Человек
Справочник лекарственных средств
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
АККУПРО (Accupro)
Синонимы: Квинаприл, Хинаприл.
Фармакологическое действие. Гипотензивный (понижающий артериальное давление) препарат. Ингибирует (подавляет) активность ангиотензинпревращающего фермента, при участии которого ангиотензин I превращается в ангиотензин II, являющийся наиболее активным эндогенным (образующимся в организме) прессорным (повышающим артериальное давление) соединением. Ингибируя метаболизм (превращения в организме) бра-дикинина, препарат активирует также депрессорные (кининовые) системы, при участии которых реализуются сосудорасширяющие эффекты.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкое повышение артериального давления), сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Препарат назначают взрослым внутрь. Обычно начальная доза составляет 0,01 г 1-2 раза в сутки. Если не происходит нормализации артериального давления, дозу можно увеличить до 0,02 г в сутки. Дальнейшее повышение дозы можно производить через 3 нед. Максимальная разовая доза составляет 0,02 г, суточная - 0,04 г.
Суточная доза может быть назначена однократно или разделена на 2 приема (утром и вечером), независимо от приема пищи.
Длительность курса определяется индивидуально.
Препарат следует принимать с осторожностью под контролем врача.
Побочное действие. Возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца и мозга, ухудшение периферического кровообращения, нарушения сна, шум в ушах, тошнота, понос, кашель, в редких случаях - нарушение функции почек. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях -развитие ангионевротического (аллергического) отека; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), уменьшение гематокрита (отношения объема форменных элементов крови к объему плазмы), эозинофилия (увеличение числа эозинов в крови). Возможны и другие побочные эффекты.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату, склонность к отекам, стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почек, сужение аорты, сужение митрального клапана, миокардиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения не воспалительной природы), первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечни-
ков, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления), беременность, кормление грудью. Детям до 14 лет препарат не назначают. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом. Следует воздерживаться от алкоголя во время лечения прпаратом..
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005; 0,01 и 0,02 г в упаковке по 30, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КАПТОПРИЛ (Captoril)
Синонимы: Капотен, Тензиомин, Ацеприл, Ацетен, Алопресин, Каприл, Катопил, Каптолан, Лопирин, Проперил, Тензопрел, Апо-Капто, Рилкаптон, Алкадил, Ангиоприл, Систоприл и др.
Фармакологическое действие. Является ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, препятствующего превращению физиологически неактивного ангиотензина I в ангиотензин II - основной компонент ренинангибтензиновой системы, обладающей выраженным вазоконстрикторным (сужающим просвет сосудов) действием. Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект препарата обусловлен снижением уровня в крови ангиотензина II, уменьшением образования альдостерона и (предположительно) аккумуляцией (накоплением) вазодепрессорного (расширяющего просвет сосудов) брадикинина, в частности при низком и нормальном уровне ренина в плазме крови. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови), уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), снижает давление в правом предсердии и малом (легочном) круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках.
Показания к применению. Эссенциальная гипертония (стойкий подъем артериального давления неясной причины); почечные гипертонии (стойкий подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек), особенно реноваскулярные (обусловленные нарушением кровоснабжения почек), как средство выбора при лечении резистентной (устойчивой) к другим препаратам артериальной гипертонии.
Способ применения и дозы. Дозы препарата устанавливаются индивидуально для каждого больного и варьируют от 25 до 150 мг в сутки (в 3 приема). При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) можно применять сублингвально (под язык) 25 мг. При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг
3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей доза устанавливается из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела в сутки. Препарат принимают натощак.
Побочное действие. Макулопапулезные высыпания на коже (кожная сыпь), изменения вкуса, протеинурия (повышенное выведение белка с мочой), повышение уровня креатинина в плазме, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение уровня гранулоцитов в крови).
Противопоказания.Такие же, как для аккупро.
Форма выпуска. Таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке по 20-30 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КАПОЗИД (Capozide)
Комбинированный препарат, содержащий капторил и гипотиазид.
Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают индивидуально. Обычно начальная доза составляет 25 мг (из расчета каптоприла) в сутки независимо от приема пищи. При недостаточной выраженности гипотензивного (снижающего артериальное давление) эффекта суточную дозу следует увеличить до 50 мг (из расчета каптоприла) 1 раз в сутки.
Побочное действие. Возможны кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность организма к солнечному свету), сухость во рту, изменение или временная потеря вкусовой чувствительности, тошнота; сухой кашель. Редко - нарушение функции печени со вторичным холестазом (застоем желчи) и панкреатитом (воспалением поджелудочной железы), нарушения со стороны центральной нервной системы. У пациентов, имеющих в анамнезе (истории болезни) заболевания почек, возможна протеинурия (белок в моче). При длительном приеме возможно развитие гипокалиемии (снижение уровня калия в крови), гипонатриемии (снижение уровня натрия в крови), мышечной слабости, судорог. У предрасположенных пациентов возможно развитие ортостатической гипотонии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Противопоказания.Нарушение функции почек, гломерулонефрит (заболевание почек), двусторонний стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почки, сужение аорты, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия (снижение уровня калия в крови), гипонатриемия (снижение уровня натрия в крови), гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови), первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечников, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления), беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату. Больным с сахарным диабетом назначать с осторожностью. Детям до 14 лет препарат не назначают.
Форма выпуска. Таблетки, капозид 25 и капозид 50, содержащие соответственно 25 и 50 мг каптоприла.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛИЗИНОПРИЛ
(Lisinopril)
Синонимы: Корик, Принивил, Зестрил, Даприл. Фармакологическое действие. По фармакологическому Действию близок к эналаприлу. Оказывает
длительное антигипертензивное (снижающее артериальное давление) действие.
Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии (подъем артериального давления), в том числе реноваскулярная (обусловленная заболеванием почек). Сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертонии (стойком повышении артериального давления) препарат назначают в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного (понижающего артериальное давление) эффекта дозу препарата увеличивают до 20-40 мг (редко -до 80 мг). При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 2,5 мг; поддерживающая доза - 5-20 мг. Для больных с нарушениями водно-электролитного обмена, почечной недостаточности, реноваскулярной гипертонией, а также получающим мочегонные средства начальная доза лизиноприла составляет 2,5-5 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для эналаприла.
Форма выпуска. Таблетки по 2,5; 5 и 10 мг.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛОЗАРТАН КАЛИЯ (Lozartanpotassium)
Синонимы: Козаар.
Фармакологическое действие. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа ATi).He подавляет киназу II -фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления току крови), снижает артериальное давление. Снижает давление в малом (легочном) круге кровообращения. Не вызывает натрийуретический (выводящий ионы натрия с мочой) и мочегонный эффекты, снижает концентрацию альдостерона и норадреналина в крови. Максимальный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект развивается через 3-6 недель.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают по 0,05 г 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 0,1 г.
Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью (в том числе, в анамнезе /истории болезни/) дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Побочное действие. Возможны -головокружение, ортостатическая гипотония (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение); редко - гиперкальциемия (повышение содержания кальция в крови), повышение уровня фермента аланинтрансферазы; крайне редко - аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
РАМИПРИЛ (Pamipril)
Синонимы: таце.
