Человек
Справочник лекарственных средств
Лекарственные средства, преимущественно влияющие на адренергические системы сердца
Смотри также альпренолол, метипранолол, метопролол, пенбутолол.
АМИОДАРОН (Amiodaronum)
Синонимы: Кордарон, Альдарон, Пальпитин, Ангорон, Атлансил, Кординил, Седакорон, Медакорон, Трангорекс и др.
Фармакологическое действие. Амиодарон уменьшает работу сердца, однако сердечный выброс и сократимость миокарда (сердечной мышцы) существенно не изменяет. Одновременно он увеличивает коронарный (по сосудам сердца) кровоток путем уменьшения сопротивления в коронарных артериях. Урежает частоту сердечных сокращений и вызывает снижение артериального давления, обусловленное его периферическим сосудорасширяющим действием. Это приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Вместе с тем увеличивает энергетические резервы миокарда путем увеличения содержания в нем креатинфосфата и гликогена. Препарат обладает также антиаритмическими свойствами.
Показания к применению. Назначают больным хронической ишемической болезнью сердца с синдромом стенокардии напряжения и покоя.
Способ применения и дозы. При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде таблеток, начиная обычно с дозы 0,2 г 2-3 раза в день (во время еды); через 8-15 дней ее уменьшают до 0,2 г 1-2 раза в день.
Во избежание явлений кумуляции (накопления в организме) амиодарон дают 5 дней в неделю с перерывом 2 дня.
Оптимальные дозы необходимо подбирать индивидуально с учетом побочных явлений.
Побочное действие. При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в желудке, аллергические высыпания, редко - мышечная слабость, тремор (дрожание конечностей).
При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности (особенно у людей пожилого возраста) может развиться брадикардия (редкий пульс - менее 50 сокращений в минуту). Следует временно отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении амиодарона с препаратами группы наперстянки. во избежание усиления брадикардии.
При длительном приеме амиодарона у некоторых больных наблюдаются отложение пигмента (липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление радужных колец, если больной долго смотрит на источник света, пигментация кожи.
Противопоказания. Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 в минуту, беременность и период кормления грудью. Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца) и при бронхиальной астме.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 60 штук; 5% раствор в ампулах по 3 мл (150 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
АТЕНОЛОЛ
(Atenolol)
Синонимы: Апо-Атенол, Атенобене, Аткардил, Бетакард, Дигнобета, Катенол, Принорм, Тенолол, Тенормин, Фалитонзин, Ормидол, Атенол, Блокиум, Катенолол, Гипотен, Миокорд, Нормитен, Пренормин, Телводин, Теноблок, Тензикор, Велорин, Верикордин, Атенил, Атенова, Атеносан, Блокотенол, Вазкотен, НовоАтенол, Пантанол, Синаром, Унилок и др.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета!адреноблокатор (избирательно блокирует бета!адренорецепторы сердца).Обладает антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим эффектом. Снижает сократимость миокарда (сердечной мышцы) и тем самым снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда.
Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии. Гиперкинетический кардиальный синдром (увеличение силы сердечных сокращений) функционального происхождения..
Способ применения и дозы. Устанавливают индивидуально. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза -200 мг. При гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального происхождения назначают по 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении выделительной функции почек препарат принимать под постоянным контролем врача. Препарат рекомендуется принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие. В начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия (состояние подавленности), легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея (понос), покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии (чувство онемения в конечностях), снижение реакционной способности пациента. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия (редкий пульс), гипотония (низкое артериальное давление), нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), пояа!ение симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), сухость во рту, снижение потенции (половой активности); гипогликемические состояния (пониженный уровень сахара в крови) у больных сахарным диабетом. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (сужения просвета бронхов с нарушением оттока мокроты).
Противопоказания. Атриовентрикулярная (II-III степени), синоаурикулярная блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потреб
ности в кислороде), метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ), бронхиальная астма.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025, 0,05 и 0,1 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
АЦЕБУТОЛОЛ (Acebutolol)
Синонимы: ектраль.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-блокатор (избирательно блокирующий бета!адренорецепторы сердца), обладающий собственной симпатомиметической (препятствует урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета!адренорецепторов сердца) и мембраностабилизирующей (нормализует физиологическое состояние оболочки сердечных клеток) активностью.
Обладает антиангинальным (противоишемическим) эффектом. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) эффектом, проявляющимся через 2-5 дней и максимальным - через 3-4 нед. При этом он снижает ударный и минутный объем без повышения общего периферического сопротивления.
Показания к применению. Стенокардия напряжения. Гипертоническая болезнь (стойкое повышение артериального давления).
Способ применения и дозы. Обычно назначают по 400 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 800 мг.
Побочное действие. Синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), редко - проявление признаков сердечной недостаточности; атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца); выраженная брадикардия (редкий пульс), резкое падение артериального давления. Парестезии (чувство онемения) конечностей, астения (слабость). Редко - бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно принимаемыми больным лекарственными средствами). Гипогликемия (снижение уровня сахара в крови), кожные реакции.
Противопоказания. Абсолютными противопоказаниями являются атриовентрикулярная блокада II-III степени; выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту), хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации, беременность и кормления грудью. Относительные противопоказания - бронхиальная астма, одновременное применение с амиодароном.
Форма выпуска. Ампулы 0,5% раствора по 5 мл (25 мг); таблетки по 200 и 400 мг.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НАДОЛОЛ (Nadolol)
Синонимы: Коргард, Анабет, Бетадол, Надик, Солгол.
Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует бета]- и бета2-адренорецепторы). Отличается большой продолжительностью действия. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) 20-24 ч (период полувыведения пропранолола - 2-4 ч, пиндолола - 3-4 ч, атенолола - 6-9 ч). Не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард (не уменьшает силу сердечных сокращений).
Показания к применению. Препарат обладает антиангинальной (противоишемической) активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пиши. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки.
При ишемической болезни сердца принимают, начиная с 40 мг 1 раз в сутки. Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80-160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии (чрезмерного урежения пульса) дозу уменьшают.
