Человек
Справочник лекарственных средств
РАЗДЕЛ 17 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Смотри также леакядин, лсйкомакс, тактивин, тималин.ПРОИЗВОДНЫЕ БИС-(БЕТА-ХЛОРЭТИЛ)-АМИНАБЕНДАМУСТИНА ГВДРОХЛОРИД (Bendamustlnehydrochloride)
Синонимы: Цитостазан,
Фармакологическое действие. Нарушает процессы жизнедеятельности клеток рака крови на уровне их образования и деления в костном мозге.
Показания к применению. Лимфогранулематоз (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/); хронический лимфолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/).
Способ применения и дозы. Внутривенно 25-30 мг/м2. На курс лечения - 5-7 приемов бендамустина гидрохлорида.
Побочное действие. Лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) со значительной лимфопенией (уменьшением числа лимфоцитов в крови); иногда тошнота, головокружение.
Противопоказания. Лимфогранулематоз при числе лейкоцитов менее 4500 и тромбоцитов менее 150 000 в 1 мкл крови, быстротекущие и острые формы этого заболевания; острый лейкоз (общее название злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток) и хронический миелолейкоз с резким обострением.
Форма выпуска. В виде лиофилизированного (высушенного путем замораживания в вакууме) порошка во флаконах и ампулах по 0,025 г (25 мг).
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ДЕГРАНОЛ
(Degranol)
Синонимы: нномустин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство.
Показания к применению. Хронический лимфолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/); хронический миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты); лимфогранулематоз (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); лимфо- и ретикулосоркоматоз (форма злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой соединительной ткани); множественная мислома (заболевание костного мозга, характеризующееся разрастанием кроветворных клеток); эритремия (болезнь, обусловленная разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов и т. д./).
Способ применения и дозы. Раствор вводят только внутримышечно через день по 0,05-0,1 г. На курс лечения - 0,8-1,3 г.
Побочное действие. Лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) со значительной лимфопенией (уменьшением числа лимфоцитов в крови); иногда тошнота, головокружение.
Противопоказания. Лейкопения (менее 3000 лейкоцитов в 1 мкл), тромбоцитопения - уменьшение числа тромбоцитов в крови (менее 100 000 тромбоцитов в 1 мкл крови).
Форма выпуска. Ампулы по 0,05 г в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ДОПАН (Dopanum)
Синонимы: лорэтиламиноурацил.
Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью и угнетает кроветворение (особенно костномозговое).
Показания к применению. Лимфогранулематоз (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток) II-III стадии и при удовлетворительном общем состоянии IV стадии заболевания; сублейкемические формы хронического миелолейкоза (рак крови, при котором в кровеносном русле наряду с клетками - предшественниками лейкоцитов /лейкобластами/ определяются и клетки костного мозга - предшественники эритроцитов /эритробласты/), протекающие со спленомегалией (увеличением массы печени и селезенки); хронический лимфолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/).
Способ применения и дозы. Внутрь (лучше на ночь) по 0,006-0,012 г раз в 3-5-7 дней. На курс лечения - 5-7 приемов допана. Детям из расчета 0,2 мг/кг.
Побочное действие. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения /пониженное содержание лейкоцитов в крови/, тромбоцитопения /уменьшение числа
тромбоцитов в крови/), иногда через 8-12 ч после приема тошнота и рвота.
Противопоказания. Лимфогранулематоз при числе лейкоцитов менее 4500 и тромбоцитов менее 150000 в 1 мкл крови, быстротекущие и острые формы этого заболевания; острый лейкоз (общее название злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т, д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток) и хронический миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/) с резким обострением,
Форма выпуске. Таблетки по 0,002 г в упаковке по 35 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ЛОФЕНАЛ (Lophenalum)
Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью в дозах, оказывающих слабое угнетающее действие на гемопоэз (кроветворение), особенно на тромбоиитопоэз (процесс образования тромбоцитов в организме) после нерадикальных операций (оперативного вмешательства, не направленного на излечение болезни).
Показания к применению. Рак яичников (неоперабельные /не поддающиеся хирургическому лечению/ случаи); после нерадикальных операций; диссеминация по брюшине с асцитом (рассеивание опухоли по брюшине и наличие жидкости в брюшной полости); метастазы в легкие (появление в легких вторичных опухолей вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага), сопровождающиеся гидротораксом (накоплением жидкости в грудной клетке); как дополнительное средство при хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/), лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), лимфо- и ретикулосаркоматозе (форме злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой ткани).
Внутрь после еды 1-2 раза в день от 0,3 до 1,2 г в сутки. На курс лечения - от 9 до 50 г. Для поддерживающей терапии назначают 0,3-0,6 г в неделю. Лечение проводят под гематологическим контролем (контролем состава крови) не реже раза в неделю в начале лечения и каждые 3-4 дня во второй половине курса.
Побочное действие. Иногда потеря аппетита, тошнота, рвота; лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).
Противопоказания. Значительная анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), лейкопения и тромбоцитопения, терминальная стадия болезни (состояние организма, предшествующее смерти), а также тяжелые сопутствующие заболевания.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.
ПАФЕНЦИЛ (Paphencylum)
Фармакологическое действие. Оказывает противолейкозное (направленное на лечение опухолей крови) действие.
Показания к применению. Хронический лимфолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/); лимфосаркомв (злокачественная опухоль, возникающая из незрелых лимфаидных клеток); лимфогранулематоз (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), Препарат назначают в комплексе с другими препаратами и для поддерживающего лечения,
Способ применения и дозы. Внутрь в суточной дозе от 50 до 100 мг в 2-4 приема с интервалом 4-6 ч ежедневно. В случае быстрого уменьшения числа лейкоцитов принимают 2-3 раза в неделю. Курсовая доза - 600-3000 мг (в среднем 1500 мг на курс). В отдельных случаях повышают курсовую дозу до 4000 кг, При хроническом лимфолейкозе суточные дозы не должны превышать 75 мг, а курсовые - 1000-1200 мг. До начала лечения и 2 раза в неделю во время лечения проводят полный анализ крови. К концу курса лечения число лейкоцитов исследуют через день. После основного курса лечения назначают поддерживающую терапию (50-75 мг 1-2 раза в неделю) под контролем состояния кроветворения,
Побочное действие. Возможно угнетение костномозгового кроветворения с развитием лейкопении (пониженного содержания лейкоцитов в крови), тромбоиитопении (уменьшения числа тромбоцитов в крови), реже анемии (снижения содержания гемоглобина в крови). В редких случаях наблюдаются понижение аппетита, тошнота, рвота.
Противопоказания. Терминальная стадия заболевания (состояние организма, предшествующее смерти) при глубоком угнетении гемопоэза (кроветворения - число тромбоцитов ниже 100-10”/л и гранулоцитов менее 1,5-Ю'/л); заболевания почек и печени, значительное снижение их функций.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте в плотно закрытых флаконах.
ПРОСПИДИН (Prospldlnum)
Синонимы: оспидин хлорид, Проспидия хлорид.
Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью, кроме того, дает противовоспалительный эффект и обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) свойством. Имеет большую широту терапевтического действия п?и суточной дозе 50-500 мг. Способен усиливать противоопухолевое действие ионизирующего излучения.