Фармакологическое действие. Антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство, ингибитор ангиотензинпреврашаюшего фермента. Подавляя синтез ангиотензина II, снижает его вазоконстрикторное (сужающее просвет сосудов) действие и его стимулирующее влияние на секрецию (выделение) альдостерона. Повышает активность ренина в плазме. Препарат также ингибирует метаболизм (препятствует разложению в организме) брадикинина.
Препарат снижает общее сосудистое периферическое сопротивление, не изменяет существенно почечный кровоток (а в ряде случаев повышает его).
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления); застойная сердечная недостаточность; профилактика внезапной смерти после инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы. Начальная доза препарата обычно составляет 0,0025 г, принимается 1 раз в сутки (утром) натощак и запивается водой. В случае недостаточного антигипертензивного эффекта дозу препарата через каждые 3 нед. постепенно увеличивают, но также назначают однократно. У отдельных больных равномерное антигипертензивное действие в течение суток достигается при приеме препарата 2 раза в день.
Максимальная суточная доза препарата составляет 0,01 г, а поддерживающая, как правило, 0,0025-0,005 г.
При недостаточном эффекте может применяться совместно с мочегонными средствами.
У больных с сахарным диабетом и больных старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 0,00125 г, а максимальная -0,005 г.
Препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.
Побочное действие. Гипотензия (снижение артериального давления), коллапс (резкое падение артериального давлления), нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца и мозга, нарушения функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности (особенно при одновременном приеме мочегонных средств), протеинурия (белок в моче), тошнота, понос или запор, рвота; неврологические расстройства и другие.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату, стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почки, сужение аорты, гипертрофическая кардиомиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения невоспалительной природы, сопровождающаяся его увеличением), первичный гиперальдостеронизм (отеки, скопление жидкости в брюшной полости, повышение артериального давления, связанные с повышенным содержанием альдостерона), беременность, период кормления грудью, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность. Детям до 14 лет не назначать.
Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом.
Во время приема препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 и 0,005 г в упаковке по 28 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ЦИЛАЗАПРИЛ (Cilazapril)
Синонимы: Инхибейс, Прилазид.
Фармакологическое действие. Гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство, игибируюшее (подавляющее активность) ангиотензин-преврашаюшего фермента. Фармакологической активностью обладает метаболит (продукт разложения в организме) препарата - цилазаприлат. Он подавляет ренинангиотензинальдо-стероновую систему и тем самым снижает систолическое (“верхнее”) и диастолическое (“нижнее”) давление как в положении стоя, так и в положении лежа. Тахикардия (учащенные сердцебиения) обычно не возникает, однако могут наблюдаться небольшие изменения частоты сердечных сокращений, не имеющие клинического значения.
После однократного назначения цилазаприла гипотензивный эффект проявляется в пределах первого часа после приема, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. При курсовом назначении полный терапевтический эффект достигается не ранее, чем через 2-4 недели постоянного приема препарата. В ходе длительного лечения эффект сохраняется. После отмены препарата не наблюдается быстрого повышения артериального давления.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления) как для монотерапии (лечения только цилазаприлом), так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Способ применения и дозы. Препарат принимают 1 раз в сутки, в одно и то же время. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности гипотензивного эффекта.
При артериальной гипертонии в первые 2 дня назначают в начальной дозе 1,25 мг в сутки. В дальнейшем дозу увеличивают до 2,5-5 мг в сутки. При недостаточной эффективности препарата в дозе 5 мг одновременно можно назначить некалийсберегаюшее мочегонное средство в небольшой дозе.
При реноваскулярной (связанной с нарушением кровоснабжения почек) гипертонии начальная суточная доза должна составлять 0,5 мг или менее. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
Если лечение препаратом начинают на фоне проводимой терапии мочегонным средством, то начальная доза цилазаприла должна состалять 0,5 мг 1 раз в сутки. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина выше 40 мл/мин начальная доза составляет 1 мг в сутки, максимальная доза - 5 мг в сутки. При клиренсе креатинина 10-40 мл/мин Начальная доза -0,5 мг в сутки, максимальная доза - 2,5 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин препарат назначают в дозе 0,25-0,5 мг 1 или 2 раза в неделю в зависимости от уровня артериального давления. Больным, находящимся на гемодиализе (способ очистки крови), цилазаприл назначают в свободные от гемодиализа дни в дозе, подобранной индивидуально.
Для больных пожилого возраста начальная доза составляет 1,15 мг или менее.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, реже - вялость. Кашель, сыпь, отек Квинке (аллергический отек). Увеличение содержания креатинина, мочевины и калия в крови (в основном, у больных со стенозом /сужением/ почечной артерии или с почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих мочегонные средства). У некоторых больных - снижение показателей гемоглобина, гематокрита (отношения объема форменных элементов крови к объему плазмы) и/или количества лейкоцитов.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату или другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента; асцит (скопление жидкости в брюшной полости); беременность; кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки белого цвета (0,5 мг) с риской в упаковке по 30 штук. Таблетки светложелтого цвета (1 мг) с риской в упаковке по 30 штук. Таблетки розового цвета (2,5 мг) с риской в упаковке по 28 и 98 штук. Таблетки красновато-коричневого цвета (5 мг) с риской в упаковке по 28 и 98 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ИНХИБЕЙС
ПЛЮС(Inhibace plus)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий ингибитор ангиотензин-преврашаюшего фермента цилазаприл и мочегонное средство средней интенсивности действия гипотиазид. Гипотензивый (понижающий артериальное давление) эффект инхибейс шпос более выражен, чем его компонентов, назначаемых по отдельности. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Цилазаприл превращается в организме в активный метаболит (продукт обмена) - цилазаприлат, - являющийся длительно действующим специфическим ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, который подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и вызывает, таким образом, снижение систолического (“верхнего”) и диастолического (“нижнего”) давления как в положении сидя, так и стоя, обычно не меняя частоту сердечных сокращений и не вызывая ортостатических реакций (снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Гипотиазид - мочегонное средство. Вызывает снижение уровня калия в крови, увеличивает секрецию (выделение) альдостерона. Цилазаприл несколько компенсирует потери калия, вызванные гипотиазидом.
Показания к применению. Лечение эссенциальной (вызванной неясными причинами) артериальной гипертонии (стойкого подъема артериального давления) у пациентов, у которых адекватный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект достигнут при комбинированном применении цилазаприла и гипотиазида по отдельности и в том же соотношении доз, что и в препарате инхибейс плюс.
Способ применения и дозы. Дозы подбирают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 1 таблетке 1 раз в день. Препарат можно принимать вместе с пищей. Прием следует осуществлять в одно и то же время дня.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек нет необходимости корректировать дозу препарата.
Побочное действие. Гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), гиперкальциемия (повышенное содержание кальция в крови), гипонатриемия (пониженное содержание натрия в крови). Артериальная гипотония (пониженное артериальное давление). Головная боль, головокружение, вялость. Сыпь, ангионевротический (аллергический) отек, бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов). Гиперурикемия (повышение содержания мочевой кислоты в крови), гипергликемия (повышение содержания сахара в крови). Тошнота, повышение активности печеночных ферментов -трансаминаз. Нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Противопоказания.Повышенная чувствительность к ингибиторам ангиотензинщревращаюшего фермента, тиазидным диуретиками и препаратам, содержащим сульфонамидную группировку; анурия (отсутствие образования мочи); беременность.
