Человек
Справочник лекарственных средств
КлассII Смотри также метипранолон, метопролол, надолол, пенбутолол, соталол.
АТЕНОЛОЛ (Atenolol)
Синонимы: Апо-Атенол, Атенобене, Аткардил, Бетакард, Дигнобета, Катенол, Тенолол, Тенормин, Фалитонзин, Ормидол, Атенол, Блокиум, Катенолол, Гипотен, Миокорд, Нормитен, Пренормин, Телводин, Теноблок, Тензикор, Велорин, Верикордин, Атенил, Атенова, Атеносан, Блокотенол, Вазкотен, Ново-Атенол, Пантанол, Прикорм, Синаром, Унилок и др.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-адреноблокатор (избирательно блокирующий бета-адренорецепторы сердца). Обладает антиаритмическим (устаняющим нарушения ритма сердца), антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (понижающим артериальное давление) эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла (уменьшает активность источника ритма сердца), урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца), снижает сократимость миокарда (мышцы сердца), снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы (неизбирательные).
Показания к применению. Синусовая тахикардия (учащенные сердцебиения), профилактика наджелудочковых тахиаритмий (нарушений ритма сердца). Способ применения и дозы. При нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100-150 мг/сут.
Побочное действие. В начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия (состояние подавленности), легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея (понос), покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии (чувство онемения) в конечностях, снижение реакционной способности пациента. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия (редкий пульс), гипотония (низкое артериальное давление), нарушения атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), сухость во рту, снижение потенции, гипогликемические состояния (понижение уровня сахара в крови) у больных сахарным диабетом. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (сужения просвета бронхов с нарушением оттока мокроты).
Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность НБ-1П стадии, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ), бронхиальная астма.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г.
Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.
АЦЕБУТОЛОЛ (Acebutolol)
Синонимы: ектраль.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-блокатор (избирательно блокирующий бета-адренорецепторы сердца), обладающий собственной симпатомиметической (препятствует урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета-адренорецепторов сердца) и мембраностабилизирующей (нормализует физиологическое состояние оболочки сердечных клеток) активностью. Отрицательное хронотропное действие (уменьшение частоты сердечных сокращений) менее выражено, чем у пропранолола. Ацебутолол удлиняет время атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца), увеличивает рефрактерность (период невозбудимости) атриовентрикулярного соединения; при больших концентрациях замедляет проводимость по системе Гиса-Пуркинье (проводящей системе сердца); угнетает автоматизм синусового узла; угнетает проводимость по аномальным путям, увеличивает рефрактерные периоды (периоды невозбудимости) желудочков (но не отчетиливо предсердий).
Показания к применению. Аритмии: предсердная тахикардия, пароксизмы суправентрикулярных реципрокных тахикардии, включающих в цепь атриовентрикулярный узел, тахикардия с участием аномальных путей, трепетание и мерцание предсердий (для урежения желудочкового ритма), желудочковая экстрасистолия.
Способ применения и дозы. Внутривенно струйно в дозе 1 мг/кг под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений: сначала i/з расчетной дозы в течение 5 мин, далее после 5 мин перерыва и при хорошей переносимости вводят остальное количество. Внутрь по 200 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 800мг.
Побочное действие. Синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), редко - проявление признаков сердечной недостаточности; атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца); выраженная брадикардия (редкий пульс); резкое падение артериального давления. Парестезии (чувство онемения) конечностей, астения (слабость). Редко - бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно принимаемыми больным лекарственными средствами). Гипогликемия (снижение уровня сахара в крови), кожные реакции.
Противопоказания. Абсолютными противопоказаниями являются атриовентрикулярная блокада II-III степени; выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту),
хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации, беременность и кормленияе грудью. Относительные противопоказания - бронхиальная астма, одновременное применение с амиодароном.
Форма выпуска. Раствор 0,5% в ампулах по 5 мл; таблетки по 200 и 400 мг.
Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.
ОКСПРЕНОЛОЛ (Oxprenololum)
Синонимы: Коретал, Тразикор, Окспренолола гидрохлорид, Каптол, Кордексол, Ларакор, Тракозал, Тразакор, Оканол и др.
Фармакологическое действие. По действию близок к пропронололу, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений сердца. Относится к неизбирательным бета-адреноблокаторам. В связи с меньшим угнетающим влиянием на миокард (сердечную мышцу) и несколько меньшей способностью вызывать бронхоспазм (сужение просвета бронхов) переносится в некоторых случаях лучше, чем пропранолол, однако существенных преимуществ перед другими бета-адреноблокаторами не имеет.
Показания к применению. Применяют при расстройствах сердечного ритма (тахикардии, вызванной различными причинами, предсердных и желудочковых экстрасистолиях, нарушениях сердечного ритма при передозировке препаратов наперстянки).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь начиная с 20 мг 3 раза в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 80-120 мг.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как приприменении пропранолола.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
пиндолол
(Pindololum)
Синонимы: Вискен, Блоклин, Карвискен, Дурапиндол, Пектоблок, Пинадол, Пинбетол, Пиндомекс, Пинлок, Приндолол и др.
Фармакологическое действие. Является некардиоселективным бета-адреноблокатором (неизбирательно блокирующим бета-адренорецепторы). По действию близок к окспренололу. Оказывает антиаритмическое действие. По интенсивности несколько уступает пропранололу.
Показания к применению. Как антиаритмическое (устраняющее нарушения ритма сердца) средство. Особенно эффективен при предсердных экстрасистолиях; применяют также для купирования (снятия) приступов желудочковых аритмий.
Способ применения и дозы. В качестве антиаритмического средства назначают внутрь по 0,005 г (5 мг) 3 раза в день; в более тяжелых случаях - по 10 мг 3 раза в день. Принимают внутрь через 30 мин после еды.
Для купирования (снятия) приступов вводят внутривенно медленно (в течение 5 мин) 0,4 мг (2 мл 0,02% раствора) под контролем артериального давления и пульса. При необходимости можно вводить повторно по 1 мл (0,2 мг) через 15-20 мин.
Побочные явления и противопоказания такие же, как для пропранолола.
Форма выпуска. Таблетки по 5, 10 и 15 мг; таблетки замедленного действия по 20 мг; раствор для приема внутрь с содержанием 5 мг в 1 мл (0,5%) - по 20 капель в 1 мл; 0,04% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (0,4 мг в ампуле).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum)
Синонимы: Индерал, Обзидан, Стобетин, Анаприлин, Пропранолол гидрохлорид, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Каридорол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Эланол, Элиблок, Индерекс, Наприлин, Нолотен, Опранол, Пропанур, Пропрал, Пилапрон, Слопролол, Теномал, Типерал, Ново Пролол, Пропра ратиофарм, Пропрабене, Апопропранолол и др.
Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор.
Показания к применению. Аритмии (синусовая и пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, экстрасистолия).
Способ применения и дозы. Внутрь за 15-30 мин до еды по 10 мг 3 раза в день с последующим постепенным увеличением дозы до 20-40 мг 3-4 раза в день (иногда до 320-480 мг/сут.). Для купирования (снятия) нарушений сердечного ритма внутривенно вводят сначала 1 мг, а затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5-10 мг. Вводят медленно.
Побочное действие. Слабость, брадикардия (редкий пульс), гипотония (низкое артериальное давление), симптомы недостаточности кровообращения, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), тошнота, понос, ухудшение сна.
Противопоказания. Свежий инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) II-III степени, выраженная недостаточность кровообращения, бронхоспазм, сенная лихорадка (аллергическое заболевание).
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 0,04 г в упаковке по 100 штук; 0,25% раствор в ампулах по! мл (2,5 мг в ампуле).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
АМИОДАРОН (Amiodaronum)
Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Ангорон, Атлансил, Кординил, Медакорон, Трангорекс, Альдарон, Седакорон и др.
Фармакологическое действие. Оказывает антиаритмическое действие. Ослабляет адренергические воздействия на миокард (сердечную мышцу). Увеличивает продолжительность потенциала действия, не оказывая влияния на величину потенциала покоя (заряда клеточной мембраны в невозбужденном состоянии) или максимальную скорость деполяризации потенциала действия. Удлиняет рефракторный период (период невозбудимости) в дополнительном проводящем пучке, атриовентрикулярном узле и в системе Гиса-Пуркинье (в клетках сердца, покоторым распространяется воздуждение), что объясняет его антиаритмический эффект при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденной патологии проводящей системы сердца). При пароксизмах (острых приступах) мерцательной аритмии предупреждает экстрасистолии (нарушения ритма сердца), значительно удлиняет рефрактерный период (период невозбудимости) в предсердиях.