Показания к применению. Рак гортани; метастазы меланомы кожи (распространение ракового процесса в другие органы и ткани в результате проникновения в них с кровью или лимфой клеток меланомы /опухолевых клеток/); лимфосаркома (злокачественная опухоль, возникающая из незрелых лимфоидных клеток); саркома Калоши (болезнь, вызванная неясными причинами и характеризующаяся разрастанием сосудов, образующих множественные полости различной формы и величины); ретинобластома (злокачественная опухоль сетчатки глаза) в сочетании с лучевой терапией.
Способ применения и дозы. Внутримышечно, внутривенно или местно (в виде мази). Для внутримышечного введения проспидин растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 100 мг в 2 мл, а для внутривенного - из расчета 100 мг в 5 мл. Растворы готовят непосредственно перед инъекцией. Детям назначают из расчета 3 мг препарата на 1 кг массы тела. Обшая доза на курс лечения - 1000-3000 мг проспидина в зависимости от массы тела ребенка, взрослым - 2-3,5 г.
После оперативного удаления папиллом (доброкачественных опухолей), локализующихся в глотке, рекомендуется смазывать раневую поверхность 30% мазью в течение 7-10 дней.
Побочное действие. Парестезии (чувство онемения в конечностях), головокружение, головная боль, рвота; вертебробазилярная сосудистая недостаточность (недостаточное кровоснабжение мозга), появление белка и цилиндров (элементов осадка мочи, представляющих собой белковые “слепки” с почечных канальцев) в моче, повышение содержания мочевины и кревтинина в сыворотке крови,
Противопоказания. Резкое нарушение функции почек, вертебробаэилярная сосудистая недостаточность, глубокое угнетение кроветворения.
Форма выпуска. Флаконы по 0,1 г, 30% мазь по 15 г.
Условия хранения. Список Б, В сухом месте.
САРКОЛИЗИН(
Sarcolyilnum)Синонимы: Рацемелфалан, Сарколорин.
Фармакологическое действие. Сарколизин является производным бис-(бетохлорэтил)-омина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколиэин обладает алкилирующими свойствами (вызывает химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) и подавляет развитие гипершшэированных (разросшихся) тканей.
Показания к применению. Применяют для лечения семиномы яичка (злокачественной опухоли, развивающейся из тканей яичек, вырабатывающих мужские половые клетки /сперматозоиды/), особенно при наличии метастазов (новых опухолей, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага); ретикулосаркомы (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); злокачественной ангиоэндотелиомы (рака, развивающегося из клеток внутренней оболочки кровеносного или лимфатического сосуда); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); миеломной болезни (костно-мозговой опухоли, состоящей из клеток лимфоидной ткани различной степени зрелости).
В комбинации с колхамином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.
Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости.
Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до +60-+70 "С. Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 40-50 мг; для больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5-0,7 мг/кг.
Курс лечения продолжается 4-7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость (распространении опухолей по оболочкам внутренних органов с накоплением жидкости в брюшной и грудной полостях) можно вводить раствор сарколизина в полости. В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость (полость между оболочками легких) - 20-80 мг, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю. До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов), затем вводят для, анестезии 60-70 мл 1% раствора новокаина, после чего, не вынимая троакара (хирургического инструмента, предназначенного для прокола брюшной полости) из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор еарколизина, На куре лечения - обычно 4-3 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата: инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколиэина через иглу диаметром 0,3-0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100-120 мл 1” раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколиэина,
Сарколиэин можно использовать и для регионарной химиотерапии (введения препарата с использованием эк-стракорпорального кровообращения - в кровеносные или лимфатические сосуды вблизи опухоли при помощи искусственного кровообращения). Применяют препарат в дозе 25-40 мг на 1 см2 тканей псрфузируемой области.
Сарколиэин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2-3 введений разовых доз (по 30-40 мг); если после приема 100-150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.
Побочное действие. При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов (форменных элементов крови), особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5-3х10'/л, а также при выраженной тромбоиитопении. В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением серколиэина.
После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).
При передозировке препарата и глубокой лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови - 2*10'/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении (уменьшении числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови) могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), симптомы геморрагического диатеза (повышенная кровоточивость). Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты, тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному); при симптомах агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) назначают внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.
При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперазин или противорвотные средства.
При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).
Противопоказания. Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний (при состоянии организма, предшествующем смерти), при кахексии (крайней степени истощения), выраженной анемии (уменьшении числа эритроцитов в крови), лейкопении (ниже 4х10'/л), тромбоцитопении (ниже 150хЮ'/л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Если больному производилась лучевая терапия, тоспрколизин применяют не ранее чем через 1 мес. после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.
Формы выпуска. Таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов,
Условия хранения. Список А, В хорошо укупоренной таре в сухом прохладном месте.
СПИРОБРОМИН (Splrobromlnum)
Синонимы; Диброспидий хлорид, Диброспидия хлорид,
Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью; способен тормозить развитие лейкоза (злокачественных опухолей крови, возникающих из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующихся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток).
Показания к применению. Острые лейкозы (преимущественно в комбинированной терапии); злокачественные лимфомы (рак, происходящий из лимфоидной ткани); рак гортани и кожные ретикулезы (заболевание кожи, характеризующееся прогрессирующим разрастанием ретикулярных /сетчатых/ клеток кожи). Препарат можно использовать также и в комбинированной терапии, включая лучевое воздействие и оперативное вмешательство.
Способ применения и дозы. Внутривенно или внутримышечно. Раствор готовят непосредственно перед введением на изотоническом растворе натрия хлорида. При острых лейкозах применяют в сочетании с циклофосфаном, карминомишшом, винкристином, L-аспарагиназой и другими препаратами. Назначают 200-800 мг/сут. (в зависимости от числа лейкоцитов в периферической крови). Средняя суточная доза - 500 мг. Если суточная доза не превышает 500 мг, вводят однократно; при больших дозах вводят дважды равными частями. Курс лечения - спиробромином в комбинации с другими препаратами 7-14 дней. Перерыв между курсами - 10-14 дней. Рекомендуется проводить не менее двух курсов.
При других злокачественных опухолях спиробромин рекомендуется применять по 500 мг ежедневно в течение 10-30 дней. Курсовая доза зависит от числа лейкоцитов в периферической крови и может достигать 10-15 г. Курсы лечения могут быть повторены через 11/2-2 мес.
Побочное действие. Возможны парестезии (чувство онемения) в области лица, чаще носогубного треугольника. У отдельных больных наблюдаются лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), сердцебиение и боль в области сердца.
Противопоказания. Терминальная стадия болезни (состояние организма, предшествующее смерти), декомпенсированные заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы, лейкопения и тромбоцитопения (лейкоциты менее 3*109/л, тромбоциты ниже 75*109/л).
Форма выпуска. Лиофилизированная форма (лекарственная форма, обезвоженная За счет замораживания в вакууме) в ампулах, содержащих 0,1 г (100 мг), в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ХЛОРБУГИН (Chlorbutinum)
Синонимы: лорамбуцил, Лейкеран, Амбохлорин, Хлораминофен, Эхлорил, Линфолизин, Лейкоран, Ленукоран.