Не следует назначать инхибейс плюс пациентам с аортальным стенозом (клапанным пороком сердца) или субаортальным стенозом (невоспалительным заболеванием мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующимся резким сужением его полости).
Пациентам с выраженным нарушением функции почек предпочтительнее назначать “петлевые” диуретики, в связи с этим не рекомендуется назначают инхибейс плюс этой категории пациентов.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие цилазаприла по 5 мг и гипотиазида по 12,5 мг, в упаковке по 28 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ЭНАЛАПРИЛ (Enalapril)
Синонимы: Ренитек, Энап, Динеф, Энапрен, Энаприн, Лотриал, Ноприлен, Ренитал, Ренитен, Вазотек, Ксанеф, Кальпирен, Прилэтап, Апо-Эналаприл, Вазолаприл, Эднит, Энам, Энвас, Берлиприл 5.
Фармакологическое действие. Подобно каптопршту является ингибитором (средством, угнетающим активность) ангиотензинконвертируюшего фермента.
При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается и действует длительно.
Показания к применению такие же, как для капторила: различные формы артериальной гипертензии (подъем артериального давления), реноваскулярная гипертензия (подъем артериального давления, обусловленный нарушением кровоснабжения почек), застойная сердечная недостаточность.
Может применяться для монотерапии (лечения одним препаратом) и в сочетании с другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) средствами (мочегонными и др.).
Способ применения и дозы. Назначают эналаприл внутрь (независимо от времени приема пищи).
При лечении гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления) начальная доза составляет 10-20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного - обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день.
При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с более высокой чувствительностью к ингибированию ангиотензин-конвертирующего фермента). Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день).
При сердечной недостаточности назначают, начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до 10-20 мг (в один-два приема).
Побочное действие. При применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях - нарушение функции почек, нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови). Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях - развитие ангионевротического (аллергического) отека.
Противопоказания.Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента, при беременности. Следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10 и 20 мг).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Антагонисты ионов кальция Смотри также дилтизем.
АМЛОДИПИН (Amlodipine)
Синонимы: орваск, Амдепин.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, относящийся к группе дигидропиридинов. Механизм антигипертензивного (понижающего артериальное
давление) действия обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии (повышенном артериальном давлении) начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 10 мг в сутки.
Побочное действие. Возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение, отеки, сердцебиение, тошнота, гиперемия (покраснение) лица.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Безопасность применения амлодипина в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери по мнению врача преобладает над потенциальным риском для плода. Данные о применении у детей отсутствуют.
Форма выпуска. Таблетки по 5 и 10 мг амлодипина бесилата.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ИСРАДИПИН
(Isradipine)
Синонимы: омир, Исродипин.
Фармакологическое действие. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Вызывает расширение артериальных сосудов скелетной мускулатуры и артерий сердца и мозга.
Препарат снижает артериальное давление и оказывает умеренное натрийуретическое действие (выведение ионов натрия с мочой); хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают исрадипин при легких и средних формах артериальной гилертензии (подъема артериального давления) - по 0,0025 г (2,5 мг = 1 таблетке) 2 раза в день. Снижение артериального давления наступает обычно в течение первой недели лечения, максимальный эффект отмечается через 3-4 нед. При недостаточной эффективности повышают дозу до 5 мг 2 раза в день. Исрадипин можно применять в сочетании с другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) препаратами.
Циметидин и другие ингибиторы ферментной активности печени увеличивают биодоступность исрадипина; в случае одновременного применения с циметидином дозу исрадипина следует уменьшить наполовину.
Побочное действие. Возможные побочные явления связаны преимущественно с сосудорасширяющими свойствами препарата: головокружение, головная боль, покраснение кожи лица, тошнота, периферические отеки, возможно ощущение усталости.
Противопоказания.Препарат не следует назначать беременным и при кормлении грудью. При нарушениях функции печени и почек, при хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла (заболевании сердца, сопровождающемся нарушением ритма) необходима осторожность.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) исрадипина.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛАЦИДИПИН (Lacidipine)
Синонимы: ципил.
Фармакологическое действие. Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Обладает выраженной селективностью (избирательностью) действия на кальциевые каналы, расположенные в гладкой мускулатуре сосудистой стенки. Вызывает дилятацию (расширение просвета) периферических артериол, уменьшение периферического сопротивления (сопротивления сосудов току крови) и снижение артериального давления.
Показания к применению. Артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление).
Способ применения и дозы. Начальная доза для взрослых 2 мг в сутки. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема. После оценки клинического состояния доза препарата может быть увеличена до 4 мг (6 мг) в сутки. У пациентов с заболеваниями печени начальная доза препарата составляет 2 мг. Пациенты с нарушениями функции почек не нуждаются в корректировке дозы.
Таблетки следует защищать от воздействия света и не извлекать из упаковки задолго до применения. В случае использования половины таблетки, вторая половина должна быть убрана в блистер (упаковку) и использована в течение 48 ч.
Побочное действие. Головная боль, прилив крови к лицу, отеки, одышка и сердцебиение, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, тошнота, крайне редко - гиперплазия (разрастание) десен.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять у больных со сниженной сократительной функцией миокарда (сердечной мышцы).
Во время беременности препарат может применяться только в том случае, если по мнению врача потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Форма выпуска. Таблетки круглой формы по 0,002 г и таблетки овальной формы по 0,04 г в блистерной упаковке по 7 и 14 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НИКАРДИПИН
(Nicardipine)
Синонимы: Баразин, Карден, Декарел, Локсен, Никардал, Никодел, Пердипин, Раксен, Нердипин и др.
Фармакологическое действие. По структуре и действию близок к нифедипину. Оказывает умеренное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Не угнетает сердечной проводимости.
Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления). При стенокардии напряжения и покоя эффективность препарата в настоящее время подвергается сомнению.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02 г (20 мг) 3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нифедипина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
нисолдипин
(Nisoldipine)
Синонимы: скор.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Действует преимущественно на артериальные сосуды. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Купирует (снимает) спазм (резкое сужение просвета) и расширяет периферические и коронарные (сердечные)
артерии, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления). Уменьшает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде. Незначительно снижает сократимость миокарда. Оказывает некоторое натрийуретическое действие (выведение ионов натрия с мочой).
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Назначают в начальной дозе по 5-10 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 раза в сугки. Препарат следует принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание “синдрома отмены” (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема лекарственного средства).
Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект нисоддипина может усиливаться при одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами и гипотензивными (понижающими артериальное давление) средствами, особенно бетаблокаторами. В последнем случае возможно проявление признаков сердечной недостаточности. При совместном назначении с циметидином в начале лечения следует применять таблетки нисолдипина по 0,05 г. При комбинации с дигоксином возможно повышение его уровня в плазме крови.
Побочное действие. Гиперемия (покраснение) лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны головокружение, усталость; артериальная гипотензия (понижение аратериального давления), тахикардия (учащенные сердечные сокращения), одышка, отеки в области лодыжек, диспепсические явления (расстройства пищеварения), транзиторное (проходящее) повышение уровня трансаминаз (ферментов) в плазме крови; аллергические реакции в виде кожной сыпи; парестезии (чувство онемения в конечностях). В крайне редких случаях после приема нисоддипина возможно возникновение загрудинных болей и жалоб по типу стенокардии.