Показания к применению. Нарушения ритма сердца: суправентрикулярная тахикардия по типу “возвратного возбуждения”, особенно связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; синусовая тахикардия; предсердная экстрасистолия; профилактика фибрилляций желудочков (хаотичных сокращений мышечных волокон сердца, приводящих к смерти); профилактика внезапной повторной аритмической смерти среди реанимированных после внезапной смерти во внебольничных условиях (за исключением острого инфаркта миокарда).
Способ применения и дозы. Внутривенно 300-450 мг медленно (в течение 3-5 мин), затем поддерживающая инфузия - 300 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 20 мин-2 ч. Повторные инфузии через 24 ч по 600-1200 мг в 250-500 мл такого же раствора. С целью профилактики рецидивов аритмий (повторного появления нарушений сердечного ритма) - внутривенные инфузии по 450-1200 мг/сут. в 250-500 мл такого же раствора. Можно повторять внутривенное введение в течение 3 дней, далее переходить на прием внутрь по 600-200 мг.
Внутрь назначают обычно, начиная с 1 таблетки 2-3 раза в день. Через 5-8-15 дней (в зависимости от эффекта) дозу уменьшают до 0,4-0,3 г в сутки, затем переходят на поддерживающую дозу по 1-1'/2 таблетке в день (в два приема).
Побочное действие. Аллергические кожные высыпания, диспепсические явления (тошнота, понос), бради-кардия (редкий пульс), эйфория (беспричинное благодушное настроение), головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, бессонница, появление радужных кругов вокруг источника света.
Противопоказания. Брадикардия (редкий пульс), необходимо соблюдать осторожность при беременности, бронхиальной астме, нарушении предсердно-желудочковой проводимости. Следует учитывать, что в молекуле амиодарона содержится 37% йода, в виду чего его следует с осторожностью применять при заболеваниях щитовидной железы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г; раствор 5% в ампулах по 3 мл для инъекций.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БРЕТИЛИЯ ТОЗИЛАТ (Bretyliumtosilate)
Синонимы: Орнид, Бретилан.
Фармакологическое действие. Бретилия тозилат увеличивает автоматизм в волокнах Пуркинье (клетках сердца, по которым распространяется возбуждение). Удлиняет как эффективный рефракторный период (период абсолютной невозбудимости), так и продолжительность потенциала действия. Скорость проведения импульсов в миокарде (сердечной мышце) желудочков и в волокнах Пуркинье не изменяет. Все это способствует прерыванию механизма возвратного возбуждения. Точный механизм антиаритмического действия бретилия тозилата не ясен. Препарат дает положительный инотропный эффект (усиливает силу сердечных сокращений), оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие как адреноблокатор (однако начальный переходящий эффект может быть гипертензивным /повышающим артериальное давление/). Частота сердцебиений обычно увеличивается.
Показания к применению. Бретилия тозилат эффективен при рефракторных (устойчивых) к другим препаратам желудочковых аритмиях. Бретилия тозилат представляет наибольшее значение в лечении и предупреждении фибрилляции желудочков (хаотичных сокращений сердечной мышцы).
Способ применения и дозы. Для профилактики фибрилляции желудочков: “ударная” доза 500 мг (7 мг/кг) внутривенно или внутримышечно после разбавления в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят внутривенно в течение 6-10 мин (при более быстром введении может быть рвота). Поддерживающая доза - 2-3 г/день в виде внутривенной инфузии со скоростью 1-3 мг/мин либо внутримышечно по 500 мг через каждые 6 ч. Для лечения возникшей фибрилляции желудочков: внутривенно без разбавления 500-1000 мг; предварительно руку больного поднимают над головой, чтобы не мешать мероприятиям по реанимации. После каждой электрической дефибрилляции дополнительно вводят внутривенно по 500 мг (максимально 2500 мг). Для поддержания эффекта - внутрь по 300-400 мг через 8 ч.
Побочное действие и противопоказания.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СОТАЛОЛ (Sotalol)
Синонимы: отакор, Сотагексал, Дароб, Соталекс.
Фармакологическое действие. Среди бета-адреноблокаторов соталол занимает особое положение, поскольку он, подобно противоаритмическим препаратам III класса, вызывает удлинение реполяризации (возвращение заряда клеточной мембраны к исходному уровню после возбуждения), потенциала действия, эффективного рефрактерного периода (периода абсолютной невозбудимости) в предсердных, желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье (клетках сердца, по которым распространяется возбуждение). Увеличение рефрактерности (периода невозбудимости) миокарда (сердечной мышцы) желудочков сопровождается удлинением интервала Q-T без расширения комплекса QRS на электрокардиограмме.
Показания к применению. Соталол активен при многих формах наджелудочковых аритмий, в частности, при фибрилляции (хаотичных сокращениях) предсердий, трепетании (резко учащенных ритмичных сокращениях) предсердий, он имеет преимущества по сравнению с другими бета-адреноблокаторами. Суправентрикулярная тахикардия (нарушение ритма сердца), в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденном заболевании сердца, характеризующемся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); пароксизмальная форма мерцания предсердий; желудочковая тахикардия.
Способ применения и дозы. Лечение начинают с дозы 0,04-0,08 г 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 0,16 г 2-3 раза в сутки. Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывая и запивая водой.
Внутривенно соталол вводят в дозах от 0,2 до 1,5 мг/кг.
Побочное действие соталола связано с его бета-адреноблокируюшими свойствами: у 9-11% больных возникает синусовоая брадикардия (редкий пульс) вместе с проявлениями сердечной недостаточности.
Противопоказания. Хроническая сердечная недостаточность НБ-III стадии; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбужудения по проводящей системе сердца); артериальная гипотония (пониженное артериальное давление); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма его сокращений); брадикардия (редкий пульс); наличие удлиненного интервала QT на электрокардиограмме; гипокалиемия (понижение уровня калия в крови); облитерируюшие (сопровождающиеся нарушением проходимости) заболевания артерий; обструхтивные заболевания легких (заболевания легких с резким уменьшением просвета бронхов); метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ); повышенная чувствительность к препарату. Следует соблюдать осторожность при назначении соталола пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда.
Форма выпуска. 0,02% раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 160 мг.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД (Verapamilihydrochloridum)
Синонимы: Верпамил, Верапамил гидрохлорид, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Финоптин, Калан, Кардилакс, Дилакоран, Икакор, Ипроператрил, Манидон, Вазолан, Верамил, Аццупамил, Веранорм, Верапабене, Дигновер, Лекоптин, Ново-Верамил и др.
Фармакологическое действие. Проявляет антиаритмические свойства. Верапамил селективно (избирательно) тормозит медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки. Не влияет на скорость деполяризации (уменьшения заряда клеточной мембраны) и реполяризации (восстановления исходного /до возбуждения/ заряда мембраны) потенциала действия в предсердии, желудочке и волокнах Пуркинье (проводящей системе сердца). Уменьшает спонтанную активность синусового узла, влияет на механизм “возвратного возбуждения” при предсердньгх тахиаритмиях (нарушении ритма сердца) вследствие его способности угнетать потенциалы действия “медленной реакции”. Этот тип реакции свойствен потенциалам действия, которые поддерживаются главным образом током ионов кальция, и, как полагают, является основой для замедленной проводимости частично деполяризованных (возбужденных) волокон, ответственных за аритмии по типу “возвратного возбуждения”. Верапамил понижает ненормально повышенный автоматизм в предсердии и замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца на уровне атриовентрикулярного/предсердножелудочкового/ узла). Верапамил уменьшает силу сердечных сокращений, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный выброс существенно не меняется.
Показания к применению. В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях. При желудочковых нарушениях ритма препарат мало эффективен. Назначают для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно при ее сочетании с экстрасистолией (нарушением ритма сердца).
Способ применения и дозы. В качестве антиаритмического средства для профилактики аритмий назначают внутрь за 30 мин до еды по 0,04-0,08 г 3-4 раза в день. При необходимости разовую дозу увеличивают до 120-160 мг.
Внутривенно для купирования (снятия) пароксизма суправентрикулярной тахикардии (приступа нарушения ритма предсердий) вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25% раствора препарата (1 ампула) в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2-3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002-0,003 г (2-3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025-0,05 г (2,5-5 мг).
Противопоказания. Нарушение предсердно-желудочковой проводимости, кардиогенный шок, беременность (первые 3 мес.), кормление грудью, с предосторожностью - при бронхиальной астме.
Форма выпуска. Раствор верапамила гидрохлорида 0,25% в ампулах по 2 мл для инъекций; таблетки верапамила гидрохлорида по 0,04, 0,08 и 0,12 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 30 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ГАЛЛОПАМИЛ (Gallopamil).
Синонимы: окорум.
Фармакологическое действие. Оказывает антиаритмическое (нормализующее ритм сердечных сокращений), антиангинальное (противоишемическое) и гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Уменьшает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных (сердечных) артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови). Обладает антиаритмическим эффектом при наджелудочковых аритмиях (нарушениях ритма сердца, при которых источником нарушения ритма сердца являются предсердия).