Фармакологическое действие. Хлорбутин является алкилируюшим (вызывающим химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК - деэоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) цитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратом; оказывает угнетающее действие на кроветворную ткань и гиперплаэированные (опухолевые) ткани, Препарат влияет более избирательно на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы (клетки крови, относящиеся к лейкоиитвм),
Показания к применению. Назначают хлорбутин внутрь при хроническом лимфолейкоэе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лимфоциты/), преимущественно при лейксмических формах; лимфо- и рстикулосаркоме (форме злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой соединительной ткани); лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), а также при раке яичников.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь ежедневно в виде таблеток. Суточная доза при хроническом лимфолейкозе составляет от 2 до 10 мг (в зависимости от степени лейкоцитоза - увеличения содержания лейкоцитов в крови). Курс лечения -от 3 до 6 нед. Общая доза на курс лечения - 200-400 мг. При уменьшении количества лейкоцитов в крови до 25-20хЮ'/л больного переводят на поддерживающую терапию, назначая по 2-6 мг в неделю в течение года и более.
У больных лимфогранулематозом без лейко- и тромбоцитопении (без уменьшения числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови) начинают с ежедневной разовой дозы 20 мг; к концу курса снижают дозу до 10 мг. Количество препарата на курс - 400-500 мг.
Хлорбутин применяют также в качестве иммунодепрессанта (лекарственного средства, подавляющего защитные силы организма). Доза - 5-10 мг в сутки.
Лицам, ранее лечившимся другими цитостатическими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, хлобутин назначают не ранее, чем через 1,5-2 мес. после окончания предыдущего лечения при условии отсутствия выраженной лейкопении (пониженного содержания лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшения числа тромбоцитов в крови) и анемии (снижения содержания гемоглобина в крови). Препарат назначают, начиная с небольших доз.
Во время лечения хлорбутином необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить анализ крови (общий) и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, эритоцитов, гемоглобина.
Побочное действие. В процессе лечения хлорбутином могут возникнуть лейкопения, анемия (снижение содержания гемоглобина в крови) и тромбоцитопения, при передозировке развивается значительная лейкопения, прогрессирующая вплоть до панцитопении (уменьшения содержания в крови всех форменных элементов /эритоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./). Уменьшение количества лейкоцитов может продолжаться в течение 10-12 дней после отмены препарата.
При развитии резкой лейкопении прекращают прием препарата, а в случае необходимости переливают кровь или вводят лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты и тромбоциты/,
выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному), назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Переливание крови (100-125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение курса лечения.
Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, непосредственно после применения других цитостатических препаратов и лучевой терапии, при выраженной лейкопении, тромбоиитопении и анемии, связанных с развитием злокачественного процесса.
Форма выпуске. Таблетки, содержащие по 0,002 и 0,005 г (2 и 5 мг) хлорбутина,
Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте,
ЦИКЛОФОСФАН (Cyclophosplmnum)
Синонимы: Циклофосфамид, Цитофорсфан, Цитоксан, Эндоксан, Эндуксан, Геноксол, Митоксан, Процитоке, Сендоксан, СТХ, Клафен и др.
Фармакологическое действие. Является алкилируюшим (вызывающим химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК - дезоксирибо-нуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) иитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратом. Синтез препарата произведен с таким расчетом, чтобы препарат обладал избирательной противоопухолевой активностью, т. е. чтобы он был неактивным, находясь в крови, но при проникновении в опухолевые клетки быстро разлагался под влиянием содержащихся в них в относительно большом количестве фосфатаз (фосфамидаз) с освобождением бис-(бета-хлорэтил)-амина.
Таким образом, препарат может рассматриваться как пролекарство с “транспортной” функцией, доставляющее активное цитостатическое вещество в опухолевые клетки.
Препарат обладает относительно широким противоопухолевым спектром действия и оказывает более мягкое, чем другие аналогичные препараты, влияние на тромбоцитопоэз (процесоюбразования тромбоцитов в организме).
Показания к применению. При мелкоклеточном раке легкого; раке яичников; раке молочной железы; ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/); остром лимфобластном лейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых образуются лимфоциты/, которые в большом количестве выявляются в кровеносном русле); множественной миеломе (заболевании костного мозга, характеризующемся разрастанием кроветворных клеток); опухоли Вильмса (раке, развивающемся из тканей почки у детей); костной ретикулосаркоме (злокачественной опухоли кости, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); ангиосаркоме (злокачественной опухоли, развивающейся из клеток кровеносных или .лимфатических сосудов).
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно, внутримышечно, внутрь, а также в полости. Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением на стерильной воде для инъекций.
Используют разные схемы лечения: а) по 200 мг (3 мг/кг) ежедневно или 400 мг (6 мг/кг) через день (внутрь, внутривенно или внутримышечно); б) по 1 г (15 мг/кг) 1 раз в 5 дней внутривенно; в) 2-3 г (30- 45 мг/кг) 1 раз в 2-3 нед. внутривенно. Курсовая доза при всех режимах лечения составляет 6-14 г. Используют и другие схемы лечения.
При скоплении жидкости в результате ракового процесса в брюшной и плевральной (полости между оболочками легких) полостях в дополнение к внутривенным инъекциям вводят в полости по 0,4-1,0 г ииклофосфана (при каждой пункции /проколе/). Количество препарата, вводимого в вену, при этом соответственно уменьшают. После окончания основного курса лечения циклофосфаном может применяться поддерживающая терапия: 2 раза в неделю вводят внутривенно (или внутримышечно) по 0,1-0,2 г препарата или назначают его внутрь в виде таблеток по 0,05-0,1 г 2 роза в день, Прием препарата внутрь удобен для длительной терапии.
Нельзя начинать лечение препаратом при количестве лейкоцитов менее 3,5М09/л и тромбоцитов ШчЮ'/л,
Во время лечения необходимо проводить исследование крови не реже двух роз в неделю. При снижении количества лейкоцитов до 2,5*10Vn и тромбоцитов до 100*109/л лечение прекращают. При резко выраженной лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови) переливают кровь или лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты и тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному), назначают витамины, стимуляторы кроветворения. Переливание стимулирующих количеств крови (100-125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение всего курса лечения.
Побочное действие. При применении циклофосфана, особенно при передозировке, могут наблюдаться различные побочные явления. Часто бывает тошнота и рвота. Для уменьшения этих явлений рекомендуется введение пиридоксина внутримышечно 0,05 г или аминазина 0,025 г внутривенно или внутримышечно через 1 ч после введения циклофосфана. Часто (до 90% случаев) через 18-20 дней после начала применения препарата наблюдается частичная или полная алопеция (полное или частичное выпадение волос); волосы отрастают после прекращения приема циклофосфана. Иногда возникают головокружение, ухудшение зрения, дизурические явления (расстройства мочеиспускания), гематурия (кровь в моче). Дизурические явления проходят обычно через 4-5 дней. Часто больные жалуются на боль в костях, длящуюся до 2-3 нед.
Местного раздражающего влияния циклофосфан не оказывает, однако при внутриплевральном введении препарата может повыситься температура тела (на 2-3-й день), появиться кашель и боль в грудной клетке.
Противопоказания. Циклофосфан противопоказан при анемии (снижении содержания гемоглобина в крови), кахексии (крайней степени истощения), тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, в терминальных стадиях болезни (при состоянии организма, предшествующем смерти).
Форма выпуска. В ампулах по 0,1 и 0,2 г препарата; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.