Противопоказания.Тахикардия, гипотония (систолическое /“верхнее”/ давление ниже 90 мм рт.ст.), коллапс (резкое падение артериального давления), сосудистый и кардиогенный шок; первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени; беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Пациентам, деятельность которых'связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности, следует соблюдать осторожность при лечении нилсодипином, особенно вначале, а также при смене препарата. Следует воздерживаться от употребления алкоголя в ходе лечения нисолдипином. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НИТРЕНДИПИН (Nitrendipine)
Синонимы: Байпресс, Нитрепин, Люсопресс, Унипресс.
Фармакологическое действие. Подобно нифедипину и другим препаратам этой группы является антагонистом ионов кальция, но отличается преимущественным влиянием на периферические кровеносные сосуды. Уменьшает сосудистое сопротивление. Мало влияет на возбудимость сердца и проведение возбуждения. Оказывает длительное действие (для длительной терапии достаточно одноразового приема в сутки).
Показания к применению. Принимают при различных формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Обычно назначают по 0,02 г (20 мг) 1 раз в день (утром). В зависимости от эффекта и переносимости постепенно увеличивают суточную дозу до 40 мг в 2 приема или уменьшают дозу до 10 мг 1 раз в день. Суточная доза не должна превышать 0,04 г (40 мг).
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нифедипина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) и по 0,01 г (10мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НИФЕДИПИН (Nifedipin)
Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин и др.
Фармакологическое действие. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) при сохранении реакции сердца на симпатические импульсы. Нифедипин вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Обладает антиангинальным (противоишемическим) действием. В настоящее время целесообразность применения нифедипина как антиангинального средства подвергается сомнению. Нифедипин в отличие от верапамила вызывает вазодилатацию (расширение сосудов) в дозах, которые не дают отрицательного инотропного эффекта (не уменьшают силу сердечных сокращений). Частоту сердечных сокращений увеличивает или не изменяет.
Показания к применению. Применяют нифедипин для снижения артериального давления при различных видах гипертензии (подъеме артериального давления), включая почечную гипертензию (подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек). Имеются указания, что нифедипин при нефрогенной (обусловленной заболеванием почек) гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.
Побочное действие. Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.
Противопоказания.Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
ФЕЛОДИПИН (Felodipine)
Синонимы: лендил.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное (понижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Обладает избирательной активностью в отношении гладкомышечных клеток артериол, уменьшает постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), увеличивает коронарный (сердечный) кровоток, понижает артериальное давление. В терапевтических дозах не оказывает действия на сократимость и проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца) сердца. Обладает слабым натрийуретическим (выведением ионов
натрия с мочой) и диуретическим (мочегонным) эффектом, не вызывает задержки жидкости в организме.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 10 мг один раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, гиперемия (покраснение) лица, ощущение жара, тахикардия (учащенные сердцебиения), артериальная гипотония (пониженное артериальное давление), тошнота, слабость, утомляемость, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Противопоказания.Тахикардия, гипотония (систолическое - “верхнее” -давление ниже 90 мм рт.ст.), коллапс (резкое падение артериального давления), сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность (первые 3 месяца), кормление грудью, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФОРИДОН
(Foridonum)
Синонимы: Риодипин, Риоседил.
Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам близок к нифедипину. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление), спазмолитическое (снимающее спазмы), коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие. По гипотензивной активности (снижению артериального давления) форидон несколько уступает нифедипину.
Показания к применению. Применяют при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) I-II степени.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь (независимо от времени приема пищи) в дозе 20-30 мг 3 раза в день. Суточная доза -до 150 мг.
Длительность лечения форидоном зависит от тяжести заболевания и может составить многие месяцы. Начальный терапевтический эффект наступает обычно в конце 1-й недели, стойкий -через 2-3 нед.
Побочное действие. После приема форидона возможны покраснение кожи лица, головная боль, проходящие самостоятельно спустя 40-60 мин после приема лекарства. Может развиться также тахикардия (учащение сердцебиений), которая проходит после уменьшения дозы или отмены препарата.
Противопоказания.См. Нифедипин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Центральные альфа-адреностимуляторы
ГУАНФАЦИН (Guanfacine)
Синонимы: уанфацин гидрохлорид, Эстулик, Гипертензал, Тенекс.
Фармакологическое действие. Подобно клофелину, является стимулятором (агонистом) центральных альфа2-адренорецепторов, уменьшает поток симпатических импульсов из центральной нервной системы.
Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального даапения). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях -до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. Препарат отменяют постепенно.
При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для клофелина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КЛОФЕ1ИН (Clophelinum)
Синонимы: емитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Клонидин, Гипозин, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрессин, Катапресс, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.
Фармакологическое действие. Препарат относится к средствам, влияющим на сосудодвигательные (регулирующие тонус сосудов) центры головного мозга - стимулирует центральные альфа-адренорецепторы. Клофелин является эффективным гипотензивным (снижающим артериальное давление) средством. Вызывает снижение артериального давления даже в малых дозах. Механизм действия препарата состоит в снижении центрального симпатического тонуса и угнетении передачи в постганглионарных симпатических нейронах. Кроме того, препарат уменьшает минутный объем сердца (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту), а также сопротивление сосудов мышц и почек.
Показания к применению. Все формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), включая гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают обычно внутрь, начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день. В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день. В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день. Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.
При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).
Побочное действие и противопоказания.
Форма выпуска. Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01% раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 или 100 ампул; 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИЛДОФА (Methyldopa)
Синонимы: Альдомет, Допегит, Альдомин, Альфамет, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Метилдопа, Модепрес, Нормопрес, Пресинол, Пресолизин и др.
Фармакологическое действие. Относится к препаратам, влияющим на сосудодвигательные (регулирующие тонус сосудов) центры головного мозга, активизируя центральные альфа2-адренорецепторы. Проявляет гипотензивную активность (снижает артериальное давление), уменьшает периферическое сопротивление сосудов.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального даления), особенно в стадиях IIА-IIБ.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,25-0,5 г, затем дозу увеличивают до 0,75-2,0 г в сутки. Сочетают с мочегонными и другими гипотензивными (снижающими артериальное давление) средствами. Максимальная суточная доза - 3,0 г.
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, головная боль, покраснение верхней части туловища, диспептические явления (расстройства пищеварения), набухание слизистой оболочки носа и грудных желез, кожная сыпь, лактация (молокоотделение), импотенция, паркинсонизм, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), депрессия (состояние подавленности) или возбуждение центральной нервной системы.
Противопоказания.Заболевания печени и почек, феохромоцитома (опухоль надпочечников). С осторожностью назначают лицам, перенесшим гепатит и заболевания почек, при беременности и после перенесенных депрессивных состояний.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Альфа-адреноблокаторыСмотри также дигидроэрготоксин, ницерголин, синепресс, теразозин
ПИРРОКСАН (Ругтохап)
Синонимы: ороксан гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Препарат оказывает альфа-адреноблокируюшее действие и влияет как на периферические, так и на центральные адренореактивные системы организма.
Показания к применению. Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления) и другие проявления диэнцефальной патологии симпатикоадреналового типа (заболеваний промежуточного мозга, проявляющихся вегетососудистыми и метаболическими /обменными/ расстройствами).
Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) гипертонических кризов рекомендуется ввести под кожу или внутримышечно 2-3 мл 1% раствора, а для профилактики кризов назначать по 1-2 таблетки (0,015-0,03 г) внутрь 2-3 раза в день.
Побочное действие. При применении препарата возможны понижение артериального давления, брадикардия (редкий пульс), усиление у больных стенокардией болей в области сердца.
Противопоказания.Тяжелые формы атеросклероза, ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии, нарушения мозгового кровообращения, выраженная сердечная недостаточность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г в упаковке по 30 штук; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРАЗОЗИН (Prazosinum)
Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Деклитен, Дурамипресс, Эурекс, Фуразонингидрохлорид, Гиповаз, Орбизан, Патсолин, Перипресс, Празопресс, Синетенс, Вазофлекс, Ново-Празин, Польпрессин, Празозинбене и др.
Фармакологическое действие. Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и застойной сердечной недостаточности.
Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард (сердечную мышцу). Снижения минутного объема препарат не вызывает.
В отличие от обычных альфа-адреноблокаторов празозин тахикардии (учащенных сердцебиений), как правило, не вызывает.
Показания к применению. Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления).
Способ применения и дозы. Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы -0,5-1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в связи с возможностью развития “феномена первой дозы” - постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапс -резкое падение артериального давления). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема мочегонных средств.
В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3-4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного (снижающего артериальное давление) эффекта. Эффект обычно наступает через несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может развиться через 4-8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг в сутки, чаще она равняется 6-15 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3-4 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При монотерапии (лечении одним препаратом) празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (снижения эффективности) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо дополнительного назначения мочегонных средств.
Побочное действие. При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно.
Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений.
Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.
Противопоказания.Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской в упаковке по 50 или 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТРОПАФЕН (Tropaphenum)
Синонимы: оподифен гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Расширяет периферические сосуды и снижает артериальное давление
Показания к применению. Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) гипертонических кризов вводят подкожно или внутримышечно 0,5-1,0 мл 1-2% раствора.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), головокружение, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при изменении положения тела). Для предупреждения ортостатической гипотензии (снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение) во время инъекции и в течение 1 '/2 -2 ч после нее больные должны находиться в положении лежа.
Противопоказания.Выраженные органические заболевания сердца и сосудов.
Форма выпуска. Ампулы, содержащие по 0,02 г (20 мг) лиофилизированного (высушенного путем замораживания в вакууме) тропафена, в упаковке по 10 штук. Содержимое ампулы перед употреблением растворяют в воде для инъекций. Для приготовления 1% раствора вводят в ампулу 2 мл воды для инъекций, для приготовления 2% раствора - 1 мл.
Условия хранения. Список Б. Хранится в обычных условиях.
УРАПИДИЛ (Urapidil)
Синонимы: Эбрантил, Эупрессил.
Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов, частично альфа1-адреноблокирующим действием.
Показания к применению. В основном препарат применяют для снижения артериального давления при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), в том числе в случаях, резистентных (устойчивых) к действию других антигипертензивных (снижающих артериальное давление) средств.
Способ применения и дозы. Назначают внутривенно и внутрь.
При острых и тяжело протекающих формах гипертензии (стойком подъеме артериального давления) вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), т. е.
1 ампулу (5 мл) 0,5% раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин ту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через
2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9-30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).
Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После достижения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь.
Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидшт внутрь в капсулах. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьировать от 30 до 180 мг.
Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).
Побочное действие. При приеме внутрь урапидил обычно хорошо переносится, однако возможны головокружение, головная боль, общая слабость, сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; явления ортостатического коллапса (резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).
При быстром внутривенном введении может развиться коллаптоидное состояние (резкое снижение артериального давления).
Противопоказания.Препарат противопоказан при беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз. Другие гипотензивные препараты могут усиливать действие урапидила. Не рекомендуется (в связи с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с ингибиторами ангиотензин-конвертируюшего фермента..
Не следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и психической реакции.
Форма выпуска. В капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в упаковке по
20; 50 и 100 штук; 0,5% раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 и 10 мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул.
Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.
ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum)
Синонимы: базин, Регитин, Рогитин.
Фармакологическое действие. Альфа-адреноблокатор. Расширяет периферические сосуды; несколько снижает артериальное давление; оказывает значительный гипотензивный эффект (снижение артериального давления) при феохромоцитоме (гормонально активной опухоли надпочечников).
Показания к применению. Для предупреждения и лечения гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), у больных феохромоцитомой, в том числе до и во время операции по поводу ее удаления.
Способ применения и дозы. Для лечения и профилактики гипертонических кризов у больных феохромоцитомой препарат вводят внутривенно в дозе 2-5 мг; детям - 1 мг. При оперативном лечении феохромоцитомы фентоламин вводят в той же дозе за 1-2 ч до операции. В случае необходимости во время операции дозу можно повторить, но не ранее, чем через 2 часа.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), головокружение, тошнота, рвота, понос, набухание слизистой оболочки носа, гиперемия (покраснение) и зуд кожи. Возможен ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Противопоказания.Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г фентоламина гидрохлорида, в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг фентоламина метилсульфата.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium)
Синонимы: ексоний Б, Гексаметония бензосульфонат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство.
Показания к применению. Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления); управляемая гипотония (искусственное контролируемое снижение артериального давления).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день (возможен и более частый прием). Для лечения гипертонического криза подкожно и внутримышечно 0,5-1,0 мл 2,5% раствора. Высшая разовая доза внутрь 0,3 г, суточная 0,9 г; подкожно разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.
Для управляемой гипотензии вводят медленно внутривенно (в течение 2 мин) 1-1,5 мл 2,5% раствора; эффект развивается через 12-15 мин; при необходимости вводят дополнительное количество препарата.
Побочное действие. Общая слабость, головокружение, сердцебиение. Большие, дозы могут вызвать ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), выраженный мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, атонию (потерю тонуса) мочевого пузыря.
Противопоказания.Гипотония (низкое артериальное давление), тяжелые паренхиматозные поражения почек,
печени, дегенеративные (с нарушением структуры ткани) изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой).
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ПЕНТАМИН (Pentaminum)
Синонимы: Азаметоний бромид, Пендиомид, Пентаметазен и др.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I,IIстадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора 2-3 раза в день. При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора.
Для управляемой гипотензии (управляемого снижения артериального давления) вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).
Высшая разовая доза - 3 мл 5% раствора, суточная - 9 мл 5% раствора.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и
при применении бензогексония.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Симп атолитики
ОКТАДИН (Octadinum)
Синонимы: Изобарин, Исмелин, Гуанетидина сульфат, Абапрессин, Санотензин, Антипрес, Азетидин, Деклидин, Эутензол, Гуанексил, Гуанизол, Ипоктал, Ипогуанин, Ипорал, Октатензин, Офтальмотонил, Октатензин, Пресседин, Визутенсил и др.
Фармакологическое действие. Симпатолитическое средство. Снижает артериальное давление.
Показания к применению. Используют в качестве гипотензивного (снижающего артериальное давление) средства при различных, в том числе тяжелых, формах гипертонии (стойком подъеме артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь, начиная с 0,01-0,0125 г 1 раз в день, затем постепенно дозу повышают до 0,05-0,075 г (обычно по 0,01-0,0125 г еженедельно), после чего подбирают поддерживающую дозу.