Показания к применению. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Способ применения и дозы. Внутрь по 50 мг 2-4 раза в сутки с интервалами не менее 6 ч. Препарат следует принимать во время или сразу после еды.
Побочное действие. Возможны тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. В редких случаях отмечается нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции. При применении больших доз препарата, особенно у предрасположенных больных, возможно возникновение выраженной брадикардии (урежение пульса), синоаурикулярной и/или атриовентрикулярной блокады (нарушений проведения возбуждения по проводящей системе сердца), артериальной гипотонии (снижение артериального давления), появление симптомов сердечной недостаточности. Отмечены единичные случаи транзиторного (проходящего) повышения в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развития внутрипеченочного холестаза (застоя желчи).
Противопоказания. Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма его сокращений), кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада 1I-III степени, синдром ВольфаПаркинсонаУйата (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность ПБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация (кормление грудью), детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г упаковках по 20, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИЛТИАЗЕМ (Diltiazem)
Синонимы: лтиазем гидрохлорид, Диакордин, Дилзем, Кардил, Акаликс, Алдиазем, Алтиазем, Алзидем, Ангинил, Ангизем, Кордиазем, Диладел, Дилатам, Дилтикард, Инкорил, Литизем, Тилазем, Виакор, Зилдем АлоДилтиаз, Брокалцин, Гербессер, Диазем, Дилакор, ДилейТиазим, Дильзем, Новодильтазем, Тиакем, Этизем, Дильрен.
Фармакологическое действие. Будучи антогонистом кальция, подобно верапамилу оказывает отрицательный дромотропный эффект (уменьшает скорость проведения возбуждения). Почти не влияет на частоту сердечных
сокращений, способен предупреждать пароксизмы суправентрикулярной тахиркардии (нарушения ритма сердца).
Показания к применению. Суправентрикулярная тахикардия.
Способ применения и дозы. Внутрь по 30 мг 2-3 раза в день, затем суточную дозу можно увеличить постепенно до 120-270 мг, а при коротком курсе и до 300 мг в сутки.
Необходим регулярный контроль за величиной интервала PQ на электрокардиограмме.
Побочное действие и противопоказания.
Форма выпуска. Таблетки по 30 мг и 60 мг.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА,ПРИМЕНЯЕМЫЕПРИБРАДИКАРДИИИБЛОКАДАХ СЕРДЦА
АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropinisulfas)
Синонимы: Атропин, Атропин сернокислый.
Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (AtropaBelladonnaL.), белене (HyoscyamusnigerL.), разных видах дурмана (DaturastramoniumL.) и др.
Фармакологическое действие. Атропин относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов. Эффекты действия атропина противоположны эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов (в том числе блуждающего).
Показания к применению. При брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва и передозировке бета-адреноблокаторов и антагонистов кальция.
Способ применения и дозы. При блокаде вагусного происхождения (вызванной повышением активности блуждающего нерва) вводят внутривенно 1 мл 0,1% раствора. Также атропин в подобной дозе применяют при блокаде, вызванной пропранололом или верапамилом.
Побочное действие. При применении атропина следует соблюдать осторожоность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), тахикардию (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания, атонию (потерю тонуса) кишечника, головокружение.
Противопоказания. Атропин противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Форма выпуска. 0,1% раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ИЗАДРИН (Isadrinum)
Синонимы: Изопреналина гидрохлорид, Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Алеудрин, Алудрин, Антасмин, Бронходилатин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин.
Фармакологическое действие. Фармакологическое и лечебное действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным.
При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин
более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).
Показания к применению. Изадрин находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).
Способ применения и дозы. Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.
Побочное действие. При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию (учащенные сердцебиения), может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии (нарушения ритма сердца) с опасностью фибрилляции желудочков. Следует также учитывать возможность появления тошноты, тремора (дрожания) рук. сухости во рту. Осторожность следует соблюдать при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).
Противопоказания.
Форма выпуска. 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл; таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (Ipratropiumbromide)
Синонимы: Атровент, Атровент назальный. Арутропид, Вагос, Итроп, Нормосекретол.
Фармакологическое действие. М-холиноблокирующее средство. Вызывает выраженное и длительное увеличение частоты сердечных сокращений. Расширяет бронхи, уменьшает секрецию желез. В отличие от атропина, не влияет на центральную нервную систему. Максимальная концентрация препарата определяется в плазме крови пациента через 2-5 ч после введения.
Показания к применению. Синусовая брадикардия (редкий пульс), преимущественно обусловленная влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии (редкие неритмичные сокращения сердца) с сино-аурикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по проводящейсистеме сердца), предсердно-желудочковая блокада II степени по Венкебаху (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) и брадисистолическая форма мерцания предсердий (вид нарушения сердечного ритма).
Способ применения и дозы. Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение начинают с разового введения содержимого 1 ампулы ипратропиума бромида внутривенно или с приема '/2-1'/2 таблетки препарата. При пероральном (через рот) приеме препарат обычно назначают по 1-1'/2 таблетки 2-3 раза в день.
Побочное действие. Сухость во рту, потеря аппетита, запоры, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), повышение внутриглазного давления, нарушение мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез, экстрасистолия (нарушения ритма сердца).
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы, механические стенозы (сужение) в области желудочно-кишечного тракта, тахикардия (учащенные сердцебиения), мегаколон (расширение верхней части толстого кишечника), первый триместр беременности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук; раствор для инъекций 1 мл в ампулах в упаковке по 5 штук.
ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Orciprcnalinisulfas)
Синонимы: Алупент, Астмопент, Алотек, Астор, Дозалупент, Метапротеренолсульфат, Новасмазол.
Фармакологическое действие. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину. Препарат вляется стимулятором бета-адренорецепторов смешанного типа,действует на бета- и бета-адренорецепторы. Облегчает атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца).
Показания к применению. Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Способ применения и дозы. При атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца) применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0,5-1 мл 0,05% раствора, или внутримышечно, или подкожно 1-2 мл. При необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной инфузии. Для инфузии разводят содержимое 1-2 ампул по 10 мл 0,05% раствора (всего 5-10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10-20 капель в минуту.
Для профилактики приступов при синдроме Адамса-Стокса-Морганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца), при абсолютной брадиаритмии (очень редких и неритмичных сокращениях сердца) и при интоксикации (отравлении) препаратами наперстянки назначают внутрь по '/2-1 таблетке (взрослым) 6-10 раз в сутки, меняя дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.
Побочное действие. Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако при его применении возможны побочные явления, такие же, как при приме
нении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз.
Форма выпуска. 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД (Ephedrinihydrochloridum)
Синонимы: Эфедрин хлористоводородный, Эфалон, Эфедрозан, НеоФедрин, Санедрин, Эфетонин и др.
Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (EphedraL.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе и Ephedraequisetina (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, EphedramonospermaS.A.M., растущей в Забайкалье, и др.
Фармакологическое действие. Эфедрин стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.
По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики (волнообразных движений) кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Облегчает атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца).
Показания к применению. Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Способ применения и дозы. Применяют в тех случаях, когда применение атропина, изадрина и орципреналина сульфата противопоказано, в дозе 30-50 мг каждые 4-6 часов, но эффект достигается редко. Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин в конце дня и перед сном.
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, которая быстро проходит.
Противопоказания. Препарат противопоказан при атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе (заболевании щитовидной железы).
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,025 мг; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г; 5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл.'
Условия хранения. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы - в защищенном от света месте.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, УЛУЧШАЮЩИЕ КРОВОСНАБЖЕНИЕ ОРГАНОВ И ТКАНЕЙ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА,УЛУЧШАЮЩИЕКРОВОСНАБЖЕНИЕИМЕТАБОЛИЗММИОКАРДА
Нитраты и нитриты
АМИЛНИТРИТ (Amyliinitris)
Синонимы: Изомилнитрит, Пентамилон, Вапорол.
Показания к применению. Как сосудорасширяющее средство при стенокардии и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки.
Способ применения и дозы. 2-3 капли наносят на кусок ваты или марли и вдыхают пары.
Побочное действие. Возможно развитие головокружения и покраснения лица.
Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда, повышение внутричерепного давления, глаукома (повышенное внутриглазное давление).
Форма выпуска. В ампулах по 0,5 мл в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ИЗОСОРБИД ДИНИТРАТ (Isosorbidedinitrate)
Синонимы: тросорбид, Изодинит, Изокет, Изо Мак, Корнилат, Ломилан, Армадан, Карванил, Карвазин, Кородил, Коронекс, Дифуграт, Изодрил, Изотрат, Метронитрон, Ригедал, Сорбангил, Вазодилат, Вазорбат, Изонит, Исорбид, Нитрозид, Вазкардин, Майкор, Этидиниз, Ало ИСДН, Дитрат, Седокард, Сорбидин, Дигнонитрат и др.