ЭМБИХИН (Emblichinum)
Синонимы: лорметин, Мустарген, Кариолизин, Хлорэтазин, Дихлорен, Димитан, Дуамин, Эразин HZ2, Мехлорэтамин гидрохлорид, Метихлорамин, Мустин, Нитрогранулоген, Стикстофлост, Аптимит, Азотоуперит, Хлорэтамин, Эразол, МБА, Мебихлорамин, Митохин, Мустаарген, Мустанитроген, Нитол, Нитразин, НитрогенМустард и др.
Фармакологическое действие. Алкилируюший (вызывающий химические процессы в клетке, приводящие к
нарушению стабильности ДНК - деэоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) цитостатический (препятствующий росту клеток) препарат.
Показания к применению. Препарат активен при хроническом миелоэе (потере оболочки нервными волокнами спинного мозга); лимфо- и ретикулосаркоме (форме злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой соединительной ткани); лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); грибовидном микозе (форме рака кожи); мелкоклеточном раке легкого. В настоящее время его применяют в основном при лечении лимфогранулематоза в системе комплексной терапии,
Способ применения и дозы. При “ударной” методике вводят в течение 4 дней в общей дозе 0,4 кг/кг (по 0,1 мг/кг в день) или 0,4 мг/кг однократно. Иногда пользуются “дробнопротяжной” методикой: препарат вводят в дозе 5-6 мг 3 раза в неделю; общая доза (за 8-20 введений) составляет 40-120 мг.
Лечение прекращают при снижении содержания лейкоцитов в крови до 2,5-Зх10'/л.
Эмбихин можно вводить также в плевральную (полость между оболочками легких) и брюшную полости (0,2 мг/кг в 10-50 мл изотонического раствора натрия хлорида) при наличии в них выпота (скоплении жидкости), содержащего опухолевые клетки.
Побочное действие. Лечение эмбихином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При применении препарата могут возникнуть осложнения и побочные явления, связанные с его местными раздражающими свойствами и общим токсическим действием, особенно влиянием на гемопоээ (кроветворение).
При внутривенном введении эмбихина следует тщательно следить за тем, чтобы раствор не попал под кожу,
так как возможно появление инфильтрата (уплотнения) и некроза (омертвения ткани). В случае попадания раствора в подкожную жировую клетчатку следует немедленно ввести в это место некоторое количество изотонического раствора натрия хлорида. При возникновении инфильтрата применяют компрессы.
Следует остерегаться попадания растворов препарата на слизистые оболочки и кожу больного и медицинского, персонала. Если это произошло, необходимо сразу же тщательно смыть препарат водой.
Для предупреждения развития у больных флебита (воспаления вен), особенно при многократных введениях, целесообразно после инъекции вводить в вену дополнительно 20 мл теплого раствора Рингера и не зажимать вену у места укола после инъекции.
У части больных через 1-3 ч после введения препарата возникают тошнота и головная боль, иногда бывает рвота. Для ослабления или устранения рвоты назначают амина-зин 0,025 г внутрь или внутримышечно через 1 ч после инъекции эмбихина или этапераэин, Можно также вводить эмбихин вечером (после ужина), а на ночь назначить снотворное,
В процессе лечения эмбихином необходимо следить за изменениями картины крови. Серьезным осложнением при передозировке препарата может быть глубокое угнетение функции костного мозга с резким подавлением гемопоэза вплоть до явлений аплазии кроветворной ткани (состояния костного мозга, характеризующегося резким уменьшением количества кроветворных клеток) с летальным (смертным) исходом.
При лечении дробными дозами эмбихина влияние на лейко- и тромбоцитопоэз (процесс образования лейкоцитов и тромбоцитов) выражено в меньшей степени,
Форма выпуска. Порошок во флаконах.
Условия хранения. Список А. В сухом, защищенном от света месте.
ЭФИРЫ ДИСУЛЬФОНОВЫХ КИСЛОТ (АЛКИЛСУЛЬФОНАТЫ) И АНАЛОГИЧНЫЕ ПО ДЕЙСТВИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
МИЕЛОБРОМОЛ (Myelobromol)
Синонимы: тобронитол, Дибромманнит, Дибромоманнитол,
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство. Оказывает угнетающее влияние на миелоидную ткань (ткань костного мозга, из которой развиваются форменные элементы крови -тромбоциты, эритроциты и др.).
Показания к применению. Хронический миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/), особенно при устойчивости к миелосану; эритремия (болезнь, обусловленная разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов и т. д./).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,25 г/сут. в течение 3-6 нед. с последующим уменьшением дозы до 0,125 г (ежедневно или через день). Затем препарат дают в поддерживающих дозах 8-12 нед. по 0,125-0,25 г 1-3 раза в 7-10 дней. На курс лечения - 6-7 г препарата, для поддерживающей терапии - Зг.
Побочное действие. Возможны расстройства желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).
Противопоказания. Геморрагический диатез (повышенная кровоточивость).
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список А. В сухом прохладном
месте.
МИЕЛОСАН (Myelosanum)
Синонимы: Цитосульфан, Лейкосульфан, Миелуцин, Мисульбан, Митостан, Миелолейкон, Милецитан, Сульфабутин, Милукон и др.
Фармакологическое действие. Цитостатическое (препятствующее росту клеток) средство, избирательно угнетающее гранулоцитопоэз (процесс образования различных форм лейкоцитов /форменных элементов крови/ в организме) и оказывающее сильное антилейкемическое (направленное на лечение рака крови) действие.
Показания к применению. Обострение хронического миелолейкоза - лейкемическая форма (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/, сопровождающийся появлением в кровеносном русле наряду со зрелыми лейкоцитами большого числа их предшественников, в норме определяемых только в костном мозге).
Способ применения и дозы. Внутрь. В зависимости от формы заболевания (степень спленомегалии /увеличения массы печени и селезенки/, число лейкоцитов) по 2-10 мг/сут. в 1-3 приема. Курс лечения - 3-5 нед. При рецидиве (повторном появлении признаков заболевания) курс лечения повторяют.
Побочное действие. При передозировке возможны гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), которая иногда сопровождается геморрагиями (кровотечениями). У больных пожилого возраста иногда отмечаются головокружение и головная боль, боль в области сердца, При длительном применении аменорея (отсутствие менструации) у женщин и снижение потенции (половой активности) у мужчин.
Противопоказания. Острый лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникающая из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующаяся их появлением в кровеносном русле), обострение хронического миелолейкоэа, протекающее по типу острого лейкоза, алейкемические и сублейкемические формы (формы течения) хронического лейкоза.
Форма выпуска. В таблетках по 0,002 г (2 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список А, В сухом, защищенном от света месте.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ГРУППЫ ЭТИЛЕНИМИНА И ЭТИЛЕНДИАМИНА
БЕНЭОТЭФ (Benzotcphum)
Фармакологическое действие. По противоопухолевой активности и механизму действия бензотэф существенно не отличается от тиофосфамида и дипина.
Показания к применению. Применяют при раке яичников, в частности при асцитах (скоплении жидкости в брюшной полости), метастазах (появлении вторичных опухолей вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага) в забрюшинные лимфатические узлы и сальник (оболочку, покрывающую петли кишечника), в поздних стадиях рака молочной железы и при метастазах в легкие с поражением плевры (легочной оболочки) и выпотом в плевральную полость (накоплением жидкости в полости между оболочками легких), а также при других карциноматозных плевритах (воспалении оболочек легкого вследствие обширного ракового поражения) и асцитах.