Отмену препарата следует производить, постепенно (в течение 2 нед.) понижая дозу.
Побочное действие. При применении надолола возможны в отдельных случаях явления утомления, бессонница, парестезии (чувство онемения в конечностях), сухость во рту, брадикардия (редкий пульс), желудочно-кишечные расстройства.
Противопоказания. Препарат противопоказан при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазму (сужению просвета бронхов), синусовой брадикардии (редком пульсе) и блокаде сердца (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца) II-III степени, кардиогенном шоке, при легочной гипертензии (подъеме давления в легочной артерии), “застойном” пороке сердца. Не следует назначать препарат женщинам в период беременности и кормления грудью. Осторожность нужна при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.
Форма выпуска. Таблетки по 20, 40, 80, 120 и 160 мг во флаконах по 100 и 1000 штук.
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре в защищенном от света месте.
НОНАХЛАЗИН (Nonachla/inum)
Синонимы: Азаклорзин гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Увеличивает коронарный (сердечный) кровоток, а также обладает спазмолитическими (снимающими спазмы) и адреностимулируюшими свойствами.
Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца, а также стенокардия на фоне перенесенного или острого инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы. Для купирования приступов нонахлазин применяют у больных, не переносящих нитроглицерин или имеющих противопоказания к его применению. Нонахлазин в растворе в отличие от нитроглицерина не понижает артериальное давление и не вызывает головокружения, однако нередко нитроглицерин более эффективно ликвидирует приступ, чем нонахлазин.
Для курсового лечения хронической ишемической болезни сердца назначают в таблетках по 0,03 г (1 таблетка) за 1 ч до еды 3-4 раза в день. Суточная доза может быть увеличена до 0,18-0,24 г. Курс лечения продолжается в среднем 3-4 нед. За 3-4 дня до окончания лечения дозу постепенно снижают.
При прединфарктном состоянии рекомендуется начать лечение с приема внутрь по 5 мл (I чайная ложка) 1,5% раствора 3 раза в день (с равными промежутками) в течение 3 дней, затем переходят на прием таблеток (по 1 таблетке 4-8 раз в сутки в течение 3-4 нед.). Раствор нонахлазина принимают натощак, не запивая водой или другой жидкостью. Можно применять также таблетки нонахлазина под язык, предварительно их разжевав.
Для купирования (снятия) приступов стенокардии принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 1,5% раствора. При необходимости повторяют прием препарата с перерывом 4-5 ч, не превышая общей суточной дозы 30 мл. Если приступ возник ранее чем через 4 ч после приема нонахлазина, приступ следует купировать нитроглицерином.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек. Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,03 г в упаковке по 100 штук; 1,5% раствор во флаконах оранжевого стекла по 25 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте; раствор при температуре +5- +8 °С.
ОКСИФЕДРИН (Oxyfedrinum)
Синонимы: Ильдамен, Миофедрин.
Фармакологическое действие. Препарат обладает частичной агонистической активностью по отношению к бета-адренорецепторам сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяюшее (расширяющее сосуды сердца) действие, повышает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) без избыточного увеличения потребности в кислороде.
Показания к применению. Стенокардия напряжения (с нечастыми приступами) с брадикардией (редким пульсом).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 8 мг (0,008 г) 3 раза в день, при недостаточном эффекте - по 16 мг (до 32 мг) 3 раза в день.
Противопоказания. Аортальная недостаточность с явлениями нарушения кровообращения, субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости).
Форма выпуска. Таблетки по 0,008 и 0,016 г (8 и 16 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ОКСПРЕНОЛОЛ (Oxprenololum)
Синонимы: Коретал, Тразикор, Окспренолола гидрохлорид, Каптол, Кордексол, Ларакор, Тракозал, Тразакор, Оканол и др.
Фармакологическое действие. По действию близок к пропранололу, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных сокращений. Относится к неизбирательным бета-адреноблокаторам. Обладает внутренней симпатомиметической активностью (препятствующей урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета-адреноцепторов сердца).>
В связи с меньшим угнетающим влиянием на сердечную мышцу и несколько меньшей способностью вызывать бронхоспазм (сужение просвета бронхов) переносится в некоторых случаях лучше, чем лропранолол.
Показания к применению. Применяют при стенокардии.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь, начиная с 20 мг 3 раза в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 80-120 мг.
Побочное действие и противопоказания такие же, как при применении пропранолола.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
пиндолол
(Pindololum)
Синонимы: Вискен, Блоклин, Ало-Пиндол, Карвискен, Дурапиндол, Пектоблок, Пинадол, Пинбетол, Пиндомекс, Пинлок, Приндолол и др.
Фармакологическое действие. Является некардиоселективным (неизбирательно влияющим на сердце) бета-адреноблокатором. Обладает внутренней симпатомиметической активностью (препятствующей урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета-адреноцепторов сердца). По действию близок к окспренололу. Оказывает антиангинальное (противоишемическое), антиаритмическое (устраняющее нарушения ритма сердца) и гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. По интенсивности действия несколько уступает пропранололу.
Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия покоя и напряжения)..
Способ применения и дозы. Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт).
В качестве антиангинального средства назначают внутрь по 0,005 г (5 мг) 3 раза в день; в более тяжелых случаях -по 10 мг 3 раза в день. Принимают внутрь через 30 мин после еды.
Побочное действие и противопоказания. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении других неизбирательных бета-адреноблокаторов (см. Пропранолол).
Форма выпуска. Таблетки по 5, 10 и 15 мг; таблетки длительного действия по 20 мг; раствор для приема внутрь с содержанием 5 мг в 1 мл (0,5%) - 20 капель в 1 мл; 0,004% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum)
Синонимы: Индерал, Обзидан, Стобетин, Анаприлин, Пропранолол гидрохлорид, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Каридорол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Эланол, Элиб-лок, Индерекс, Наприлин, Нолотен, Опранол, Пропанур, Пропрал, Пилапрон, Слопролол, Теномал, Типерал, Ново Пролол, Пропра ратиофарм, Пропрабене, Апопропранолол и др.