Фармакологическое действие. Изосорбид динитрат является одним из основных антиангинальньгх (противоишсмических) органических нитратов для перорального (через рот) применения.
Показания к применению. Изосорбид динитрат широко назначают в качестве антиангинального средства при хроническом течении ишемической болезни сердца для предупреждения приступов стенокардии; при нечастых приступах стабильной стенокардии напряжения.
В последние годы изосорбид динитрат, подобно нитроглицерину, стали применять в качестве периферического вазодилататора (средства, расширяющего просвет сосудов) при тяжелых формах сердечной недостаточности. Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул), препарат уменьшает венозный приток крови к сердцу, давление в сосудах малого круга, одышку, удушье, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек). Иногда назначают при эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий) и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами (сужением просвета) периферических сосудов.
Способ применения и дозы. При приеме внутрь в виде таблеток начало действия изосорбида динитрата отмечается через 30-50 мин, максимальный эффект - через 1 '/2-2 ч, общая продолжительность действия - 4-6 ч и более. Принимают до еды обычно по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 3-4 раза в день. Иногда больным требуются более высокие разовые дозы (20-30 мг). Примененный сублингвально (под язык) в виде обычных таблеток, изосорбид динитрат может купировать (снимать) приступ стенокардии, но медленнее, чем нитроглицерин (через 3-5 мин). При длительном применении изосорбида динитрата может развиться толерантность (снижение эффекта), в связи с чем рекомендуется после 3-6 нед. регулярного приема таблеток делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время изосорбид динитрат другими антиангинальными препаратами.
Побочное действие. Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, тошнота -проходят при уменьшении дозы.
Противопоказания. Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5, 10 и 20мг).
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте вдали от огня.
ИЗОДИНИТ (Isodinit)
Синонимы: м. изосорбид динитрат.
Показания к применению. Для профилактики и лечения стенокардии. Ампульную форму применяют при острой левожелудочковой сердечной недостаточности, повышенном давлении в легочной артерии, отеке легких, тяжелых приступах стенокардии.
Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) приступа стенокардии 1 сублингвальную (применяемую под язык) таблетку по 2,5 мг под язык, не разжевывая. Для профилактики и лечения стенокардии таблетку, содержащую 10 мг, внутрь 3-4 раза в день. В зависимости от состояния больного доза может быть увеличена при острой сердечной недостаточности. Максимальная суточная доза - 100-120 мг. В вену вводят медленно (из расчета 1-10 мг в 1 ч); 0,5-1 мл ампульного раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для изосорбида динитрата и изокет раствора.
Форма выпуска. Выпускается в виде таблеток: для приема внутрь (по 10 мг); сублингвальных таблеток (по 2,5 мг изосорбида динитрата в таблетке); таблеток для жевания (по 10 мг в таблетке); а также 0,1% раствор для инъекций во флаконах по 10 мл (10 мг).
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ИЗОКЕТ РАСТВОР (Isofcetsolutio)
Синонимы: Изосорбид динитрат, Динит.
Раствор изосорбида динитрата для внутривенного введения.
Показания к применению. Нестабильная стенокардия, прединфарктное состояние, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность.
Способ применения и дозы. Назначают внутривенно. Раствор изокета следует вводить в разведенном состоянии посредством длительной внутривенной инфузии. Раствор изокет вводят сразу после открытия ампулы в асептических (стерильных) условиях. Для концентрации 0,1 мг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% раствора изокет (5 ампул по 10 мл каждая) развести изотоническим раствором натрия хлорида, 5-40% раствором глюкозы, раствором Рингера или белковыми инфузионными растворами до получения 500 мл готового раствора; для концентрации 0,2 мг/мл (0,02%): 100 мл 0,1% раствора изокет (10 ампул по 10 мл каждая) развести до получения 500 мл готового раствора. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния больного и в соответствии с клиническими и гемодинамическими показателями. Лечение начинается с дозировки 1-2 мг/ч, далее доза подбирается индивидуально. Максимальные дозы обычно составляют 8-10 мг/ч. При остром инфаркте миокарда избегать падения систолического давления (“верхнего” - артериального давления в фазу изгнания крови) ниже 95 мм рт.ст. Больным, страдающим сердечной недостаточностью, могут потребоваться более высокие дозы - до 10 мг/ч и в отдельных случаях до 50 мг/ч; средняя доза приблизительно равна 7,5 мг/ч. Лечение может быть продолжено до 3 дней и более.
Побочное действие. Особенно в начале лечения достаточно часто развивается головная боль, связанная с вазодилатацией (расширением просвета сосудов головного мозга). Иногда отмечаются покраснение, сонливость, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение) и рефлекторное учащение сердечных сокращений. Редко может развиться коллапитоидное состояние (резкое падение артериального давления), иногда в сопровождении брадикардии (урежения пульса). В редких случаях, при резком падении артериального давления, симптомы стенокардии могут усилиться.
Противопоказания. Острая циркуляторная недостаточность (шок, сосудистый коллапс /резкое падение артериального давления/), выраженная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление ниже 95 мм рт.ст.), кардиогенный шок, если одновременно не используются препараты с положительным инотропным действием (увеличивающие силу сердечных сокращений) или внутриаортальная баллонная контрпульсация (метод вспомогательного кровообращения, при котором нагрузка на сердце снимается периодическим изменением направления тока крови в аорте при помощи баллончика).
Форма выпуска. Раствор, содержащий 10 мг изосорбида динитрата, в ампулах по 10 мл.
Условия хранения. Список Б. Хранить при температуре не выше +25 °С в недоступном для детей месте.
ИЗОМАКСПРЕЙ (Iso mack spray)
Синонимы: Изокетспрей. См. также изосорбид динитрат.
Аэрозольная форма изосорбида динитрата.
Показания к применению. Для купирования (снятия) приступов стенокардии.
Способ применения и дозы. Задержав дыхание, впрыснуть 1-3 дозы в полость рта с интервалом 30 сек. Не вдыхать! Баллончик держать вертикально. 1 доза содержит 1,25 мг изособрида динитрата.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для изосорбида динитрата. Избегать попадания препарата в глаза.
Форма выпуска. Аэрозольный баллончик, содержащий около 200 доз по 1,25 мг изосорбида динитрата.
Условия хранения. Список Б. Вдали от огня и источников высокой температуры.
Пролонгированные (длительного действия) лекарственные формы изосорбида динитрата
ДИНИТРОСОРБИЛОНГ (Dinitrosorbilong)
Синонимы: м. изосорбид динитрат.
Показания к применению. Применяют в качестве пролонгированной (длительного действия) формы изосорбида динитрата для предупреждения приступов стенокардии и при сердечной недостаточности. Препарат целесообразно назначать больным перед предстоящей длительной физической или эмоциональной нагрузкой, а также страдающим приступами стенокардии ночью или в ранние утренние часы.
Способ применения и дозы. Пластинку прикладывают на слизистую оболочку десны верхней челюсти спереди на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны. Применяют 1-3 раза в течение дня. Длительность эффекта после разового нанесения пластинки - до 8 ч.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для изосорбида динитрата.
Форма выпуска. Пластинки голубого цвета овальной или прямоугольной формы. Для дозы 0,002 г (20 мг) размер их 9Х4,5*1,2 мм; для дозы 0,04 г (40 мг) - 12x7x1,2 мм. Пленки (пластинки) по 10 штук в контурной пленочной упаковке (по 50 штук в картонной пачке) и в стеклянной пробирке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте вдали от огня.
- “ИЗОКЕТ” МАЗЬ (Unguentum “Isoketum”)
Синонимы: ь изосорбида динитрата.
Фармакологическое действие. Оказывает антиангинальное (противоишемическое) действие, связанное с уменьшением потребности миокарда (сердечной мышцы) в кислороде за счет уменьшения преднагрузки сердца (снижения конечнодиастолического давления за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки сердца (уменьшения давления крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) и непосредственно коронарорасширяющим (расширяющим сосуды сердца) действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные зоны. Снижает давление в малом (легочном) круге кровообращения. Продолжительность действия около 12ч.
Показания к применению. Профилактики приступов стенокардии.
Способ применения и дозы. Перед первым использованием сильно встряхнуть флакон с мазью. Насосную крышку флакона (верхнюю часть) повернуть до отказа по часовой стрелке. Нажать на насосную крышку около 10 раз до появления мази. Каждое последующее нажатие дает 500 мг мази, что соответствует 50 мг изосорбида динитрата. При нажатии не следует сильно наклонять флакон. Если нет других предписаний врача, вечером перед сном нанести 1 г (2 разовые дозы) изокет мази на грудь, внутреннюю поверхность предплечий или живот и подождать несколько минут. При частых приступах стенокардии изокет мазь можно втирать и по утрам. Минимальная поверхность нанесения мази должна быть 20*20см (примерно соответствует двум ладоням). Чем больше покрываемая поверхность, тем быстрее и сильнее действует изокет мазь. После использования мази следует тщательно вымыть руки, так как при попадании на слизистые оболочки глаз, носа или губ мазь вызывает сильное холодовое ощущение. Если на фоне лечения препаратом возникает приступ стенокардии, его следует купировать (снимать) приемом быстродействующих нитратов (нитроглицерина).