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно в дозе 0,024 г (24 мг) в 20 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Обычно вводят 3 раза в неделю, а при плохой переносимости (тошнота, рвота) интервалы между введениями увеличивают на 1-2 дня. Курс лечения - 15-20 введений. У больных, у которых количество лейкоцитов и тромбоцитов быстро понижается, число введений должно быть уменьшено. Курс лечения заканчивают при уменьшении количества лейкоцитов до тромбоцитов
При карциноматозных асцитах или плевритах препарат вводят в дозе 24-48 мг (в 20-40 мл раствора) в полости после эвакуации экссудата (удаления богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов).
Повторные курсы лечения могут проводиться через 1-3 мес. при условии восстановления картины крови.
Побочное действие. Лечение проводят под систематическим гематологическим контролем (контролем клеточного состава крови). Бензотэф иногда несколько лучше переносится больными, чем тиофосфамид, однако он, так же как тиофосфамид, может вызывать лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови), а в больших дозах - панцитопению (уменьшение содержания в крови всех форменных элементов /эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./). При резком понижении количества лейкоцитов и тромбоцитов введение препарата прекращают, переливают стимулирующие количества крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы (форменных элементов крови /лейкоцитов и тромбоцитов/, выделенных из цельной крови и предназначенных для переливания больному), назначают стимуляторы лейкопоэза (процесса образования лейкоцитов). Препарат может вызывать также тошноту и рвоту; при необходимости назначают в этих случаях аминазин или противорвотные препараты.
Противопоказания. Бензотэф противопоказан при выраженной кахексии (крайней степени истощения), лейкопении (лейкоцитов менее 4*109/л), резкой анемии (снижении содержания гемоглобина в крови), при активном туберкулезе, нарушениях функции печени и почек, тяжелой недостаточности кровообращения.
Форма выпуска. В запаянных ампулах или герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0,025 мг (25 мг) препарата. Растворы готовят в асептических (стерильных) условиях непосредственно перед применением.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 'С.
ГЕКСАФОСФАМИД (Hcxaphosphamldum)
Фармакологическое действие. Цитостатик (лекарственное средство, препятствующее росту клеток). Обладает противолейкозной (направленной на лечение опухолей крови) активностью. В больших дозах подавляет гемопоэз (кроветворение), особенно гранулоцитопоэз (процесс образования различных форм лейкоцитов /форменных элементов крови/).
Показания к применению. При обострениях хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/), лейкемические и сублейкемические формы хронического миелолейкоза (формы течения), особенно случаи с выраженной гепато- и спленомегалией (увеличением массы печени и селезенки).
Способ применения и дозы. Внутрь. Дозы препарата строго индивидуализируются в зависимости от эффективности лечения и действия на лейко- и тромбоцитопоэз (процесс образования лейкоцитов и тромбоцитов). Обычно суточная доза для взрослых равна 20 мг (0,02 Курс лечения гексафосфамидом и курсовые дозы весьма вариабельны и определяются выраженностью клинического и цитостатического эффекта. Лечение гексафосфамидом больных, получавших другие цитостатические средства, следует начинать не ранее 1 мес. после их отмены.
Побочное действие. Оказывает выраженное угнетающее действие на лейкопоэз (процесс образования лейкоцитов) и в меньшей степени на тромбоцитопоэз (процесс образования тромбоцитов). При передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие лейкопении (понижение содержания лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшение числа тромбоцитов в крови) и сильное угнетение кроветворения.
Противопоказания. Терминальные стадии (состояние организма, предшествующее смерти); миелолейкоз и бла-стные кризы (резкое ухудшение состояния, вызванное значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови); сублейкемические формы лейкоза (формы лейкоза - злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты,
эритроциты и т. д./, и характеризующейся их появлением в кровеносном русле) с числом лейкоцитов менее ЗОхЮ'/л и тромбоцитов ниже ЮОхЮ'/л, а также тяжелые сопутствующие заболевания (активный туберкулез, паренхиматозный гепатит /воспаление ткани печени/, нефрит /воспаление почки/ и др.).
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при комнатной температуре.
Дипин (Dlplnum)
Фармакологическое действие. Дипин угнетает развитие пролиферируюшей (разрастающейся) ткани, в том числе злокачественной,
Показания к применению. Применяют для лечения хронических лимфолейкоэов (река крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты), протекаюших с опухолевидными разрастаниями, с содержанием лейкоцитов в крови свыше 75x10 л и при наличии резистентности (устойчивости) к лучевой терапии. Имеются данные об эффективности дипина при раке гортани, метастазах гипернефромы (проникновении клеток рака коры надпочечников в другие органы и ткани) и некоторых других опухолевых процессах.
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно или внутримышечно. Растворы готовят extempore(перед употреблением) в 2 или 4 мл изотонического раствора натрия хлорида (получают соответственно 1% или 0,5% раствор).
При хроническом лимфолейкозе начинают с введения 5 мг (1 мл 0,5% раствора) ежедневно или 10 мг (2 мл 0,5% раствора) через день. В дальнейшем интервалы между инъекциями могут удлиняться до 2-3 дней (в зависимости от эффекта и результатов гематологических исследований /исследований крови/). При хорошей переносимости и в случаях, когда 4-5 введений препарата в дозе 5-10 мг не приводят к уменьшению числа лейкоцитов, доза может быть увеличена до 15 мг (3 мл 0,5% раствора). При очень быстром уменьшении числа лейкоцитов препарат вводят в дозе 10-5 мг с увеличением интервалов между инъекциями до 3-5 дней. Общая доза зависит от клинического эффекта и влияния на кроветворную систему; обычно общее количество препарата на курс лечения может быть доведено до 0,2 г (200 мг). Лечение препаратом должно проводиться под тщательным гематологическим контролем: каждые 2-3 дня определяют содержание лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови, еженедельно производят общий анализ крови. При уменьшении числа лейкоцитов до 30х109/л лечение дипином прекращают, учитывая последействие препарата, продолжающееся до 3-4 нед. Если число лейкоцитов вскоре вновь увеличивается, можно возобновить лечение дипином для закрепления терапевтического эффекта, назначая по 5 мг на инъекцию.
Лечение дипином желательно сочетать с применением кортикостероидов и обшеукрепляющей терапии.
В случае выраженной анемии (снижения содержания гемоглобина в крови) назначение дипина сочетают с переливанием крови (эритроцитной массы - форменных элементов крови /эритроцитов/, выделенных из цельной крови и предназначенных для переливания больному). При метастазах гипернефромы дипин вводят в дозе 30 мг (3 мл 1 % раствора) через 3 дня или 40 мг (4 мл 1 % раствора) через 4 дня. При медленном и незначительном уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов процедуру повторяют 3 раза, затем дозу постепенно уменьшают до 20-5 мг. При резком уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов дозу снижают после первой инъекции до 20-10 мг и увеличивают интервалы между введениями. При уменьшении числа лейкоцитов до 3,5х109/л и тромбоцитов до 100*10'/л лечение прекращают. Обычно на курс лечения требуется 200-240 мг препарата; при необходимости лечение можно повторить через 1,5-2 мес, при содержании лейкоцитов в крови не ниже 5*10'/л, тромбоцитов - не ниже 200*10'/л.
Побочное действие. Введение дипина прекращают при резкой лейкопении и тромбоцитопении (уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови), При необходимости переливают кровь, тромбоиитную массу (форменные элементы крови /тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному), назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Рекомендуется переливание стимулирующих количеств крови. В отдельных случаях при применении дипина появляется тошнота и понижается аппетит.