Фармакологическое действие. Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета- так и на бетазадренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов (препятствует увеличению силы и частоты сердечных сокращений под действием катехоламинов). Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Показания к применению. При ишемической болезни сердца пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, ограничивает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Его применяют при резистентности (устойчивости) к другим лекарственным средствам при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии (стойкого подъема артериального давления)..
Способ применения и дозы. Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в
отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема.
Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома (учашение и/или усиление интенсивности приступов стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (переносимости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также увеличение агрегационной способности (способности к склеиванию) эритроцитов и другие побочные явления.
Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
Побочное действие. При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм (сужение просвета бронхов). Возможны явления депрессии (состояния подавленности).
В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией (редким пульсом), неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу) при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закис-лением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 0,04 г (10 и 40 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТАЛИНОЛОЛ (Talinololum)
Синонимы: Корданум.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-адренорецептор (избирательно влияющий на бета-адренорецепторы сердца). Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце (уменьшает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Показания к применению. Стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже) 3 раза в день (перед едой) При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. При тяжелой нестабильной стенокардии вводят внутривенно медленно 10 мг. При недостаточном эффекте через 10 мин введение препарата можно повторить в этой же дозе. У этих больных можно также применять талинолол в виде внутривенного капельного вливания в общей дозе 30-60 мг на 200 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 24 часов.
При остром инфаркте миокарда назначают с первых суток заболевания - внутривенно 10-20 мг/час; суммарная доза до 50 мг. Во второй день - внутривенно в дозе 50% от дозы первых суток. Можно назначать препарат ре ros (через рот) в суточной дозе 100-200 мг (до 300 мг).
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда 100-200 мг peros в 1 или 2 приема. Начинать лечение только по рекомендации врача.
Побочное действие. Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота гипотония (понижение артериального давления), брадикардия (урежение пульса), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов).
Противопоказания. Кардиогенный шок, осложненный брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточностью. В остальном такие же, как для других бета-адреноблокаторов (см. Пропранолол).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.
Форма выпуска. Драже по 0,005 и 0,1 г (50 и 100 мг) в упаковке по 10 штук; ампулы по 5 мл, содержащие 10 мг препарата, в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.
Смотри также исрадипин, лацидипин, никардипин, нимодипин, иитрендипин , нифедипии, фелодипин, флунаризин, форидон, циннаризин.
АМЛОДИПИН (Amlodipine)
Синонимы: орваск, Амдепин.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, относящийся к группе дигидропиридинов. Предполагается, что антиангинальный (противоишемический) эффект амлодипина обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления (постнагрузка), рефлекторная тахикардия (учащение сердцебиении) при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда (сердечной мышцы) в кислороде и потребление им энергии. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных (сердечных) артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных (нормальных), так и ишемизированных (поврежденных вследствие неадекватного поступления кислорода с кровью) участков миокарда (сердечной мышцы). Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах (резком сужении просвета) коронарных артерий.
Показания к применению. Стабильная стенокардия.
Способ применения и дозы. При стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 10 мг в сутки.
Амлодипин может использоваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангинальными (противостенокардическими) препаратами при стенокардии, которая не поддается лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами.
Побочное действие. Возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение, отеки, сердцебиение, тошнота, гиперемия (покраснение).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Безопасность применения амлодипина в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери по мнению врача преобладает над потенциальным риском для плода. Данные о применении у детей отсутствуют.
Форма выпуска. Таблетки по 5 и 10 мг амлодипина бесилата.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД (Verapamilihydrochloridum)
Синонимы: Верпамил, Верапамил гидрохлорид, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Финоптин, Калан, Кардилакс, Дилакоран, Икакор, Ипроператрил, Манидон, Ва-золан, Верамил, Аццупамил, Веранорм, Верапабене, Дигновер, Лекоптин, Ново-Верамил и др.
Фармакологическое действие. Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали, что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы.
Верапамил вызывает расширение сосудов сердца и увеличивает коронарный (по сосудам сердца) кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде (сердечной мышце) препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией (усвоением) и более экономным расходованием доставляемого кислорода.
Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV класса
Кроме того, оказывает некоторое мочегонное действие.
В механизме антиангинального (противоишемического) действия верапамила наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция играет роль также повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.
Показания к применению. Хроническая ишемическая болезнь сердца для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией (нарушением ритма сердца) и склонностью к тахикардии (учащенным сердцебиениям).
Способ применения и дозы. Внутрь принимают при хронической ишемической болезни сердца для профилактики приступов стенокардии за 30 мин до еды. Дозы подбирают индивидуально. При легких формах стенокардии назначают по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12-0,16 г (120-160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24-0,48 г (240-480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности (снижения или отсутствия эффекта при повторном применении) при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает.
При приступах стенокардии вводят внутривенно 2-4 мл 0,25% раствора. Можно вводить капельно, предварительно разбавив содержимое ампулы 100-150 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
Побочное действие. Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций; относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера (запоры, связанные с уменьшением двигательной активности толстого кишечника). Большие дозы могут вызвать артериальную гипотензию (понижение артериального давления), атриовентрикулярную блокаду (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца).
Противопоказания. Кардиогенный шок, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес. беременности и период кормления грудью.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и бета-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость миокарда).
Форма выпуска. Таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г (120 мг) вупаковке по 30 и 100 штук; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 штук; таблетки пролонгированного (длительного) действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ГАЛЛОПАМИЛ (Gaflopamil)
Синонимы: окорум.
Фармакологическое действие. Оказывает антиангинальное (противоишемическое) и антиаритмическое (нормализующее ритм сердечных сокращений) действие. Снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных (сердечных) артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и обшее периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови).
Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала). Вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы. Внутрь по 50 мг 2-4 раза в сутки с интервалами не менее 6 ч. Препарат следует принимать во время или сразу после еды.