Побочное действие. В отдельных случаях возможны головная боль, головокружение, тошнота, тахикардия (учащение сердцебиений), понижение артериального давления.
Противопоказания.Выраженная артериальная гипотония (пониженное артериальное давление), коллапс (резкое падение артериального давления), шок; острый инфаркт миокарда, протекающий с гипотонией; токсический отек легких; повышенная чувствительность к нитратам. С острожностью назначать препарат больным с нарушениями мозгового кровообращения (особенно геморрагическим инсультом); с повышенным внутричерепным давлением, глаукомой (повышенным внутриглазным давлением); больным, склонным к гипотонии, пожилым больным, беременным и кормящим грудью. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Форма выпуска. Мазь, содержащая в 1 г 100 мг изосорбида динитрата, в пластмассовых флаконах по 50 г.
ИЗОКЕТРЕТАРД (Isoket retard)
Синонимы: Изокард, Седокардретард, Изосорб ретард, Этидиниз, Кардикет ретард, Кардикэп ТР.
Фармакологическое действие. Действие препарата наступает позже, но длится дольше, чем обычных таблеток изосорбида динитрата.
Показания к применению. Профилактика и лечение стенокардии и различных форм сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Назначают в зависимости от тяжести состояния больного в суточной дозе 40-240 мг. Если нет особых назначений врача, препарат следует принимать по 1 таблетке или капсуле утром и вечером. Оптимальную дозу подбирают индивидуально под контролем врача. При длительном приеме возможно развитие толерантности к препарату (ослабление эффекта). Изокет ретард следует принимать после еды, не разжевывая, и запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для изосорбида динитрата.
Форма выпуска. Изокет ретард: таблетки по 20, 40 и 60 мг; Изокард: таблетки и капсулы по 20 и 40 мг; Седокардретард: таблетки по 20 и 40 мг; Изосорб ретард, Этидиниз и Кардикэп ТР: капсулы по 20 и 40 мг.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ИЗОМАКРЕТАРД (Iso mack retard)
Синонимы: Кардикет.
Показания к применению. Длительное лечение и профилактика нарушений коронарного (сердечного) кровообращения; восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Изо мак ретард 60 и 120 мг - для лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний, протекающих с повышением давления в малом (легочном) круге кровообращения.
Способ применения и дозы. В зависимости от тяжести болезни суточная доза препарата составляет 40-240 мг. Если нет особых назначений врача препарат (Изо мак ретард 20, 40 и 60 мг) следует принимать по 1 таблетке утром и вечером. Изо мак ретард 120 мг обычно принимают по 1 капсуле утром. Увеличивать дозу можно только по назначению врача. При необходимости быстро снять приступ, можно разжевать капсулу Изо мак ретард 20 мг или 40 мг и подержать во рту, не глотая. Для больных, которые раньше не лечились пролонгированными (длительного действия) препаратами изосорбида динитрата, лечение нужно начинать с препарата Изо мак ретард 20 мг строго по назначению врача. Обычно лечение начинают по 1 капсуле утром каждый день в течение недели, затем увеличивают дозу до 2 капсул в день, или же переходят на Изо мак ретард с большим содержанием изосорбида динитрата (40, 60, 120 мг).
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для изосорбида динитрата.
Форма выпуска. Капсулы Изо мак ретард по 20, 40, 60 мг в упаковках по 50 и 100 штук; капсулы Изо мак ретард по 120 мг в упаковках по 20, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ТД СПРЕЙ (TDspray)
Синонимы: м. изосорбид динитрат.
Показания к применению. Для длительного лечения нарушений коронарного (сердечного) кровообращения; для предотвращения приступов стенокардии, в том числе и после инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы. ТД спрей обычно наносят на кожу (любой участок тела) утром или перед сном. Одна доза содержит 30 мг изосорбида динитрата. Препарат наносят с расстояния 15-20 см от поверхности тела. После высыхания участок тела можно закрыть одеждой, а через 20 мин кожу можно мыть. В течение 9 часов всасывается а в течение 18 часов - 80% от общего количества
препарата.
Побочное действие. То же, что и при применении изосорбида динитрата. Возможно легкое жжение кожи на месте нанесения препарата, проходящеее самостоятельно.
Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, гипотония (низкое артериальное давление).
Форма выпуска. Аэрозольные баллоны с дозирующим клапаном, содержащие 25 и 50 г раствора, емкостью, соответственно, 26 и 52 мл. Одна доза содержит 0,31 мл раствора, что соответствует 30 мг препарата.
Условия хранения. Список Б. Вдали от огня и источников высокой температуры.
ИЗОСОРБИД МОНОНИТРАТ (Isosorbidemononitrate)
Синонимы: онизид, Бонивикс, Корангин, Дурамонитат, Элантан, Изомонат, Медокор, Монит, Мононит, Моноклаир, Монокет, Монизол, МоноМак, Оликард, Эфокс 20, ИС-5, Сорбимон, Моноцинк, Пентакард, Изомонит, Имдур, Моносан и др.
Фармакологическое действие. По характеру действия изосорбид мононитрат близок к изосорбиду динитрату. Однако по сравнению с изосорбидом динитратом он обладает более высокой биодоступностью (быстрее всасывается в кровь).
Антиангинальный (противоишемический) эффект наступает через 30-45 мин после перорального (через рот) приема и продолжается до 8-10 ч, а при внутривенном введении -сразу же после начала вливания.
Показания к применению. Показания к применению внутрь такие же, как для изосорбида динитрата. При тяжелой стенокардии, ангинозном статусе (затянувшемся приступе стенокардии), гипертензии в легочном (малом) круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких) вводят внутривенно. При острой левожелудочковой недостаточности более быстрое и непосредственное действие оказывает нитроглицерин.
Способ применения и дозы. Внутрь при ишемической болезни сердца в комплексной терапии сердечной недостаточности назначают по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; при тяжелых состояниях - по 0,04 г (40 мг) 2-3 раза в день. В вену вводят от 1 до 5 ампул в день; вводят медленно или капельно из расчета 5-15 мкг/кг в минуту.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук; таблетки по 0,04 г (40 мг) в упаковке по 20 штук; 1% раствор в ампулах по 1 мл (10 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в сухом, защищенном от света месте.
МОНО МАК КАПЛИ (MonoMackdrops)
Синонимы: Изосорбид мононитрат.
Фармакологическое действие. Оказывает антиангинальное (противоишемическое) действие, которое связано с уменьшением потребности миокарда (сердечной мышцы) в кислороде и улучшением коронарного (сердечного) кровообращения за счет расширения коронарных (сердечных) артерий. Расширяя периферические венозные сосуды, препарат уменьшает преднагрузку на сердце (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию). В меньшей степени уменьшает постнагрузку (уменьшает давление крови в аорте, против которого происходит изгнание крови из сердца) за счет понижения общего периферического сосудистого сопротивления (сопротивления току крови).
Показания к применению. Развитие толерантности (невосприимчивости) к препаратам изосорбидадинитрата и нитроглицерину. Профилактика приступов стенокардии. В составе комплексной терапии может использоваться при лечении сердечной недостаточности и легочной гипертензии (повышения давления в легочной артерии).
Способ применения и дозы. Принимают по 9 капель 2 раза в сутки после еды. Препарат запивают небольшим количеством жидкости. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 18 капель 2 раза в сутки. Повторная доза препарата может быть принята не ранее, чем через 8 часов после приема первой дозы.
При одновременном применении с вазодилататорами (средствами, расширяющими сосуды), антагонистами кальция, трициклическими антидепрессантами, а также алкоголем, возможно усиление гипотензивного (понижающего артериальное давление) эффекта.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, понижение артериального давления, тошнота, рвота, тахикардия (учащенные сердцебиения).
Противопоказания. Моно мак капли не применяют для купирования (снятия) приступов стенокардии. Выраженная артериальная гипотония (пониженное артериальное давление), коллапс (резкое падение артериального давления), острый период инфаркта миокарда, повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам.
С осторожностью назначают препарат при беременности и кормлении грудью, а также больным, склонным к гипотонии (пониженному артериальному давлению).
В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь. При приеме моно мак капель возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, в связи с чем не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска. Капли во флаконах по 19 мл. 1 мл содержит 0,04 г изосорбида-5-мононитрата.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ОЛИКАРДРЕТАРД (Olicard retard)
Синонимы: Изосорбид мононитрат.