Побочное действие. Тошнота, понос, рвота, общая слабость, головокружение, адинамия (резкое уменьшение объема движений), набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости тканями, нарушение эякуляции (спермовыделения), ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), коллапс (резкое падение артериального давления).
Противопоказания.Острое нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, недостаточность функции почек, инфаркт миокарда, феохромоцитома (опухоль надпочечников), гипотония (низкое артериальное давление).
Форма выпуска. Порошок; таблетки (драже) по 0,025 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
РЕЗЕРПИН (Reserpinum)
Синонимы: Рауседил, Алсерин, Кристозерпин, Эсказерп, Гипозерпил, Раупазил, Pay-Сед, Рауседан, Резерпоид, Роксиноид, Седараупин, Серфин, Серпазил, Серпен, Серпилоид, Серпин, Квесцин, Серпат, Тенсерпин и др.
Фармакологическое действие. Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.
Показания к применению. В настоящее время резерпин в основном используют как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство для лечения артериальной гипертензии (подъема артериального давления). Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (мочегонные средства и др.).
Способ применения и дозы. Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.
При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других -дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депресии (состояния подавленности) ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг.
По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 мес., при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.
Рекомендуется периодически чередовать резерпин с другими гипотензивными средствами.
Побочное действие. Гиперемия (покраснение) слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспепсические явления (расстройства пищеварения), брадикардия (редкий пульс), слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Противопоказания.Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 мг и 0,25 мг в упаковках по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
- АДЕЛЬФАН (Adelphan)
Комбинированный препарат, содержащий резерпин и непрессол..
Фармакологическое действие. Действие препарата складывается из эффектов входящих в его состав соединений. Резерпин снижает тонус сосудов, непрессол улучшает церебральный (мозговой) и почечный кровоток.
Показания к применению. Легкие и средней тяжести формы гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления), особенно случаи эссенциальной (неясной причины) гипертонии.
Способ применения и дозы. Адельфан вначале назначают по 1 таблетке 3 раза в день после еды; при необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта суточная доза препарата постепенно снижается.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для резерпина.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,1 мг резерпина и 10 мг непрессола.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС
(AdelphanEsidrex) Синонимы: Трирезид, Тринитон. Комбинированный препарат, содержащий резерпин, сосудорасширяющее средство непрессол и мочегонное средство гипотиазид.
Фармакологическое действие. Наряду с гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием обладает диуретическим (мочегонным) эффектом.
Показания к применению. Все формы гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Первоначально принимают 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. В дальнейшем суточная доза может быть снижена. При длительном лечении достаточно принимать 2-3 таблетки в сутки.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для резерпина.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие резерпина - 0,1 мг (0,0001 г), непрессола - 10 мг (0,01 г) и гипотиазида - 10 мг (0,01 г), в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (
Adelphan-ezidrex К)Комбинированный препарат, содержащий резерпин, непрессол, гипотиазид и калия хлорид.
Фармакологическое действие. Наряду со свойствами адельфана обладает диуретическим (мочегонным) действием, а также восстанавливает электролитный (ионный) баланс в организме. Составные части препарата всасываются в желудке, а хлористый калий благодаря особой технологии изготовления препарата медленно и постепенно всасывается в тонком кишечнике, не оказывая раздражающего действия на желудок и двенадцатиперстную кишку. Гипотиазид способствует выделению из организма хлористого натрия, усиливая гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект адельфана.
Показания к применению. Все формы гипертонической болезни, особенно случаи эссенциальной и почечной гипертонии (стойкого подъема артериального давления неясной причины и стойкого подъема артериального давления, обусловленного заболеванием почек). При приеме препарата бессолевой диеты можно не придерживаться.
Способ применения и дозы. Вначале назначают по 1 таблетке препарата 3 раза в день, затем эта доза постепенно увеличивается до 2 таблеток 3 раза в день. Для длительного лечения обычно достаточно 2 таблеток в день.
Побочное действие. Боль в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), заложенность носа, брадикардия (редкий пульс), сонливость.
Противопоказания.Тяжелая почечная недостаточность.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие резерпина - 0,1 мг, непрессола - 10 мг, гипотиазида - 10 мг и калия хлорида - 0,6 г, в упаковке по 100 штук; драже в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БРИНЕРДИН (
Brinerdin)Синонимы: Кристепин, Аценозин.
Комбинированный препарат, содержащий резерпин, дигидроэргокристин и бринальдикс
Фармакологическое действие. Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.
Показания к применению. Применяют при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и симптоматических гипертониях.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения - от 10 дней до нескольких месяцев.
Побочное действие. Тошнота, рвота, гипокалиемия (снижение уровня калия в крови), ортостатическая гипотония (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), мышечная слабость.
Противопоказания.Такие же, как и для входящих в него компонентов.
Форма выпуска. Драже, содержащие резерпина - 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина - 0,0005 г (0,5 мг), бринальдикса -0,005 г (5 мг), в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
- НЕОКРИСТЕПИН
(Neocrystepin)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которое обусловлено свойствами входящих в него компонентов: резерпина, дигидроэргокристина и диуретика оксодолина.
Показания к применению. Лечение гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Принимают по 1 драже в день или через день; в более тяжелых случаях - по 1 драже 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для резерпина.
Форма выпуска. Драже, содержащее резерпина - 0,1 мг (0,0001 г), дигидроэргокристина -0,1 мг (0,0001 г) и оксодолина - 25 мг (0,025 г).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
РАУНАТИН (
Raunatinum)Синонимы: Раувазан, Гендон, Рауксидин, Раупина, Раувилод и др.
Фармакологическое действие. Фармакологические свойства раунатина в значительной мере связаны с наличием в нем резерпина, однако содержащиеся в нем другие алколоиды придают ему дополнительные фармакологические особенности. Главным фармакологическим свойством раунатина является его гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект, он оказывает также антиаритмическое действие; кроме того, вызывает успокоение центральной нервной системы. Влияние на центральную нервную систему выражено меньше, чем у резерпина, в то время как по гипотензивному действию раунатин существенно не уступает резерпину. Гипотензивный эффект раунатина наступает более постепенно, чем эффект резерпина.
Показания к применению. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), особенно в I-II стадии.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно длится 3-4 нед., однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, гипотиазид.
Побочное действие. Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдается набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.
Противопоказания.Такие же, как для резерпина.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 0,002 г (2 мг) препарата.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных банках или флаконах темного стекла.
ТЕРБОЛАН (Terbolan)
Комбинированный препарат, содержащий резерпин и фуросемид.
Фармакологическое действие. Терболан обладает гипотензивным действием, которое обусловлено свойствами входящих в него компонентов - резерпина и мочегонного средства фуросемида. Терапевтический эффект после приема препарата наступает постепенно, достигая максимума приблизительно через 2-4 нед. от начала лечения.
Показания к применению. Все формы гипертонии (стойкий подъем артериального давления), включая эссенциальную (неясного происхождения) и почечную
(обусловленную заболеванием почек). В отдельных случаях терапию терболаном дополняют другими гипотензивными (понижающими артериальное давление) препаратами другого механизма действия.