Противопоказания. Препарат противопоказан при хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/) со спокойным течением заболевания (без выраженных опухолевых разрастаний); при лейкопснических и сублейкопенических формах (формах течения) лимфолсйкоза; при тяжелых заболеваниях печени и почек; тяжелой анемии (снижении содержания гемоглобина в крови) и выраженной тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови).
Форма выпуска. Препарат выпускают в виде стерильного лиофилизированного (обезвоженного за счет замораживания в вакууме) порошка или пористой массы белого цвета или со слегка желтоватым оттенком в герметически укупоренных флаконах по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 10 флаконов.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.
ИМИФОС (Imiphosum)
Синонимы: кофан.
Фармакологическое действие. Цитостатическое (противоопухолевое) средство.
Показания к применению. Применяют для лечения больных эритремией (болезнью, обусловленной разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов и т. д./) в развернутой стадии заболевания, протекающей со спленомегалией (увеличением массы селезенки) и панцитозом (увеличением числа всех форменных элементов крови /эритоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./ в кровеносном русле).
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05 г (50 мг) обычно через день. Растворяют препарат в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида непосредственно перед употреблением. При повышенной чувствительности и быстром понижении количества Лейкоцитов в крови увеличивают промежутки между инъекциями до 2-4 дней. Обшая доза имифоса на курс лечения составляет в среднем 0,5-0,65 г. В случае рецидива (повторного появления признаков заболевания) можно проводить повторные курсы, но не ранее чем через 6 мес. после окончания первого курса; препарат назначают в указанных выше дозах.
Во время лечения имифосом необходимо не реже 2 раз в неделю исследовать кровь; после окончания курса лечения кровь исследуют 1 раз в 10-15 дней в течение 3 мес.
Побочное действие. При применении имифоса могут развиться лейкопения (понижение содержания лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При необходимости отменяют препарат и назначают стимуляторы лейкопоэза (процесса
образования лейкоцитов), переливание крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы (форменных элементов крови /лейкоцитов, тромбоцитов/, выделенных из цельной крови и предназначенных для переливания больному).
Противопоказания. Имифос противопоказан больным с резким истощением и анемией (снижением содержания гемоглобина в крови), лейкопенией, тромбоцитопенией. У части больных наблюдается рефрактерность (устойчивость) к препарату.
Форма выпуска. В герметически закрытых флаконах или ампулах, содержащих по 0,05 г (50 мг) имифоса.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.
ИФОСФАМИД (IfosfamJde)
Синонимы: олоксан, Ифекс.
Фармакологическое действие. Алкилируюший (вызывающий химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) цитостатик (средство, подавляющее деление клеток). Противоопухолевая активность ифосфамида обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК (образования элементов ядра клетки, ответственных за перенос наследственной информации) и блокированием митотического деления опухолевых клеток.
Показания к применению. Неоперабельные (не поддающиеся хирургическому лечению) злокачественные опухоли, чувствительные к ифосфамиду, включая рак легкого, рак яичников, опухоли яичка, саркомы (вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток жировой, соединительной и сосудистой ткани) мягких тканей, рак молочной железы, рак поджелудочной железы, рак шейки матки, злокачественные лимфомы (рак, происходящий из лимфоидной ткани). При опухолях другой локализации терапия только одним ифосфамидом малоэффективна.
Способ применения и дозы. Препарат можно вводить внутривенно раздельными дозами (каждая доза вводится 30 мин) в течение нескольких дней. Курсовая доза составляет 250-300 мг/кг. Для непродолжительной инфузии (30 мин) приготовленный раствор ифосфамида разводят в 500 мл раствора Рингера, изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы. Целесообразно продолжение введения препарата и в последующие 6 дней, из расчета 50-60 мг/кг. Для непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамид назначают в суточной дозе 125-200 мг/кг с последующим перерывом на 3-4 недели. При инфузии в течение 5 дней дозу ифосфамида снижают до 80 мг/кг в день. Интервал между курсами состаатяет 3-4 недели под контролем картины периферической крови и степени выраженности возможных побочных эффектов. Для 24-часовой инфузии раствор ифосфамида разводят в 3 литрах 5% глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Для сохранения стерильности раствора его необходимо использовать в течение 24 ч. Раствор препарата следует хранить в холодильнике, где он сохраняет свою химическую стабильность в течение продолжительного времени.
Терапия ифосфамидом должна сочетаться с приемом препарата месна для предупреждения уротоксических эффектов (повреждающего действия препарата на мочевыводящую систему). При лечении препаратом женщин детородного возраста необходима надежная контрацепция (предохранение от зачатия) в течение всего курса лечения и на протяжении 3-х месяцев после его завершения. Перед началом лечения необходимо санировать (устранить) хронические очаги инфекции, откоррегировать возможные нарушения электролитного (ионного) баланса. У больных с одной почкой подбор доз
проводится индивидуально. На фоне ранее проведенного лечения цисплатином возможно усиление побочных эффектов ифосфамида (нейро-, гемато- и нефротоксичных /повреждающего действия на нервную систему, систему кроветворения и почки/). Препарат усиливает гипогликемическое (понижающее уровень сахара в крови) действие противодиабетических средств, а при одновременном применении с аллопуринолом усиливается угнетающее действие ифосфамида на кроветворную функцию костного мозга. У больных, принимавших ифосфамид, возможно усиление кожной реакции на лучевую терапию.
Побочное действие. Переносимость препарата, как правило, хорошая, однако, в зависимости от дозы, могут встречаться тошнота, рвота, алопеиия (полное или частичное выпадение волос), угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), снижение иммунитета, циститы (воспаление мочевого пузыря), нарушение функции гонад (половых желез). Ифосфамид может повышать уровень мочевины и креатинина в плазме крови, способствовать выведению белка, глюкозы и фосфатов с мочой. Редко - нарушение функции печени, обратимая энцефалопатия (спутанность сознания, дезориентация). Препарат может спровоцировать развитие вторичных опухолей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженная гипоплазия (недоразвитие) костного мозга, нарушение функции почек, гипопротеинемия (пониженное содержание белка в крови), нарушение оттока мочи, беременность.
Форма выпуска. Сухое вещество для инфузии по 0,2 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г в ампулах в комплекте с растворителем - бидистиллированной водой, -в ампулах по 5, 13, 25 и 50 мл, соответственно.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПРОДИМИН (Prodlmunum)
Фармакологическое действие. Препарат обладает противолейкозной (направленной на лечение опухолей крови) активностью. Особенно сильно подавляет миелопро-лиферативные процессы (разрастание клеток костного мозга).
Показания к применению. Применяют при хроническом миелолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/); эритремии (болезни, обусловленной разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов и т. д./); хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/), а также при идиопатическом миелофиброзе (замещении клеток костного мозга соединительной тканью, вызванном неясными причинами) и миелопролиферативном синдроме с тромбоцитозом (разрастании клеток костного мозга с увеличением количества тромбоцитов /форменных элементов крови/ в кровеносном русле). В ряде случаев эффективен при резистентности (устойчивости) к другим противолейкозным препаратам.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь после еды 1 раз в день в дозе 0,2-0,3 г в течение 25-30 дней, затем при получении терапевтического эффекта уменьшают дозу с учетом показателей периферической крови. При хорошей переносимости и недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена
до 0,4 г. Обычно на курс лечения используют от 6 до 10 г препарата (до 12 г). При эритремии и тромбоцитемии (увеличении содержания тромбоцитов) назначают по 0,1-0,3 г ежедневно или через день; на курс - не менее 6 г. При получении терапевтического эффекта проводят повторные курсы через 1,5-2 мес.