Побочное действие. Возможны тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. В редких случаях отмечается нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции. При применении больших доз препарата, особенно у предрасположенных больных, возможно возникновение выраженной брадикардии (урежение пульса), синоаурикулярной и/или атриовентрикулярной блокады (нарушений проведения возбуждения по проводящей системе сердца), артериальной гипотонии (снижение артериального давления), появление симптомов сердечной недостаточности. Отмечены единичные случаи транзиторного (проходящего) повышения в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развития внутрипеченочного холестаза (застоя желчи).
Противопоказания. Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма его сокращений), кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уйата (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность НБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация (кормление грудью), детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г упаковках по 20, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИЛТИАЗЕМ (Diltiazem)
Синонимы: лтиазем гидрохлорид, Диакордин, Дилзем, Кардил, Акаликс, Алдиазем, Алтиазем, Алзидем. Ангинил, Ангизем, Кордиазем, Диладел, Дилатам, Дилтикард, Инкорил, Литизем, Тилазем, Виакор, Зилдем АпоДилтиаз, Брокалиин, Гербессер, Диазем, Дилакор, Дилей-Тиазим, Дильзем, Новодильтазем, Тиакем, Этизем, Дильрен.
Фармакологическое действие. Антагонист ионов кальция, применяемый при стенокардии (в том числе при стенокардии Принцметала) и гипертензии (повышенном артериальном давлении). Оказывает отрицательное хронотропное действие (уменьшает частоту сердечных сокращений). Может замедлять атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца) и понижать возбудимость атриовентрикулярного узла (предсердиежелудочкового узла). Снижает тонус сосудов и общее периферическое сопротивление при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Антиангинальное (противоишемическое) действие связано с уменьшением преднагрузки (снижением конечнодиастолического давления за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) на миокард (сердечную мышцу), дилатацией коронарных сосудов (расширением просвета сердечных сосудов) и улучшением снабжения сердца кислородом. Обладает также антиаритмической активностью.
По действию дилтиазем близок к верапамилу, но несколько сильнее действует на гладкие мышцы сосудов. Сравнительно с нифедипином менее выражены периферическое вазодилататорное действие (расширение просвета сосудов) и рефлекторная тахикардия (учащение сердцебиений).
Показания к применению. Применяют при различных формах ишемической болезни сердца и гипертонической болезни.
Способ применения и дозы. Назначают дилтиазем внутрь. Дозы подбирают индивидуально от 0,03 г (30 мг) 3-4 раза в день до 0,18-0,3 г (180-300 мг) в сутки. Таблетки пролонгированного (длительного) действия назначают по 1 таблетке (иногда по 2 таблетки) 1-2 раза в день.
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится, но необходим контроль за эффективностью и переносимостью. При недостаточном эффекте добавляют другие препараты.
Противопоказания. Такие же, как для галлопамила.
Форма выпуска. Таблетки по 0,03 и 0,06 г (30 и 60 мг); таблетки пролонгированного (длительного) действия (покрытые оболочкой) по 0,09 или 0,12 г (90 или 120 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
нисолдипин
(Nisoldipine).
Синонимы: скор.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Действует преимущественно на артериальные сосуды. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Купирует (снимает) спазм (резкое сужение просвета) и расширяет периферические и коронарные (сердечные) артерии, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и постнагрузку на сердце (уменьшает давление
крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления). Уменьшает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде. Незначительно снижает сократимость миокарда. Оказывает некоторое натрийуретическое действие (выведение ионов натрия с мочой).
Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Приниметала).
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Назначают в начальной дозе по 5-10 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. Препарат следует принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание синдрома отмены (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема лекарственного средства), который проявляется ишемией миокарда и возобновлением приступов стенокардии,
Побочное действие. Гиперемия (покраснение) лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны головокружение, усталость; артериальная гипотензия (понижение аратериального давления), тахикардия (учащенные сердечные сокращения), одышка, отеки в области лодыжек, диспепсические явления (расстройства пищеварения), транзиторное (проходящее) повышение уровня трансаминаз (ферментов) в плазме крови; аллергические реакции в виде кожной сыпи; парестезии (чувство онемения в конечностях). В крайне редких случаях после приема нисоддипина возможно возникновение загрудинных болей и жалоб по типу стенокардии.
Противопоказания. Тахикардия, гипотония (систолическое /“верхнее”/ давление ниже 90 мм рт.ст.), коллапс (резкое падение артериального давления), сосудистый и кардиогенный шок; первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени; беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности, следует соблюдать осторожность при лечении нилсодипином, особенно в начале, а также при смене препарата. Следует воздерживаться от употребления алкоголя в ходе лечения нисолдипином.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРЕНИЛАМИН (Prenilamin)
Фармакологическое действие. Прениламин оказывает умеренное антиангинальное (противоишемическое действие) за счет коронарорасширяющей (расширяющий сосуды сердца) активности. Действует как блокатор кальциевых каналов, ингибируя (подавляя) трансмембранный поток ионов кальция, однако уступает в этом отношении нифедипину и верапамилу. Не оказывает существенного влияния на сократимость миокарда (сердечной мышцы). Оказывает некоторое антиадренергическое действие, уменьшает сопротивление периферических сосудов (сопротивление сосудов току крови) и может вызвать умеренное снижение артериального давления. Улучшает процессы метаболизма (обмена веществ) в миокарде. Обладает хинидиноподобным (противоаритмическим) и слабым седативным (успокаивающим) эффектами.
Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии (в том числе, после перенесенного инфаркта миокарда). Хроническая сердечная недостаточность в
стадии компенсации - в качестве вспомогательного средства.
Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе по 15-30 мг 2-3 раза в сутки, желательно после еды. При отсутствии клинического эффекта дозу можно увеличить до 60 мг 2-3 раза в сутки. При достижении желаемого эффекта доза может быть уменьшена: по 30 мг утром и вечером или по 15 мг 3 раза в сутки.
На фоне лечения прениламином возможно изменение электрокардиограммы (комплексов QRS или QRT), в этом случае препарат следует отменить.