Способ применения и дозы. Принимают вначале по 1 таблетке 3 раза в день после еды. При необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки 4 раза в день или 2 таблеток 2 раза в день. В качестве поддерживающей дозы назначают по 1-2 таблетки в день. Последнюю дозу препарата следует принимать не позднее 6 ч вечера.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для резерпина и фуросемида.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,1 мг резерпина и 15 мг фуросемида.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Резерпин также входит в состав комбинированного препарата синепресс .
Лекарственные средства различных групп Смотри также натрия нитропруссид.
АПРЕССИН (Apressinum)
Синонимы: дралазин, Гидралазина гидрохлорид, Анаспамин, Апрелазин, Апресолин, Апресин, Дезелазин, Дралзин, Эралазин, Гипофталин, Гомотон, Гидрапресс, Гипатол, Гиперазин, Идралазина, Иполина, Лопресс, Пропектин, Прессфол, Радинол, Ролазин, Солезорин и др.
Фармакологическое действие. Апрессин уменьшает тонус стенок артериол, вызывает расширение периферических сосудов и снижение повышенного артериального давления, улучшает почечное кровообращение и уменьшает нагрузку на левый желудочек сердца.
Действие апрессина обусловлено его спазмолитическим (снимающим спазмы) влиянием на миофибриллы (мышечные волокна) артериол, а частично - понижением центрального симпатического тонуса. Спазмолитический эффект, возможно, связан с наличием в молекуле апрессина гидразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси (оксида) азота (NO).
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), в том числе злокачественная гипертония. Более эффективен на ранних стадиях заболевания. Рекомендуется при гипертонической болезни с почечной недостаточностью. Применяется при эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных). Показан при почечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1-0,2 г (100-200 мг) в день (в 4 приема).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно 1 курс продолжается 2-4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.
Обычно гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект сохраняется длительно после курса лечения.
Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы.
При сочетании с пропранололом последний назначают в суточной дозе 80-240 мг, гипотиазид дают по 100 мг в день.
В основном апрессин рекомендуется применять короткими курсами для снижения высокого артериального
давления. Для поддерживающей терапии необходимо переходить на другие гипотензивные средства.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), боль в области сердца, головокружение, головная боль, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, рвота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, слезотечение, повышение температуры. При длительном приеме иногда развивается синдром, напоминающий системную красную волчканку.
Противопоказания.Выраженный атеросклероз.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и по 0,025 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
ДИАЗОКСИД (Diazoxide).
Синонимы: ерстат.
Фармакологическое действие. Препарат оказывает быстрое гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие за счет периферической вазодилатации (расширения просвета сосудов).
Показания к применению. Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), особенно связанные с острой энцефалопатией (быстро развивающейся дистрофией мозга), острым гломерулонефритом (заболеванием почек) и эклампсией (тяжелой формой позднего токсикоза беременных).
Способ применения и дозы. Вводят в неразведенном виде внутривенно струйно в дозе от 1 до 3 мг/кг массы тела. Максимальная разовая доза составляет 150 мг. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно в той же дозе через 5-15 мин.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, покраснение кожных покровов, задержка натрия и воды в организме, гипергликемия (повышенное содержание сахара в крови), выраженная артериальная гипотония (пониженное артериальное давление) вплоть до коллапса (резкого падения артериального давления), появление признаков ишемии сердца или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.
Противопоказания.Острое нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат больным с ишемической болезнью сердца, стенокардией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом. Введение
препарата в первом периоде родов может привести к прекращению самостоятельной родовой деятельности.
Форма выпуска. Раствор в ампулах по 20 мл (0,3 г) в упаковке по 1 штуке.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИБАЗОЛ (Dibazolum)
Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Обладает также спазмолитической (снимающей спазмы) и иммуностимулирующей (повышающей защитные силы организма) активностью.
Показания к применению. Лечение гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления) и купирование (снятие) гипертонических кризов (быстрого и резкого повышения артериального давления).
Способ применения и дозы. Для купирования гипертонических кризов вводят внутривенно или внутримышечно 3-4 мл 1% раствора или 6-8 мл 0,5% раствора (0,03-0,04 г). При обострении гипертонической болезни со значительным повышением артериального давления показано внутримышечное введение по 2-3 мл 1 % раствора (0,02-0,03 г) 2-3 раза в день. Курс лечения 814 дней. Одновременно с дибазолом можно применять другие гипотензивные (снижающие артериальное давление) средства (резерпин, гипотиазид). Внутрь принимают по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день обычно в течение 3-4 нед. или более короткими курсами.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г. Внутрь принимают дибазол за 2 ч до еды или через 2 ч после еды.
Побочное действие. При длительном применении у больных пожилого возраста возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02; 0,002; 0,003 и 0,004 г; 0,5% или 1% раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Дибазол также входит в состав препаратов анапирин, папазол, таблетки “амазол”, таблетки “андипал”, таблетки “теодибаверин”.
ИНДИПАМИД (Indipamide)
Синонимы: Арифон.
Фармакологическое действие. Антигипертензивное (снижающее артериальное давление) диуретическое (мочегонное) средство. Оказывает пролонгированное (длительное) гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие при однократном приеме дозы 2,5 мг. В указанной дозе препарат оказывает максимальный гипотензивный эффект, при этом влияние на диурез (процесс образования и выделения мочи) выражено незначительно. При приеме в более высоких дозах гипотензивный эффект не возрастает, но увеличивается мочегонное действие. Механизм действия препарата до конца неясен. Препарат понижает чувствительность сосудов к норадреналину и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Индипамид, по-видимому, вызывает снижение сократительной способности гладкомышечных волокон сосудов в связи с изменениями трансмембранного переноса ионов, главным образом, кальция, и стимулирует синтез простагландинов, в частности, простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющим эффектом.
Показания к применению. Эссенциальная (неясного происхождения) артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке в сутки независимо от степени тяжести заболевания.
Побочное действие. Ортостатическая гипотония (резкое снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение); гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), слабость, аллергические реакции.
Противопоказания. Недавние нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки ретард (длительного действия), содержащие индипамида гемигидрата по 2,5 мг, в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список Б.. В сухом, защищенном от света месте.
минрксидил
(Minoxydil)
Синонимы: Ригейн, Лонитен, Лонолакс, Лонотен, Прексидил.
Фармакологическое действие. Оказывает периферическое вазодилататорное (расшириющее сосуды) действие, расширяет резистентные сосуды (артериолы), снижает системное артериальное давление, уменьшает нагрузку на миокард (сердечную мышцу).
Полагают, что сосудорасширяющее и гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие миноксидила связано с тем, что он является агонистом калиевых каналов в гладких мышцах сосудов.
Показания к применению. Применяют в основном при тяжелых формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления), резистентной (устойчивой) к другим сосудорасширяющим средствам. Обычно назначают в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными средствами.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь. Начальная доза 0,005 г (5 мг) в сутки с постепенным ее повышением (через каждые 2-3 дня) на 2,5-5 мг в сутки до стабилизации артериального давления (до 10-25 мг в день). Суточную дозу дают в 2 приема с промежутками 12ч.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), задержка натрия и воды в организме, истончение и усиление пигментации волос на теле, смещение зубца Т на электрокардиограмме, редко - гидроторакс (скопление жидкости в грудной клетке) и гидроперикард (скопление жидкости в перикарде - околосердечной сумке).