Продимином можно пользоваться для поддерживающей (противорецидивной) терапии в амбулаторных условиях (вне больницы) с периодическими анализами крови и учетом возможных побочных явлений.
Побочное действие. При применении продимина возможны тошнота, рвота, угнетение кроветворения (лейкопения - пониженное содержание лейкоцитов в крови, тромбоцитопения - уменьшение числа тромбоцитов в крови), повышение температуры тела, общая слабость, изменение функциональных проб печени. В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Противопоказания. Препарат противопоказан при выраженной лейкопении (количество лейкоцитов менее 4,0х109/л, гранулоцитов менее 1,5х109/л - 2,0х10'/л) и тромбоцитопении (содержание тромбоцитов менее 100хЮ9/л), тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций и у больных, находящихся в терминальной (предшествующей смерти) стадии заболевания.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в стеклянных банках о 30 или 60 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТИОФОСФАМИД (Thiophosphamidum)
Синонимы: отепа, ТиоТЭФ, Делтеспамин, Онкотепал, Тиофозил, Теспамин, Тифозил, Тио-ТЭПА, ТЭПА, Релосил, Тифосил, Триэтилин, Трифосфортид, ТЭСПА, СТЭПА, Онко-Тестепа.
Фармакологическое действие. Тиофосфамид оказывает цитостатическое (препятствующее росту клеток) действие и угнетает развитие пролиферирующей (увеличивающей число образующих ее клеток), в том числе злокачественной ткани. В механизме действия препарата важную роль играют нарушение обмена нуклеиновых кислот и блокада митотического деления клеток.
Показания к применению. Применяют тиофосфамид при раке яичников (при запущенных формах, для предоперационного лечения, в послеоперационном периоде); раке молочной железы (при рецидивах - повторном появлении признаков болезни и метастазах - новых опухолях, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага), неоперабельных (не поддающихся хирургическому лечению) опухолях, для лечения канцероматозного плеврита (воспаления оболочек легких в результате распространения на них опухолевого процесса), в послеоперационном периоде) и некоторых других опухолях: мезотелиоме (злокачественной опухоли, развивающейся из клеток, выстилающих наружную поверхность внутренних органов), ретинобластоме (злокачественной опухоли сетчатки глаза), раке мочевого пузыря.
Применение тиофосфамида способствует уменьшению числа рецидивов и метастазов после радикальной мастэктомии (хирургического удаления молочной железы и прилегающих к ней лимфатических узлов), а при комплексном лечении рака молочной железы повышает процент безрецидивного течения процесса (без повторного возникновения симптомов заболевания).
Возможно применение тиофосфамида при хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/) и при лейкемической форме хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/, сопровождающееся появлением в кровеносном русле наряду со зрелыми лейкоцитами большого числа их предшественников, в норме определяемых в костном мозге); лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); лимфосаркоматозе (генерализованной форме злокачественной опухоли, возникающей из незрелых клеток лимфощщой ткани).
Способ применения и дозы. Тиофосфамид можно вводить внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости (внутриплеврально -в полость между оболочками легкого и внутрибрюшинно - в брюшную полость). Возможно также непосредственное введение в опухоль. Растворы готовят непосредственно перед применением: вводят из шприца во флакон 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций.
Дозы и сроки лечения должны быть строго индивидуальными в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного, эффективности лечения и переносимости препарата. Больным с массой тела 60-70 кг назначают тиофосфамид обычно в разовой дозе 0,015 г (15 мг); больным с устойчивой кроветворной системой можно в начале курса лечения вводить по 20 мг; больным с небольшой массой тела и со склонностью к лейкопении (уменьшению числа лейкоцитов в крови) назначают 10 мг. Препарат вводят через день (3 раза в неделю). На курс лечения - 0,15-0,2 г (150-200 мг).
Во время лечения систематически исследуют кровь. Лечение прекращают при снижении количества лейкоцитов до 3*109/л и тромбоцитов до 100*109/л. Гематологические исследования - исследования крови проводят в течение 2-3 нед. после окончания курса лечения, так как уменьшение количества лейкоцитов может продолжаться после прекращения введения препарата.
При неполном эффекте от первого курса лечения или при рецидивах проводят курс лечения повторно с интервалом 1,5-3 мес.; на курс применяют 0,15-0,2 г препарата (под контролем состояния крови). В отдельных случаях рекомендуется для закрепления эффекта проводить через месяц после первого курса лечения тиофосфамидом дополнительный курс лечения с применением 0,1 г препарата на курс. Дополнительный курс назначают при восстановлении до нормы количества лейкоцитов и тромбоцитов.
Тиофосфамид может быть введен внутривенно в повышенной дозе -40-60 мг 1 раз в неделю или 80-100 мг 1 раз в 3-4 нед. Курсовая доза при этом составляет 0,15-0,25 г.
При наличии выпота в серозных полостях (асцит /скопление жидкости в брюшной полости/ и плеврит /воспаление легочных оболочек/ при опухолях яичника, плеврит при раке молочной железы и др.) показано внутриполостное введение тиофосфамида. Препарат вводят в брюшную и плевральную полости (полость между оболочками легкого) после удаления экссудата (богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов) в дозе 20-40 мг в 5-10 мл изотонического раствора натрия хлорида 1-2 раза в неделю. Внутриполостное введение можно комбинировать с внутримышечным. Общая доза препарата определяется гематологическими показателями (показателями крови).
При раке щитовидной железы тиофосфамид вводят через катетеры (полые трубки для введения лекарственных препаратов), помещенные в верхние шейные артерии. Через каждый катетер вводят ежедневно по 5 мг препарата; на курс - 40-95 мг.
Для лечения заболеваний кроветворной системы назначают тиофосфамид внутримышечно или внутривенно. Дозы и сроки лечения необходимо индивидуализировать в зависимости от эффективности препарата. Обычно в первые дни вводят взрослым ежедневно или через день по 10 мг, затем в зависимости от влияния на количество лейкоцитов и тромбоцитов - 1 раз в 2-3-4-5 дней; последующие инъекции осуществляют 1 раз в 7-14 дней. Общая доза на курс лечения составляет от 0,1 до 0,3 г (100-300 мг).
Побочное действие. При лечении тиофосфамидом необходимо не реже чем через день контролировать содержание лейкоцитов и 2 раза в неделю - содержание тромбоцитов. Общий анализ крови производят 1 раз в неделю.
При лейкозе (злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток), лечение прерывают, если число лейкоцитов быстро понижается до 100x109 - 80хЮ9/л; в дальнейшем удлиняют интервалы между инъекциями; при числе лейкоцитов 60*109- 40х109/л введение препарата полностью прекращают, учитывая, что в течение 2-3 нед. может продолжаться влияние препарата на органы кроветворения. При лимфогранулематозе и ретикулосаркоматозе лечение тиофосфамидом можно начинать при нормальном и даже несколько пониженном количестве лейкоцитов (но не ниже 4*109/л). Лечение при этих заболеваниях прекращают при понижении количества лейкоцитов до ЗхЮ9/л и тромбоцитов до 100хЮ9/л.