При одновременном применении прениламина и антиаритмических препаратов или бета-адреноблокаторов наблюдается замедление проведения возбуждения по сердечной мышце. При одновременном применении прениламина и антигипертензивных (понижающих артериальное давление) препаратов отмечается усиление гипотензивного эффекта (более выраженное снижение артериального давления). При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Комбинация прениламина с противодиабетическими средствами приводит к дополнительному снижению уровня сахара в крови. При одновременном приеме с салуретиками (мочегонными средствами, усиливающими выведение натрия и хлора) возможно развитие мерцания предсердий и других тахиаритмий (видов неритмичных учащенных сокращений) в результате дефицита калия.
Побочное действие. Слабость (особенно в начале лечения); нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости (нарушения проведения возбуждения по проводящей системе сердца); нарушения со стороны желудочнокишечного тракта; кожные аллергические реакции; незначительное снижение артериального давления; ослабление внимания, замедление скорости реакций. При применении высоких доз возможно ошущение усталости. При длительной терапии возможно появление паркинсоноподобного тремора (дрожания конечностей).
Противопоказания. Нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, брадикардия (редкий пульс), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, беременность (последние 2 неде
ли), кормление грудью. Следует соблюдать осторожность при назначении прениламина детям, а также больным с артериальной гипотонией (пониженным артериальным давлением) и кардиосклерозом (деструктивными изменениями в сердечной мышце).
В период терапии препаратом не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты реакции. При применении высоких доз прениламина (300 мг/сут), а также у детей могут наблюдаться признаки интоксикации (отравления), которые проявляются в виде судорог и избыточной стимуляции дыхательного центра. Эти явления купируются (снимаются) быстродействующими барбитуратами, например, тиопенталнатрием.
Форма выпуска. Драже по 0,015 г прениламина лактата в упаковке по 20 штук; драже по 0,06 г прениламина лактата в упаковке по 10 штук
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СЕНЗИТ
(Sensit)
Синонимы: Фендилин гидрохлорид, Феноксан, Фенаксазан, Фендилин.
Фармакологическое действие. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Увеличивает коронарный (сердечный) кровоток и снабжение сердца кислородом, повышает устойчивость миокарда (сердечной мышцы) к гипоксии (недостаточному снабжению ткани кислородом или нарушению его усвоения).
Показания к применению. Коронарная недостаточность (несоответствие между доставкой и потребностью сердца в кислороде), стенокардия, коронарный склероз (поражение стенки сосудов сердца), профилактика повторного инфаркта миокарда, постинфарктных состояний.
Способ применения и дозы. По 1-2 драже 3 раза в день. Обычно по 300 мг в сутки.
Побочное действие. Головная боль, беспокойство.
Противопоказания. Острая фаза инфаркта миокарда, беременность.
Форма выпуска. Драже по 50 мг, в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре (+15-+20 С).
Смотри также диазоксид, дибазол, дипрофен, миноксидил, непроссол (но-шпа, папаверина гидрохлорид, разделы “Нитраты и нитриты”; “Антагонисты ионов кальция”.
АПРЕССИН
(Apressinum)
Синонимы: дралазин, Гидралазина гидрохлорид, Анаспамин, Апрелазин, Апресолин, Апресин, Дезелазин, Дралзин, Эралазин, Гипофталин, Гомотон, Гидрапресс, Гипатол, Гиперазин, Идралазина, Иполина, Лопресс, Пропектин, Прессфол, Радинол, Ролазин, Солезорин и др.
Фармакологическое действие. Апрессин относится к группе периферических вазодилататоров (средств, расширяющих просвет сосудов). Он уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение артериального давления, нагрузку на миокард (сердечную мышцу), усиливает сердечный выброс.
К особенностям действия апрессина относится его способность, рефлекторно активируя симпатическую нервную систему, усиливать сердечный выброс и вызывать тахикардию (учащение сердцебиений), что может привести у больных, страдающих коронарной недостаточностью (несоответствием кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), к усилению явлений стенокардии. Поэтому в последние годы апрессин сочетают с бета-адреноблокаторами (см. Пропранолол), уменьшающими циркуляторный гиперкинез (повышение тонуса сердечно-сосудистой системы), тахикардию.
Показания к применению. Комплексная терапия стенокардии, сердечной недостаточности. Наиболее показан больным с гипокинетическим или резистивным типом кровообращения (тенденцией к уменьшению насосной функции сердца и застою крови в органах). Эффективен также при лечении эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных). Препарат усиливает почечный и мозговой кровоток.
Способ применения и дозы. Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1-0,2 г (100-200 мг) в день (в 4 приема).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Продолжительность лечения зависит от особенностей заболевания; обычно 1 курс продолжается 2-4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.
Побочное действие. Тахикардия, боль в области сердца, головокружение, головная боль, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, рвота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, слезотечение, повышение температуры. При длительном приеме иногда развивается синдром, напоминающий системную красную волчанку.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и по 0,025'г, покрытые оболочкой, в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
молсидомин
(Molsidominum)
Синонимы: Корватон, Сиднофарм, Мориал, Мотазомин.
Фармакологическое действие. Является активным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Он снижает тонус периферических емкостных сосудов (венул) и уменьшает венозный приток к сердцу. Под влиянием молсидомина понижается давление в легочной артерии, уменьшаются наполнение левого желудочка сердца и напряжение стенок миокарда (мышечной стенки левого желудочка сердца), а также ударный объем. Препарат улучшает коллатеральный кровоток (в обход пораженной артерии), уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Вазодилататорное действие молсидомина, вероятно, в определенной мере обусловлено наличием в его молекуле группы NO, что говорит о наличие общих механизмов действия с нитратами и натрия нитропруссидом.
Действие сходно в основном с действием нитратов. Сравнительно с нитросорбидом эффект наступает несколько раньше, но общая продолжительность действия несколько меньше.