Фармакологическое действие. Пролонгированная (длительного действия) лекарственная форма изосорбида мононитрата.
Показания к применению. Длительное лечение коронарных заболеваний сердца (нарушений кровоснабжения сердца), профилактика приступов стенокардии (боли в сердце), постинфарктные состояния; тяжелая хроническая сердечная недостаточность в комбинации с сердечными гликозидами или мочегонными средствами.
Способ применения и дозы. Оликард 40 ретард и оликард 60 ретард принимают по 1 капсуле в день. Капсулу принимают после завтрака, не раскусывая, проглатывают целиком, запивают небольшим количеством воды. В случае ночных приступов можно одну капсулу принять вечером. Продолжительность применения оликарда ретард не ограничивается.
Побочное действие. В начале лечения могут проявиться головные боли, понижение артериального давления, головокружение, ортостатическая дисрегуляция (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и покраснение лица.
Противопоказания. Обширный инфаркт миокарда с резким падением артериального давления, выраженная недостаточность левого желудочка сердца, резкое снижение артериального давления (шок), беременность (первые 3 месяца), кормление грудью. Не рекомендуется применять оликард ретард для купирования (снятия) острых приступов стенокардии.
Форма выпуска. Капсулы ретард 40, содержащие по 40 мг, и капсулы ретард 60, содержащие по 60 мг изосорбида мононитрата, в упаковках по 20 и 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ЭФОКС ЛОНГ 50 (EftoxLong 50)
Синонимы: Изосорбид мононитрат.
Фармакологическое действие. Пролонгированная (длительного действия) форма изосорбида мононитрата.
Показания к применению. Длительное лечение ишемической болезни сердца, профилактика приступов стенокардии, лечение постинфарктных состояний при сохраняющейся стенокардии, легочная гипертензия (повышенное давление в сосудах легких), лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами или мочегонными средствами.
Способ применения и дозы. При отсутствии других рекомендаций врача принимать по 1 таблетке один раз в день. Таблетки принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Прекращение лечения препаратом должно быть не резким, а постепенным, поскольку не исключен “феномен отмены” (ухудшение самочувствия после резкого прекращения приема лекарственного средства).
Побочное действие. Часто в начале лечения могут появляться головные боли (“нитратные головные боли”), которые, как правило, исчезают через несколько дней при дальнейшем применении препарата. Иногда при первом применении или при превышении дозы наблюдается падение артериального давления, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. Редко могут появляться тошнота, рвота, а также покраснение кожи и аллергические реакции. При постоянном непрерывном лечении с использованием высоких доз препарата описано развитие толерантности (устойчивости к действию препарата), а также появление перекрестной толерантности к другим нитропрепаратам. Для предотвращения ослабления действия препарата следует избегать постоянного применения высоких доз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к нитратным соединениям, острый инфаркт миокарда с пониженным артериальным давлением, левожелудочковая недостаточность, выраженная гипотония (пониженное артериальное давление), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивный перикардит
(воспаление наружной оболочки околосердечной сумки, приводящее к сдавливанию сердца), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/). Во время приема препарата воздерживаться от употребления алкоголя. Соблюдать осторожность лицам, чья деятельность связана с управлением транспортом и механизмами.
Форма выпуска. Таблетки в упаковках по 30 штук. Одна таблетка содержит изосорбида динитрата 50 мг.
Условия хранения. Список Б. Препарат хранить в сухом, недоступном для детей месте.
НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglicerinum)
Синонимы: троглицерол, Ангибид, Ангинин, Ангиолингвал, Ангисед, Ангорин, Глицерил тринитрат, Миоглицерин, Нитрангин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитроминт, Нитростат, Нитрозелл, Тринитрин, Тринитроглииерол, Тринитрол и др.
Фармакологическое действие. Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Показания к применению. Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.
Способ применения и дозы. В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального (под язык) применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1% раствора наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки 0/2-1 таблетку) помешают под язык и не проглатывают (держат во рту до полного всасывания).
Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно, 1!/2 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).
Капсулы также держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препарата. Обычно после купирования (снятия) приступов переходят на прием препаратов пролонгированного (длительного) действия.
В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1-2 таблетки сублингвально (под язык) через каждые 5-10 мин.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности (устойчивости к действию препарата), когда для достижения предшествующего антиангинального
(противоишемического) и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп.
Побочное действие. При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.
Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.
Форма выпуска. 1 % раствор нитроглицерина в спирте во флаконах по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1% раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и мг в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
КАПЛИ ВОТЧАЛА (GuttaeVotchala)
Микстура, содержащая настойку ландыша, настойку валерианы, раствор нитроглицерина и раствор валидола.
Показания к применению. При легких формах стенокардии, кардионеврозе.
Способ применения и лозы. Принимают по 10-15 капель 3-4 раза в день.
Форма выпуска. Микстура, содержащая настойки ландыша и валерины по 10 мл, 1 мл 1% раствора нитроглицерина, 2 мл валидола, во флаконах по 25 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
КОНЦЕНТРАТ (Concentratum)
Раствор нитроглицерина для внутривенного введения.
Показания к применению. При острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда. Кроме того, иногда применяют при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии.
Способ применения и дозы. Непосредственно перед применением 1% раствор в ампулах разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения 0,01 % раствора (0,1 мг = 100 мкг в 1 мл).
Вводят 0,01% раствор капельно. Начальная скорость ведения - 25 мкг в минуту (1 мл 0,01% раствора за 4 мин). Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения артериального давления на 10-25% от исходного (систоличесоке /“верхнее”/ давление должно быть не ниже 90 мм рт.ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают на 25 мкг в минуту каждые 15-20 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 100 мкг (1 мл 0,01 % раствора) в минуту. В отдельных случаях дозы могут быть более высокими (до 2-4 мл в минуту).
Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно.
Побочное действие. Такое же, как для нитроглицерина.
Противопоказания. Шок, коллапс (резкое падение артериального давления), артериальная гипотония (систолическое давление ниже 90-100 мм рт. ст., диастолическое
давление ниже 60 мм рт.ст.), токсический отек легких, геморрагический инсульт (острое нарушение мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга), повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление).
Форма выпуска. 1% раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
НИТРО 5 мг/мл (Nitro 5 mg/ml)
Раствор нитроглицерина для внутривенного введения.
Показания к применению такие же, как для лекарственной формы нитроглицерина “Концентрат”.
Способ применения и дозы. Перед употреблением “Нитро-5 мг/мл” разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы до получения 0,01% раствора нитроглицерина, который применяют также, как разведенную лекарственную форму нитроглицерина “Перлинганит”.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для лекарственной формы нитроглицерина “Концентрат”.
Форма выпуска. Концентрированный раствор нитроглицерина в ампулах, содержащий в 1 мл 5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта этилового, 300 мг пропиленгликоля, воды для инъекций до 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
- НИТРОЛИНГВАЛ (Nitrolingual)
Синонимы: троминт, Майкор нитроспрей. Нитроглицерин.
Фармакологическое действие. После приема препарата под язык наступает быстрый (через 2-3 мин) сосудорасширяющий эффект, который продолжается в течение 10-20 мин. Благодаря спазмолитическому (снимающему спазмы) действию на гладкую мускулатуру коронарных (сердечных) и периферических сосудов улучшается кровоснабжение сердечной мышцы, уменьшается работа сердца и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде. Благодаря быстрому всасыванию через слизистую полости рта нитролингвал быстро купирует (снимает) приступ стенокардии и спастический болевой синдром.
Показания к применению. Для купирования и профилактики приступов стенокардии, сердечной астмы, кардиоспазма, спастической колики желче вы водящих путей.
Способ применения и дозы. При однократном нажатии на дозирующий клапан баллона, оборудованный механической помпой, высвобождается жидкость, содержащая 0,4 мг нитроглицерина. В случае приступа больной в положении сидя вводит под язык 1-2 дозы препарата, нажимая на дозирующий клапан. В случае необходимости разрешается введение большего количества препарата, но не более 3 доз в течение 15 минут. С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до нагрузки.
Побочное действие. Чувство тяжести в голове, головокружение, головная боль.
Противопоказания. Значительное снижение артериального давления.
Форма выпуска. Баллончикспрей (аэрозоль), содержащий 10 мл ароматизированного масляного раствора нитроглицерина. Один баллончик содержит 200 доз нитролингвала. Одна доза содержит 0,4 мг нитроглицерина.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
НИТРОМАК
(NitroMack)
Синонимы: трожект, Нитрополь, Нитро, Нирмин.
Раствор нитроглицерина для внутривенного введения. Показания к применению такие же, как для лекарственной формы нитроглицерина “Концентрат”.
Способ применения и дозы. Перед употреблением “НитроМак” разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения 0,01% раствора нитроглицерина, который применяют также, как разведенную лекарственную форму нитроглицерина “Перлинганит”.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для лекарственной формы нитроглицерина “Концентрат”.