Применение тиофосфамида при умеренных лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови) или анемии (снижении содержания гемоглобина в крови) следует комбинировать с переливаниями крови или лейкоцитной, тромбоцитной, эритроцитной. массы (форменных элементов крови /лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов/, выделенных из цельной крови и предназначенных для переливания больному).
В случае резкого угнетения костномозгового кроветворения во время лечения тиофосфамидом немедленно прекращают введение препарата, назначают переливание крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы, а также стимуляторы кроветворения (лейкоген, пентоксил, нуклеинат натрия, витамины). Для профилактики вторичной инфекции вводят пенициллин.
В случае развития поноса при повышенной чувствительности к тиофосфамиду уменьшают дозу или увеличивают перерыв между инъекциями.
Противопоказания. Тиофосфамид противопоказан при общем тяжелом состоянии и кахексии (крайней степени истощения), при количестве лейкоцитов в периферической крови ниже 4х109/л и тромбоцитов ниже 150х109/л, непосредственно после лучевой терапии (введение тиофосфамида допустимо через месяц после окончания лучевой терапии при условии восстановления картины крови).
Противопоказаниями к применению тиофосфамида при хронических лейкозах являются алейкические формы заболевания (форма течения рака крови) - число лейкоцитов менее 20х10 л; тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови ниже 200 109/л), выраженная анемия (количество эритроцитов ниже Зх1012/л).
В отдельных случаях возможно применение тиофосфамида при количестве тромбоцитов ниже 200x10г/л, но выше 100х109л, если одновременно производить переливание крови или тромбоцитной массы. При анемии до лечения тиофосфамидом проводят антианемическую терапию с переливаниями крови и введением эритроцитной массы.
Форма выпуска. Порошок или таблетки по 0,01-0,02 г для приготовления инъекционных растворов в герметически укупоренных флаконах (по 1 таблетке во флаконе).
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +11 °С.
ФОСФЕМИД (Phosphemidum)
Фармакологическое действие. Цитостатическое (противоопухолевое) средство.
Показания к применению. Применяют при грибовидном микозе (форме рака кожи); первичном ретикулезе кожи (заболевании кожи - прогрессирующем разрастании ретикулярных/сетчатых/клеток кожи); ретикулосаркоме кожи (злокачественной опухоли кожи, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); кожных проявлениях лейкоза (уплотнении кожи различной формы и окраски, состоящем из незрелых клеток крови).
Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно по 5-10 мг (1-2 мл 0,5% раствора) 2-3 раза в неделю. При хорошей переносимости и отсутствии достаточного терапевтического эффекта увеличивают разовую дозу до 15-20 мг. На курс вводят 150-200 мг фосфемида. Растворяют препарат непосредственно перед употреблением. Содержимое флакона (20 мг) разводят в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида. Можно применять фосфемид в комбинации с кортикостероидами. В этих случаях дозу фосфемида уменьшают, на курс вводят до 100-150мг.
Побочное действие. При применении фосфемида возможно развитие лейкопении (понижение содержания лейкоцитов в крови), в связи с чем лечение проводят под гематологическим контролем: не реже 1 раза в 3-4 дня производят анализ крови.
Противопоказания. Препарат противопоказан при заболеваниях печени и почек.
Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 0,02 г (20 мг).
Условия хранения. Список А. В сухом прохладном месте.
ФОТРИН (Photrinura)
Синонимы: Фотретамин.
Фармакологическое действие. Обладает противолейкозной (направленной на лечение опухолей крови) активностью, вызывает ремиссии (временное ослабление или исчезновение проявлений болезни) при хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лимфоциты/), эритремии (болезни, обусловленной разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов/), гемодермиях (поражении кожи при раковых заболеваниях крови), раке яичника и некоторых других опухолях.
Показания к применению. Хронический лимфолейкоз (уровень лейкоцитов выше 100хЮ9/л), при этом умеренная анемия (снижение содержания гемоглобина в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) не являются противопоказаниями к назначению препарата. Эритремия, включая ее радиорефрактерные формы (формы рака, не поддающиеся лечению ионизирующим /рентгеновским/ излучением); грибовидный микоз (форма рака кожи); первичный ретикулез кожи (заболевание кожи - прогрессирующее разрастание ретикулярных /сетчатых/ клеток кожи); ретикулосаркоматоз (злокачественная опухоль, возникашая из рыхлой соединительной ткани); саркома идиопатическая множественная геморрагическая (/ангиоретикулез Капоши/ болезнь, вызванная неясными причинами и характеризующаяся разрастанием сосудов, образующим множественные полости различной формы и величины); рак яичников.
Способ применения и дозы. Применяют внутривенно, внутримышечно и внутрибрюшинно. Перед введением содержамое ампулы растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида. Препарат вводят по 5-40 мг ежедневно или через 1-2 дня. В зависимости от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости препарата на курс лечения требуется 80-310 мг фотрина.
Побочное действие. Возможно угнетение кроветворения. У некоторых больных ухудшается аппетит, наблюдаются легкая тошнота, головная боль.
Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек неопухолевой природы, терминальное состояние у больных (состояние организма, предшествующее смерти), а также резко выраженные лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (снижение содержания тромбоцитов в крови).
Форма выпуска. В лиофилизированной форме (в виде лекарственной формы, обезвоженной за счет замораживания в вакууме) в ампулах по 10 штук в упаковке по 0,02 г.
Условия хранения. Список Б. При температуре не выше + 10'С.
ФТОРБЕНЗОТЭФ (Phthorben/otephum)
Фармакологическое действие. Цитостатический (препятствующий росту клеток) препарат. По фармакологическим свойствам и механизму действия сходен с бензотэфом, тиофосфамидом, дипином; в больших дозах вызывает лейкопению (понижение содержания лейкоцитов в крови), оказывает холинолитичсское действие.
Показания к применению. Гипернефроидный рак почек с метастазами (проникновением раковых клеток в другие органы и ткани); плоскоклеточный рак гортани; плоская форма лейкоплакии полости рта (предраковое заболевание слизистой оболочки полости рта); эрозивный хейлит (воспаление красной каймы, слизистой или кожи губ с образованием поверхностных дефектов).
Способ применения и дозы. При гипернефроме и раке гортани препарат вводят внутривенно через день в виде 2% водноспиртового раствора (40 мг препарата + 1 мл 96% спирта + 19 мл изотонического раствора хлорида натрия) по 0,04 г. Курсовая доза обычно составляет от 0,4 до 0,6 г. При лейкоплакии полости рта и хейлите препарат применяют ежедневно с помощью электрофореза (способа введения лекарственных веществ через неповрежденную кожу или слизистые посредством электрического тока). Разовая доза - 2,5 мл 0,4% водноспиртового раствора; длительность процедуры - от 5 (1-й сеанс) до 30 мин. Курс лечения - 20-25 дней.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, отек голосовых связок, стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), конъюнктивиты (воспаление наружной оболочки глаза). Наиболее характерны лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов) в крови и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).
Противопоказания. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), терминальные стадии заболевания (состояние организма, предшествующее смерти), выраженная кахексия (крайняя степень истошения), тяжелые сопутствующие заболевания.
Форма выпуска. Во флаконах по 0,04 г.
Условия хранения. Список А. В прохладном месте (не выше + 10*С).
2i.SU ©® 2015