Показания к применению. Применяют молсидомин преимущественно как антиангинальное (противоишемическое) средство для профилактики приступов стенокардии. В этих случаях его принимают внутрь. Кроме того, молсидомин используют в комплексной терапии легочно-сердечной недостаточности. Для купирования (снятия) приступов стенокардии иногда назначают молсидомин сублингвально (под язык).
Способ применения и дозы. Внутрь принимают молсидомин по 1-2 мг (1/2-1 таблетка) 2-3-4 раза в день после еды.
Сублингвально назначают по '/2 таблетки.
При сублингвальном применении эффект наступает через 5-10 мин, при приеме внутрь - через 20 мин.
Побочное действие. При приеме препарата возможны головная боль и небольшое понижение артериального давления, проходящие при уменьшении дозы.
Противопоказания. Кардиогенный шок и тяжелая гипотензия (пониженное артериальное давление). При остром инфаркте миокарда препарат можно назначать только под строгим контролем врача. Не следует применять препарат в первые 3 мес. беременности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г (2 мг) в упаковке по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД
(Natriinitroprussidum)
Синонимы: трий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.
Фармакологическое действие. Является высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.
Показания к применению. Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).
Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.
Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).
Применение неразведенного раствора не допускается.
При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.
При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.
При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении препарата) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.
Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.
Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.
Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой острожностью.
Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление (“верхнее” давление - артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.
Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз
(заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью - при повышенном внутричерепном давлении.
Форма выпуска. Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.
Лекарственные средства, применяемые в качестве корректоров метаболизма
АТРИФОС (Atriphos)
Синонимы: Аденозинтрифосфорная кислота (АТФ), Миотрифос, Фосфобион, Адефос, Кортрифос, Стриадине, Триаденил, Трифосфодин, Трифозил, Трифосфаден, Трифосаденин и др.
Фармакологическое действие. Атрифос - синтетический аналог аденозинтрифосфорной кислоты, которая является естественной составной частью тканей организма человека и животных. Она образуется при реакциях окисления и в процессе гликолитического расщепления (расщепления глюкозы без участия кислорода) углеводов. Особенно богата ею скелетная мускулатура. Ее содержание в скелетных мышцах достигает 0,3%.
Аденозинтрифосфорная кислота участвует во многих процессах обмена веществ. При взаимодействии с актомиозином она распадается на аденозиндифосфорную кислоту (АДФ) и неорганический фосфат, при этом освобождается энергия, значительная часть которой используется мышцами для осуществления механической работы, а также синтетических процессов (синтез белка, мочевины и промежуточных продуктов обмена веществ). При дистрофических процессах (изменениях, связанных с нарушением питания) в мышцах наблюдается уменьшение ее содержания в мышечной ткани или нарушение процессов ее ресинтеза. Аденозинтрифосфорная кислота рассматривается как один из передатчиков возбуждения в аденозиновых рецепторах. Кроме того, она участвует в передаче нервного возбуждения в адренергических и холинергических синапсах, облегчает проведение возбуждения в вегетативных узлах и в передаче возбуждения с блуждающего нерва на сердце. Считают также, что аденозинтрифосфорная кислота является ингибиторным медиатором (передатчиком нервного возбуждения, осуществляющим замедление функции) в области желудочнокишечного тракта, высвобождающимся постганглионарными волокнами, выходящими из ауэрбаховского сплетения, а также возбуждающим медиатором в тканях мочевого пузыря.
Экспериментальные данные показывают, что аденозинтрифосфорная кислота усиливает мозговое и коронарное (по сосудам сердца) кровообращение.
Показания к применению. Ранее относительно широко применяли атрифос при хронической коронарной недостаточности (несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его доставкой). В последние годы установлено, что атрифос может быть с успехом использован для купирования (снятия) пароксизмов наджелудочковых тахикардии (нарушения ритма сердца). Полагают, что действие обусловлено образующимся при распаде АТФ аденозином, подавляющим автоматизм синуснопредсердного узла и сердечных проводящих миоцитов (волокон Пуркинье). Частично этот эффект связан с блокадой мембранных кальциевых каналов, увеличением проницаемости мембран клеток сердца для ионов калия.
Способ применения и дозы. Для лечения мышечных дистрофий (изменений, связанных с нарушением питания), нарушений периферического кровообращения и
других заболеваний атрифос обычно назначают внутримышечно. В первые 2-3 дня вводят 1 раз по 1 мл 1% раствора, а в последующие дни 2 раза в день или сразу 2 мл 1 % раствора 1 раз в день. Курс лечения состоит из 30-40 инъекций. Повторяют курс в зависимости от эффекта через 1-2 мес.
Для купирования наджелудочковых тахиаритмий вводят внутривенно в дозе 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора). Вводят быстро (в течение 5-10 секунд). Эффект наступает примерно через 20-40 секунд. При необходимости повторяют введение препарата через 2-3 мин.
Побочное действие. При внутримышечном введении атрифоса возможны головная боль, тахикардия (учащенные сердцебиения), усиление диуреза (мочеотделения), при внутривенном введении - тошнота, головная боль, покраснение лица. Эти явления проходят самостоятельно.
Противопоказания. Не следует назначать препарат при остром инфаркте миокарда.
Форма выпуска. 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре от +3 до +5 "С.
ГЛИОСИЗ (Gliosiz)
Синонимы: доксинилглиоксилат, Глио 6.
Фармакологическое действие. В условиях хронической гипоксии (недостаточного снабжения ткани кислородом или нарушения его усвоения) вызывает активацию анаэробных (протекающих без кислорода) процессов и одновременно относительное торможение аэробных (протекающих в присутствии кислорода) процессов. Является производным глиоксалевой кислоты и пиридоксина. Глиоксалевая кислота тормозит тканевое дыхание. Пиридоксин известен как кофактор ферментов, участвующих в окислительных процессах трансаминирования и дезаминирования. Глиосиз оказывает защитное действие на клетки миокарда (сердечной мышцы) при гипоксии (недостаточном снабжении ткани кислородом или нарушении его усвоения).
Показания к применению. Распространенный стенозирующий атеросклероз всех трех основных коронарных (сердечных) сосудов с приступами стенокардии напряжения и покоя.