Форма выпуска. 0,1% спиртовой раствор в ампулах по 5 и 25 мл и во флаконах по 50 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
ПЕРЛИНГАНИТ
(Perlinganit)
Раствор нитроглицерина для внутривенного введения.
Показания к применению. Нестабильная и вазоспастическая (вызванная сужением просвета сердечных сосудов) стенокардия, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертонический криз (быстрый и резкий подъем артериального давления) с застойной сердечной недостаточностью, контролируемая гипотензия (искусственное регулируемое снижение артериального давления).
Способ применения и дозы. Раствор перлинганит вводят внутривенно с помощью перфузионного инфузора в неразведенном виде (1 мл раствора содержит 1 мг нитроглицерина) или путем инфузии, предварительно разведя его изотоническим раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором глюкозы. Раствор перлинганит следует разводить сразу после открытия ампулы в асептических (стерильных) условиях. Дня концентрации 0,1 мг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% раствора перлинганит (5 ампул по 10 мл каждая) развести до получения 500 мл готового раствора; для концентрации 0,2 мг/мл: 100 мл 0,1% раствора перлинганит (10 ампул по 10 мл каждая) развести до получения 500 мл готового раствора. Вводят внутривенно капельно. Начальная скорость введения 1 мл 0,01 % раствора за 4 мин. В дальнейшем дозу подбирают таким образом, чтобы систолическое (“верхнее” давление - артериальное давление в фазу изгнания крови) артериальное давление было не ниже 90 мм рт.ст.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для лекарственной формы нитроглицерина “Концентрат”.
Форма выпуска.Ампулы по 10 мл 0,1% раствора нитроглицерина (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле = 1 мг в 1 мл), в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина
Пролонгированные (длительного действия) лекарственные формы нитроглицерина широко применяются при хронических формах ишемической болезни сердца, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.
Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального (через рот) применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.
По действию эти препараты в основном сходны между собой, и выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной переносимостью.
МАЗЬ “НИТРО” 2% (Unguentum “Nitro” 2%)
Синонимы: овин, Нитрол, Нитробид, Нитроглицерин.
Показания к применению, Такие же, как для нитроглицерина.
Способ применения и дозы. Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из тубы (тюбика) стерженек разной длины, отмериваемой прилагаемой линейкой (от 0,5 до 5 см). После нанесения мази участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой. Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через 30-40 мин и длится около 2-5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов пролонгированного (длительного) действия и обычно назначается как дополнительное средство с перорально (через рот) применяемыми нитратами для профилактики приступов стенокардии. Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально, учитывая значительные колебания во всасываемости нитроглицерина из мази у разных больных, а также у одного и того же больного в зависимости от окружающей температуры, температуры и влажности кожи и других факторов.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. В тубах, содержащих по 45 г мази. Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения). Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способствуют всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разные участки кожи (чаще в области сердца, предплечья и др.).
Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.
НИТРОГРАНУЛОНГ (Nitrogranulong)
Синонимы: троглицерин.
Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24,4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029 или 0,0052 г нитроглицерина.
Фармакологическое действие. Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема внутрь.
Показания к применению. Применяют для предупреждения приступов стенокардии.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более. В легких случаях назначают по 1-2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2-3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях - по 1-2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2-3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки). Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет 11,6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34,8 мг).
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0029 и 0,0052 г (2,9 и 5,2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
НИТРОДЕРМ (Nitroderm)
Синонимы: тродур, Депонит, Нитродиск, Нитроглицерин.
Фармакологическое действие. Специальная трансдермальная (чрезкожная) система - пластырь, содержащий нитроглицерин (50 мг в пластыре).
При нанесении на кожу обеспечивается длительное поступление нитроглицерина в кровь (до 24 ч), причем наибольшая концентрация наблюдается в первые 6 ч.
Показания к применению. Применяется в качестве антиангинального (противоишемического) средства при стабильной и нестабильной стенокардии.
Способ применения и дозы. Наносят в виде аппликации на кожу переднебоковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по 25-50 мг. Оптимальные условия применения (доза, частота аппликаций) устанавливают индивидуально. Могут наблюдаться значительные колебания в эффективности.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. Пластырь, содержащий 50 мг нитроглицерина.
Условия хранения. В сухом, прохладном месте.
НИТРОЛЕНТ (Nitrolent)
Синонимы: троглицерин.
Фармакологическое действие. Пролонгированная (длительного действия) форма нитроглицерина. Нитроглицерин, заключенный в микрогранулы, при приеме внутрь высвобождается из них в течение 10-12 ч, постепенно в небольших количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта и оказывает профилактическое действие при стенокардии.
Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии.
Способ применения и дозы. Назначают по 1 капсуле 2 раза в сутки. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Побочное действие. Слабо выраженные головная боль, шум в ушах, головокружение, падение артериального давления.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).
Форма выпуска. Капсулы по 2,5 мг микрогранулированного нитроглицерина.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
НИТРОМАК РЕТАРД (Nitro-Macretard)
Синонимы: троглицерин.
Фармакологическое действие. Капсулы, содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином. Содержание нитроглицерина в одной капсуле составляет 2,5 или 5 мг. Нитроглицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает пролонгированный (длительный) эффект (до 8-12 ч).
Показания к применению. Профилактика и лечение стенокардии.
Способ применения и дозы. Для профилактики и лечения стенокардии в зависимости от состояния больного принимают по 1 капсуле (2,5 или 5 мг) 2-3 раза в день, не разжевывая, не запивая жидкостью.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для нитроглицерина.
Форма выпуска. Капсулы по 2,5 мг и 5 мг в упаковках по 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
НИТРОНГ
(Nitrong)
Синонимы: троглицерин.
Фармакологическое действие. Микрокапсулированная форма нитроглицерина пролонгированного (длительного) действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг (мите) или 6,5 мг (форте) нитроглицерина. Действует несколько более длительно, чем сустак. Действие наступает в течение первого часа, максимальный эффект - через 3-4 ч.
Показания к применению. Применяют для профилактики приступов стенокардии при хронической ишемической болезни сердца.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1-2 таблетки на
прием 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2 таблеток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг; максимальная суточная доза - не более 6 таблеток по 6,5 мг.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. Во флаконах по 50 и 100 таблеток.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СУСТАК (Sustac)
Синонимы: троглицерин.
Фармакологическое действие. Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного (длительного) действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сустакмите) или 6,4 мг (сустакфорте). Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая часть распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.
Показания к применению. Применяют для предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды. Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того, как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить “эффект последействия” с ухудшением состояния больного. Поэтому вместо 2-разового приема сустакмите стали назначать 3-4 раза в сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустакмите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах стенокардии) таблетками сустакфорте (по 6,4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.
Побочное действие. При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение артериального давления (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.
Противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. Во флаконах по 25 таблеток.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
СУСТАБУККАЛ (Sustabuccal)
Синонимы: троглицерин.
Показания к применению. Те же, что и для других пролонгированных (длительного действия) форм нитроглицерина.
Способ применения и дозы. Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляется через 3-5 мин и продолжается 3-6 ч. Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. Защечные (буквальные) таблетки, содержащие по 0,001, 0,002 или 0,005 г (1, 2 или 5 мг) нитроглицерина в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
СУСТОНИТ
(Sustonit)
Синонимы: троглицерин.
Фармакологическое действие. Таблетки, содержащие по 2,6 и 6,5 мг нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает последнему по активности.
Показания к применению. Те же, что и для сустака.
Способ применения и дозы. Доза подбирается индивидуально. Однако поскольку препарат по своей активности уступает сустаку (в 1,2-1,4 раза), его целесообразно применять в больших дозах. Наиболее оптимальным является использование таблеток, содержащих 6,5 мг препарата, которые в зависимости от состояния больного принимают 1-2 раза в сутки.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для нитроглицерина.
Форма выпуска. Таблетки по 2,6 и 6,5 мг в упаковке по 25 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ТРИНИТРОЛОНГ (Trinitrolong)
Синонимы: троглицерин.
Показания к применению. Применяют в качестве пролонгированного (длительного действия) препарата нитроглицерина как для профилактики, так и для купирования (снятия) приступов стенокардии. Включение нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое наступление эффекта (через 1-2 мин) и пролонгированное действие (до 3-4 ч). Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами стенокардии напряжения.