Противопоказания. Феохромоцитома (опухоль надпочечников), митральный стеноз (клапанный порок сердца), вторичная легочная гипертензия (повышенное давление в легочной артерии), беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г (5 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МАГНИЯ СУЛЬФАТ (Magniisulfas)
Синонимы: орькая соль, Магний сернокислый.
Фармакологическое действие. Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Выделяется магния сульфат почками, в процессе выделения усиливается диурез (мочеотделение). При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный (успокаивающий), снотворный или наркотический эффект.
При приеме внутрь он плохо всасывается, действует как слабительное средство, подобно натрия сульфату, и оказывает также желчегонное действие, что связано с рефлексами, возникающими при раздражении нервных окончаний слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь, в основном, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления).
Способ применения и дозы. Как спазмолитическое (снимающее спазмы) и в некоторой степени антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство иногда применяют при лечении ранних стадий гипертонической болезни. Вводят внутримышечно по 5-10-20 мл 20% или 25% раствора магния сульфата. Курс лечения - 15-20 инъекций (ежедневно). Наряду с понижением артериального давления может наблюдаться уменьшение симптомов стенокардии. Систематический прием внутрь малых доз (1-2 г на '/2 стакана воды натощак) также иногда способствует улучшению состояния больных и несколько тормозит развитие атеросклероза. При гипертонических кризах вводят внутримышечно или внутривенно (медленно!) 10-20 мл 20-25% раствора магния сульфата.
Побочное действие. Парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) магния сульфат применяют с осторожностью, учитывая возможность угнетения дыхания. В вену растворы вводят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену кальция хлорид (5-10 мл 10% раствора), дают вдыхать кислород или карбоген (смесь кислорода с углекислым газом), проводят искусственное дыхание.
Форма выпуска. Порошок; 20% или 25% раствор в ампулах по 5; 10 и 20 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
НЕПРЕССОЛ (Nepresol)
Синонимы: гидралазин, Гипопресол, Непресолин, Нонпрессин, Прассалин, Тонолизин и др.
Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор (средство, расширяющее просвет сосудов). Уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол), вызывает понижение артериального давления, уменьшает нагрузку на миокард (сердечную мышцу), усиливает мозговой и сердечный кровоток. Обладает спазмолитическим (снимающим спазмы) действием.
Показания к применению. Различные формы гипертонической болезни сердца (стойкий подъем артериального давления), в том числе гипертоническая болезнь, протекающая с почечной недостаточностью. Купирование (снятие) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Дозу подбирают индивидуально под контролем врача. Обычно для лечения гипертонической болезни назначают внутрь по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в день. Для купирования гипертонических кризов назначают внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле (25 мг) под строгим контролем артериального давления. При необходимости по назначению врача доза может быть увеличена.
Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), боли в области сердца, потливость, тошнота, ортостатический коллапс (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Противопоказания. Резко выраженные атеросклеретические изменения сосудов головного мозга. Осторожность требуется у больных с коронарной недостаточностью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг; ампулы по 25 мг.
Условия хранения. Список Б.
Непрессол также входит в состав препаратов адельфан, адельфанэзидрекс, адельфанэзидрекс К.
ПРОСТЕНОН (Prostenonum)
Фармакологическое действие. Препарат из группы простагландинов (простагландин Ез). Простенон оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Гипотензивный эффект связан с периферической вазодилататорной (расширяющей сосуды) активностью. Препарат расширяет артериолы и венулы, усиливает почечное кровообращение, способствует увеличению диуреза (мочеотделения) и натрийуреза (выведения ионов натрия с мочой), оказывает антиагрегационное (препятствующее склеиванию тромбоцитов) влияние; обладает также бронхорасширяющей активностью.
Показания к применению. В качестве антигипертензивного (снижающего артериальное давление) средства простенон применяют в случаях, устойчивых к действию “обычных” антигипертензивных средств. Рассматривают простенон как резервный гипотензивный препарат. Применяют при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) ПБ-П1 стадии, хроническом гломерулонефрите (заболевании почек) и хроническом пиелонефрите (заболевании почек), протекающих со злокачественной артериальной гипертензией (подъемом артериального давления) рефрактерной (устойчивой) к комбинированной гипотензивной терапии, в тех случаях, когда на фоне максимальных доз препаратов артериальное давление постоянно превышает 170/110 мм рт.ст.
Простенон можно также назначать для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления). Простенон также применяют для стимуляции родовой деятельности.
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии (подъеме артериального давления) разводят обычно 0,3 мл 0,5% раствора или 1,5 мл 0,1% раствора (1,5 мг препарата) в 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Приготовленный раствор начинают вводить со скоростью 10-20 капель в минуту. Через каждые 10 мин скорость введения увеличивают на 4-8 капель в минуту, доводя ее до 32-48 капель в минуту. Скорость инфузии подбирают индивидуально с учетом гипотензивного эффекта и самочувствия больного, добиваясь постепенного снижения среднего артериального давления на 25-40 мм рт. ст. При появлении выраженного озноба, тошноты, сильной головной боли, а также при снижении среднего артериального давления более чем на 25-40 мм рт.ст. скорость инфузии следует уменьшить до 10-24 капель в минуту. Если указанные ощущения не исчезнут, инфузию следует прекратить. Количество препарата, расходуемого на одну инфузию - от 0,85 до 1,5 мг. Курс лечения 2-3 инфузии, проводимые ежедневно или с интервалом 1-2 дня. После окончания курса лечения простеноном суточные дозы применяемых антигипертензивных (снижающих артериальное давление) средств можно уменьшить.
Имеются также данные о применении простенона в виде 3-5 инфузии: 1 мг препарата (1 мл 0,1% раствора) разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Инфузию начинают с 16-18 капель в минуту, затем скорость введения регулируют в зависимости от эффекта (до снижения артериального давления не более чем на 25-30% от исходного). Курс лечения состоит из 3-5 инфузии с интервалом между 1-й, 2-й и 3-й инфузиями 1 день, а между 3-й, 4-й и 5-й инфузиями 2-3 дня. Общая доза простенона на курс составляет 3-5 мг.
Для купирования (снятия) гиперкинетических гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления, сопрождаюшегося учащением сердцебиений и т. д.) 1 мл 0,5% раствора простенона разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 38-75 капель в минуту. В качестве средства, купирующего гипертонические кризы, просте-нон не имеет явных преимуществ перед внутривенно вводимым раствором клофелина и периферическими вазодилататорами (средствами, расширяющими сосуды).
Лечение простеноном проводят обычно на фоне продолжающегося применения антигипертензивных средств для преодоления устойчивости к этим препаратам и усиления их гипотензивного действия.
Пролонгированный (длительный) гипотензивный эффект достигается только у больных с сохраненной азотвыделительной функцией почек.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердебиения), озноб, покраснение лица, аллергические реакции на месте введения препарата.
Противопоказания. В качестве гипотензивного средства простенок нельзя применять у беременных до начала родов.
Нельзя назначать простенон при шоке и резкой гипотензии (резком снижении артериального давления), мочекаменной болезни с механической окклюзией (закупоркой) мочевыводящих путей.
Недостаточность кровообращения ПБ-1П стадии, тяжелая ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда.
Форма выпуска. 0,1% или 0,5% спиртовой раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +4 °С.
2i.SU ©® 2015