Способ применения и дозы. Внутрь по 1 капсуле (100 мг) 3 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг 3 раза в день, однако это не всегда приводит к большему эффекту. Часто приходится комбинировать глиосиз с другими антиангинальными (противоишемическими) средствами, бета-адренобяокаторами, нитратами. Внутримышечно можно вводить по 200 мг 2 раза в день. Однако парентеральное введение (минуя желудочно-кишечный тракт) не имеет преимущества перед приемом внутрь.
Противопоказания. Не установлены. У больных с начальными явлениями коронарного атеросклероза (поражения стенки сосудов сердца), локальными стенозами (местным сужением) в одной из коронарных ветвей глио
сиз обычно неэффективен и даже может вызвать субъективное ухудшение.
Форма выпуска. Капсулы по 100 мг; ампулы по 1 ОС-200 мг.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ИНОЗИЕ-Ф (Inosie-F)
Синонимы: Рибоксин, Инозин, Аторел, Инозирон-Е, Инотин, Ирпелен, Оксиамин, Рибонозин, Тебертин, Трофикардил и др.
Фармакологическое действие. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы на клеточном уровне, повышает энергетический потенциал миокарда (сердечной мышцы), улучшает коронарное (сердечное) кровообращение.
Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, хроническая коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), кардиомиопатии. Нарушения ритма, связанные с применением сердечных гликозидов, дистрофические (связанные с нарушением питания) изменения миокарда после тяжелых физических нагрузок или вследствие эндокринных нарушений после перенесенных инфекционных заболеваний.
Способ применения и дозы. Внутрь (до еды) по 0,6-2,4 г в день; вначале по 0,6-0,8 г/сут., далее в течение 2-3 дней дозу увеличивают до 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в день), 1,6 или 2,4 г/сут. Курс лечения 4-12 нед.
Применяют также внутривенно. Вводят медленно струйно или капельно (40-60 капель в минуту). Начинают лечение с введения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день, затем, при хорошей переносимости, увеличивают дозу до 400 мг (20 мл 2% раствора) 1-2 раза в день. Продолжительность лечения 10-15 дней.
При острых нарушениях ритма сердца и проводимости возможно струйное введение препарата в разовой дозе 200-400 мг (10-20 мл 2% раствора).
Для капельного введения разводят раствор инозие-Ф в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до 250 мл.
Побочное действие. Возможна индивидуальная непереносимость (зуд, гиперемия /покраснение/ кожи), обострение подагры.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г в упаковке по 50 штук; ампулы 2% раствора по 10 мл для инъекций в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
КАЛИЯ ОРОТАТ (Kaliiorotas)
Синонимы: орон, Оропур, Ороцид, Калий оротовокислый.
Фармакологическое действие. Оказывает анаболическое (усиливающее синтез белка) действие при нарушении белкового обмена, сопровождающегося дефицитом оротовой кислоты.
Показания к применению. Инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма.
Способ применения и дозы. Внутрь (за 1 ч до еды или через 4 ч после еды) по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день. Курс лечения (20-40 дней) при необходимости через месяц повторяют. Детям назначают из расчета 10-20 мг на кг массы тела в сутки (в 2-3 приема).
Побочное действие. Аллергические кожные рекции.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук; по 0,1 г в упаковке по 10 штук для детей.
Условия хранения. В обычных условиях.
МИДЦРОНАТ (Mildronatum)
Фармакологическое действие. Препарат улучшает метаболические (обменные) процессы, повышает работоспособность. Обладает антиаритмическими свойствами.
Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца, в том числе осложненная сердечной недостаточностью. Профилактика нарушений ритма сердца.
Способ применения и дозы. Назначают милдронат внутрь (через 30 мин после еды), а также внутривенно. Милдронат принимают внутрь по 0,25 г 2-4 раза в день. В вену вводят 5 мл 10% раствора (0,5 мг) 1 раз в день. Курс лечения 10-14 (20 дней). При необходимости его повторяют после 2-3-недельного перерыва.
Побочное действие. В редких случаях кожный зуд, тахикардия (учащенные сердечные сокращения), диспепсические явления (расстройства пищеварения), возбуждение.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 10 штук; 10% раствор в ампулах по 5 мл (0,5 г) в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. Капсулы - в сухом месте, ампулы - при температуре не выше +5 °С.
НЕОТОН (Neoton)
Синонимы: Фосфокреатин.
Фармакологическое действие. Препарат неотон предствляет собой синтетический аналог внутриклеточного соединения фосфокреатина, который играет важную роль в энергетическом обеспечении мышечного сокращения.
В миокарде (сердечной мышце) и в скелетной мышце фосфокреатин выполняет роль переносчика энергии и используется для синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), который обеспечивает энергетику мышечного сокращения. Обеспечение нормальной функции миокарда при замедлении окислительных процессов метаболизма (обмена веществ) является ключевым моментом в действии неотона при повреждении клеток миокарда в условиях гипоксии (недостаточного снабжения ткани кислородом или нарушения его усвоения) и ишемии (нарушения кровоснабжения). Этот фактор приобретает особую важность в клинической практике, так как недостаточное тканевое содержание фосфокреатина приводит к ослаблению насосной функции сердечной мышцы и, в конечном итоге, к гибели клеток. При инфаркте миокарда неотон проявляет мощное противоишемическое, антиаритмическое и антиоксидантное действие (защита клеток внутренних органов от повреждающего воздействия агрессивных форм кислорода). Кроме того, препарат обладает дезагрегационными свойствми (препятствует образованию тромбов /склеиванию тромбоцитов/), повышает кислородную емкость крови, оказывает мягкое мочегонное действие. В условиях системной гипоксии неотон оказывает органопротективное (защиту органов), в частности, ренопротективное действие (защиту тканей почки), улучшает органную микроциркуляцию.
В условиях ишемии препарат повышает электрическую стабильность сердечной мышцы (препятствует развитию нарушений ритма сердца).