Способ применения и дозы. Применяют пластинки тринитроглонга путем аппликации (нанесения) на слизистую оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуальную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью на слизистую оболочку полости рта, например, в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластинку - носитель - без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасывания, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0,001 или 0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный вариант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина 0,001 г (на 1-11/2 ч рассасывания) или 0,002 г (на 2-3 ч рассасывания) в дальнейшем больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем. Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных больных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком “полизывать” пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды. Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь в капсулах с содержанием 3,6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принимают 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза - 12 мг, максимальная суточная - 36 мг.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска. Полимерные пластинки (пленки) овальной формы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленый цвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белый цвет, а с другой - в светло-зеленый, в упаковке по 10 и 50 пластинок; капсулы, содержащие 3,6 и 12 мг нитроглицерина.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, вдали от огня.
Нитроглицерин.входит также в состав препаратов климактерии, спазмокор.
НАТРИЯ НИТРИТ
(Natriinitris)
Фармакологическое действие. Сосудорасширяющее средство. Действует медленнее, но более продолжитель
но, чем амилнитрит. Противоядие при отравлении солями синильной кислоты.
Показания к применению. Назначают при стенокардии, спазмах (резком сужении просвета) сосудов головного мозга.
Способ применения и дозы. По 0,1-0,2 г в виде 0,5% раствора 2-3 раза в день после еды.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,3 г, суточная - 1 г.
Противопоказания. См. амилнитрит.
Форма выпуска. Раствор натрия нитрита 1% в ампулах по 10 мл для инъекций.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.
ЭРИНИТ (Erynitum)
Синонимы: ентаэритрил тетрат, Нитропентор, Пентрит. Пентафин, Пенталонг, Пентанитрин, Пентанитрол, Пентарил, Пентарит, Пентитрат, Пентрал, Пентритол, Пентритэ, Перангил, Перитрат, Квинтрат, Вазокор, Вазодилатол, Нитропентон, Ангикап, Нео-Короваз, Нитринал, Нитропентэритрит, Нитропентрит, и др.
Фармакологическое действие. Оказывает коронарорасширяюшее (расширяющее сосуды сердца) действие; сравнительно с нитроглицерином медленнее всасывается.
Показания к применению. Хроническая коронарная недостаточность (несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой с кровью по сердечным артериям) - для предупреждения приступов.
Способ применения и дозы. Внутрь или сублингвально (под язык) по 0,01-0,02 г 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается 2-4 нед. При необходимости лечение повторяют.
Побочное действие. Иногда понос, очень редко головная боль, шум в ушах, головокружение.
Противопоказания те же, что и для нитроглицерина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,002 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
ДИЛКОРАН 80 (Dilcoran 80).
Синонимы: ента Эритрил, Тетранитрат.
Фармакологическое действие. Антиангинальное (противоишемическое) средство из группы органических нитратов. Уменьшает преднагрузку на сердце (снижает конечнодиастолического давления за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и, в меньшей степени, постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления); снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде; улучшает коронарное (сердечное) кровообращение. Продолжительность действия препарата составляет 10 ч.
Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально. При нетяжелых формах стенокардии назначают по 1 таблетке утром и вечером. При применении в комбинации с бета-адреноблокаторами. и антагонистами ионов кальция. возможно назначение 1 раз в сутки в то время, когда чаще возникают приступы стенокардии. При длительном применении возможно развитие толерантности (невосприимчивости) к препарату. При применении препарата 1 раз в сутки в сочетании с другими антиангинальными препаратами риск развития толерантности значительно снижается.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, понос, слабость, тахикардия (учащенные сердцебиения), понижение артериального давления.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотония (пониженное артериальное давление), коллапс (резкое снижение артериального давления), шок; острый инфаркт миокарда, протекающий с гипотонией; повышенное внутричерепное и внутриглазное давление; повышенная чувствительность к нитратам.
С осторожностью назначают больным с нарушениями мозгового кровообращения (особенно геморрагическим инсультом); больным, склонным к гипотонии, пожилым пациентам, беременным и кормящим грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,08 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
СПАЗМОКОР
(Spasmocor)
Комбинированный препарат, содержащий нитроглицерин, эринит, никотиновую кислоту, бензилфенилгликолат, фенилэтилбарбитуровую кислоту.
Фармакологическое действие. Нитроглицерин, входящий в препарат, при сублингвальном (под язык) применении оказывает немедленное, а эринит -нерезко выраженное и длительное коронаролитическое (расширяющее
сосуды сердца) действие. Никотиновая кислота расширяет сосуды верхней половины тела. Бензилфенилгликолат оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы) влияние на гладкую мускулатуру, а также усиливает действие сосудорасширяющих средств.
Показания к применению. Лечение и профилактика приступов стенокардии при хронической ишемической болезни сердца.
Способ применения и дозы. При приступе стенокардии принимают по 1-2 таблетки сублингвально до исчезновения болей, затем таблетки проглатывают; для профилактики стенокардии таблетки необходимо проглатывать сразу. В этом случае назначают по 1 таблетке 3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как и для нитроглицерина.
Форма выпуска. Дражированные таблетки. В наружном слое одной дражированной таблетки содержится 0,4 мг нитроглицерина, эффективного при сублингвальном применении. Внутренний слой содержит 10 мг эринита, 20 мг никотиновой кислоты, 40 мг бензилфенилгликолата, 15 мг фенилэтилбарбитуровой кислоты.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
Лекарственные средства, преимущественно влияющие на коронарное (по сосудам сердца) кровообращение
ДИПИРИДАМОЛ (Dipyridamolum)
Синонимы: Курантил, Персантин, Ангинал, Антистенокардин, Априкор, Корибон, Корозан, Короксин, Дилкор, Диринол, Новодил, Падикор, Стенокардия, Кардиофлукс, Перидамол, Транкокард, Вадинар, Вискор и др.
Фармакологическое действие. Коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) средство. Также обладает антиагрегационными свойствами.
Показания к применению. Хроническая коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде). В настоящее время применяется редко.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0125-0,025 г 3-6 раз в день; внутримышечно 1-2 мл 0,5% раствора.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как и для лидофлазина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г, в упаковке по 100 штук; ампулы по 2 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
КАРБОКРОМЕН (Carbocromenum)
Синонимы: Интенсаин, Интенкордин.
Фармакологическое действие. Препарат расширяет коронарные сосуды (сосуды сердца) и увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, способствует развитию коллатерального (по мелким сосудам в обход основной артерии) кровообращения (при длительном применении), улучшает метаболические (обменные) процессы в миокарде (сердечной мышце). На тонус периферических сосудов не влияет и не понижает системное артериальное давление. Частоту сердечных сокращений существенно не меняет. Угнетающего влияния на сократительную способность миокарда не оказывает.
Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии. В связи с относительно невысокой лечебной эффективностью карбокромен применяют ограниченно, главным образом в ранних стадиях ишемической болезни сердца со стенокардией напряжения при отсутствии затяжных и длительных приступов стенокардии, когда нет выраженного стенозирующего процесса (выраженного препятствия кровотоку по сосудам сердца).
Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 75-150 мг 3 раза в день в течение 2 нед.- П/2 мес. После достижения терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающие дозы - по 75 мг 3-4 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, кожный зуд.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение хронического гастрита, заболевания печени и почек с нарушением их функции.
Форма выпуска. Таблетки по 0,075 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ЛИДОФЛАЗИН (Lidoflazinum)
Синонимы: Клиниум, Клавиден, Корфлазин, Клинтаб, Ордифлазин.
Фармакологическое действие. Лидофлазин вызывает расширение коронарных сосудов (сосудов сердца) и увеличение коронарного (по сосудам сердца) кровотока; при длительном применении улучшается коллатеральное кровообращение (по мелким сосудам в обход основной артерии). На артериальное давление, частоту и силу сердечных сокращений существенного влияния не оказывает. Механизм действия препарата связан со спазмолитическим (снимающим спазмы) влиянием на гладкие мышцы сосудов и потенцированием (усилением) коронарорасширяющего (расширяющего сосуды сердца) действия образующегося в миокарде (сердечной мышце) аденозина.
Показания к применению. Применяют при хронической коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) для предупреждения стенокардии. Имеются данные о том, что препарат более эффективен при стенокардии напряжения, чем при более тяжелой стенокардии - напряжения и покоя.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) в таблетках (по 60 мг), начиная с 1 таблетки 1 раз в день (в течение недели), затем по 1 таблетке 2 раза в день (в течение второй недели) и в дальнейшем по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения до 6 мес.
Если при приеме лидофлазина на электрокардиограмме отмечается удлинение интервала Q-T или появляются желудочковые экстрасистолы (нарушение ритма
сердца), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием.
Побочное действие. При применении препарата возможны головная боль, головокружение, шум в ушах, иногда временное расстройство пищеварения.
Противопоказания. Распространенный атеросклероз коронарных сосудов, острая стадия инфаркта миокарда, нарушение ритма и проводимости сердца, беременность.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении лидофлазина вместе с сердечными гликозидами и другими препаратами, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма.
Форма выпуска. Таблетки по 0,06 г (60 мг) в упаковке по 50 и 200 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
2i.SU ©® 2015