Показания к применению. Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокада. Зашита мышцы сердца в кардиохирургии при добавлении к кардиоплегическим (останавливающим сердце при операциях с применением искусственного кровообращения) растворам. Коррекция метаболических нарушений миокарда в условиях гипоксии (недостаточного снабжения ткани кислородом или нарушения его усвоения): миокардиосклероз (поражение мышцы и сосудов сердца), старческое сердце, кардиопатия вследствие гипертонии (стойкого подъема артериального давления), хроническая ишемическая кардиопатия.
Имеются данные о высокой клинической эффективности неотона при остром нарушении мозгового кровообращения, облитерируюшем эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), хронической сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы. При нестабильной стенокардии внутривенно капельно со скоростью 2-3 г/час в течение 3-5 дней в зависимости от состояния по 5-10-20-30 г в сутки. При инфаркте миокарда предлагается по следующим схемам:
- неосложненный инфаркт миокарда: 1-ый день внутривенно капельно в зависимости от состояния больного 4-10 г/час в течение двух часов, 2-6 дни заболевания - 4-8 г ежедневно;
- осложненный инфаркт миокарда: в первые сутки внутривенно капельно по 3 г/час в течение суток, общая суточная доза 72 г, 2-3 сутки внутривенно капельно по 2 г/час в течение суток, общая суточная доза 48 г, 4-10 день внутривенно капельно в зависимости от состояния больного 4-8 г ежедневно.
Кардиоплегия (остановка сердца): для защиты сердца во время кардиохирургических операций неотон вводится в концентрации 10 Ммоль/л в обычные кардиоплегические растворы.
При облитерирующем эндартериите по 2-3 г в сутки внутривенно в течение 5-10 дней.
Побочное действие и противопоказания не установлены.
Форма выпуска. Неотон 500: коробка с 6 флаконами неотона по 500 мг и 6 ампулами по 4 мл растворителя; неотон 1 г флебо: коробка, содержащая один флакон с 1 г неотона, один флакон с 50 мл растворителя и набор для переливания жидкости.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПИРАЦЕТАМ (Pyracetamum)
Синонимы: оотропил, Пирамен, Апаган, Брейнокс, Церебропан, Церетран, Динацел, Динаген, Энцефалукс, Эументал, Фортинейрал, Габацет, Герицетам, Мерапиран, Нооцебрил, Нооцефал, Норотроп, Норзетам, Пиратам, Стимубрал, Стимокартекс, Циклоцетам, Цинтилан, Эувифор, Неутрофин, Нормарбрэйн, Пирамем, Пирроксил и др.
Фармакологическое действие. Пирацетам является основным представителем группы ноотропных (улучшающих память, стимулирующих умственную деятельность) препаратов. Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных (противоишемических) препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия (уменьшение признаков) сердечной недостаточности.
Показания к применению. В связи с антигипоксическим (повышающим устойчивость ткани к нехватке кислорода) действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных инфарктом миокарда; хронической ишемической болезнью сердца.
Способ применения и дозы. При лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 нед. от начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2-1,6 г (0,4 г 3-4 раза в сутки).
Побочное действие и противопоказания.
Форма выпуска. Капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке по 60 штук; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 60 или 120 штук; 20% раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
РЕТАБОЛИЛ (Retabolil)
Синонимы: ндролон деканоат, Дека-Дураболин, Туринаболдепо, Эуболин, Аболон, Анабозан-Депо, Деканандролин, Деканабол, Фортаболин, Горморетард, Нортестостерондеканоат, Суперболан и др.
Фармакологическое действие. Активное анаболическое (усиливающее синтез белков) средство пролонгированного (длительного) действия.
Показания к применению. В терапевтической практике назначают при хронической коронарной недостаточности (несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и инфаркте миокарда, миокардитах (воспалительном заболевании сердечной мышцы), ревматических поражениях сердца и атеросклеротическом кардиосклерозе, перенапряжении миокарда, нарушениях ритма сердца.
Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно в виде масляного раствора взрослым по 0,025-0,05 г (25-50 мг) 1 раз в 2-3 нед.; на курс 8-10 инъекций.
Побочное действие и противопоказания.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5% раствора.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТРИМЕТАЗИДИН (Trimetazidine)
Синонимы: едуктал.
Фармакологическое действие. Нормализует энергетический метаболизм (процессы образования и потребления энергии) клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии (находящихся в состоянии нехватки кислорода). Позволяет предотвратить снижение внутриклеточного содержания АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты - основного источника энергии в клетке). Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный (через неповрежденную наружную оболочку клеток сердца) перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза (постоянства состава внутриклеточной среды).
Оказывает антигипоксическое действие (повышает устойчивость к нехватке кислорода) в отношении клеток миокарда сердечной мышцы при ишемии (несоответствии между доставкой и потребностью сердца в кислорде). Эффективен при хориоретинальной ишемии (несоответствии между потребностью и доставкой кислорода к сетчатке и сосудистой оболочке глаза), а также при пониженной остроте слуха.
У больных стенокардией препарат уменьшает частоту приступов, повышает толерантность (устойчивость) к физической нагрузке, уменьшает выраженность реакций артериального давления при физической нагрузке, сокращает частоту приступов стенокардии. На фоне лечения препаратом значительно уменьшается потребление нитратов (препаратов нитроглицерина).
У лиц с заболеваниями внутреннего уха препарат улучшает результаты вестибулярных проб, позволяет улучшить слух, уменьшает головокружение при болезни Меньера (заболевании внутреннего уха) и головокружение сосудистой природы, значительно уменьшает шум в ушах.
У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки.
Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии; ишемическая болезнь сердца; хориоретинальные сосудистые нарушения, головокружения сосудистого происхождения, головокружения при болезни Меньера, шум в ушах.
Способ применения и дозы. Назначают по 2-3 таблетки в сутки во время еды.
Побочное действие. Возможны реакции повышенной чувствительности к препарату.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие триметазидина гидрохлорида, в упаковке по 60 штук.
Условия хранения. В сухом месте.
2i.SU ©® 2015