Человек
Справочник лекарственных средств
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩИЕ ФЕРМЕНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮСмотри также стрептодеказа ,
стрептокиназа, тромбин, фибринолюин, целиам
и раздел “ферментные лекарственные средства, улучшающие процессы пищеварения”.
ФЕРМЕНТНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПРИ ГНОЙНО-НЕКРОТИЧЕСКИХ ПРОЦЕССАХ
укрепляет стенки капилляров (мельчайших сосудов). Железо участвует в эритропоэзе (процессе образования эритроцитов); является важной составной частью гемоглобина, который обеспечивает транспорт кислорода в ткани. Кальций участвует в формировании костей и зубов, способствует нормальной свертываемости крови. (См. также Центрум - 436).
Показания к применению. Профилактика и лечение гиповитаминозов (пониженного поступления витаминов в организм), профилактика дефицита минеральных веществ в организме у детей старше 2 лет; профилактика и лечение кариеса (заболевания зубов) и отставание в росте (для таблеток с повышенным содержанием кальция). Таблетки с повышенным содержанием витамина С применяют у часто и длительно болеющих детей.
Способ применения и дозы. Назначают детям от 2 до 4 лет в дозе '/2 таблетки в сутки; детям старше 4 лет - 1 таблетка в сутки. Таблетки предназначены для разжевывания.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции к компонентам препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Форма выпуска. Таблетки для разжевывания (3-х видов: с железом, с повышенным содержанием кальция, с повышенным содержанием витамина С) в упаковке по 60 штук. 1 таблетка с железом содержит: вит.А - 5000 ME; вит.Е -30 ME; вит.О -400 ME; вит.К -10 мкг; вит.С - 60 мг; вит. Bi - 1,5 мг, вит. Bz - 1,7 мг, вит.Вз - 10 мг; вит.Вб -2 мг; вит.Вс -0,4 мг; вит.Ви -6 мкг; вит.РР - 20 мг, вит.Н - 40 мкг; кальций 108 мг; магний 40 мг; фосфор 50 мг; железо 18 мг; медь - 2 мг; цинк - 15 мг; марганец - 1 мг; йод - 150 мг; селен 20 мг; никель - 20 мг. I таблетка с повышенным содержанием кальция содержит 160 мг кальция (остальные компоненты - в тех же количествах); 1 таблетка с повышенным содержанием аскорбиновой кислоты содержит 300 мг вит.С (остальные компоненты - в тех же количествах).
В сухом, защищенном от света месте.
АСПЕРАЗА (Asperasa)
Фармакологическое действие. Протеолитический (расщепляющий белки) фермент. Оказывает протеолитическое действие (лизис /растворение/ поверхностью некрозов /участков омертвевшей ткани/, фибринозных и гнойных налетов различного происхождения).
Показания к применению. Раны с некротическим налетом, ожоги.
Способ применения и дозы. Применяют место. Наносят на пораженный участок слоем в 2-3 мм и накладывают влагонепронецаемую повязку. Гнойную рану после обработки дезинфицирующим и антисептическим средствами (обеззараживающими) и осушения марлевым тампоном заполняют мазью в количестве 5-30 г и накладывают влагонепроницаемую повязку. Аппликации (нанесение) проводят ежедневно или реже (при Ожеговых ранах можно I раз в 4 дня). Продолжительность курса лечения - 7 дней.
Побочное действие. Боль, повышение температуры, аллергические реакции.
Противопоказания. Кровоточащие раны и распадающиеся злокачественные опухоли, индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска. 2% мазь в тубах по 15 и 25 г. Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре +2 - +10 *С.
ДЕЗОКСИРИБОНУКЛЕАЗА (Desoxyribonucleasa)
Синонимы: орнавак.
Фермент, содержащийся в поджелудочной железе и слизистой оболочке кишечника.
Фармакологическое действие. Разжижает гной, задерживает развитие вирусов (герпес, аденовирусы и другие вирусы, содержащие дезоксирибонуклеиновую кислоту).
Показания к применению. Герпетические кератиты и кератоувситы (сочетанное воспаление роговицы и сосудистой оболочки глазного яблока, вызванное вирусом герпеса), аденовирусные конъюнктивиты и кератиты (воспаление наружной оболочки глазного яблока и роговицы, вызванное аденовирусом), острые катары (воспаление слизистых оболочек) верхних дыхательных путей аденовирусной природы, необходимость уменьшения вязкости и улучшения эвакуации мокроты и гноя при бронхоэктатической болезни (заболевании бронхов, связанном с расширением их просвета), абсцессах легких
(гнойниках легкого), ателектазах (спадении легочной ткани), пневмонии (воспалении легких).
Способ применения и дозы. При заболеваниях глаз вводят под конъюнктиву (под наружную оболочку глаза) ежедневно по 0,5 мл в течение 2-4 нед. или закапывают в глаз по 2-3 капли 0,2% раствора 3-4 раза в день или по 1-2 капли 0,05% раствора через 11/2-2 ч в течение дня. При острых катарах верхних дыхательных путей раствор закапывают в нос или применяют в виде аэрозоля; ингаляции по 10-15 мин назначают 2-3 раза в течение 2-5 дней (на ингаляцию применяют 3 мл 0,2% раствора). При заболеваниях легких вводят 3 мл раствора в дыхательные пути в виде аэрозоля (1 мл в течение 10-15 мин) 3 раза в день в течение 7-8 дней.
В пред- и послеоперационном периоде больным с гнойными заболеваниями и туберкулезом легких назначают препарат в виде 0,2% раствора (2 мг в 1 мл) на изотоническом растворе хлорида натрия.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции. У больных бронхиальной астмой возможно учащение приступов.
Форма выпуска. Во флаконах, содержащих 10 мг и 25 мг; 1 мг соответствует 5 единицам активности (ЕА).
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.
ИМОЗИМАЗА (Imosimasa)
Фармакологическое действие. Ферментный препарат, получаемый иммобилизацией бактериальных протеаз (ферментов, расщепляющих белки), на полиэтиленоксиде. Оказывает протеолитическое (расщепляющее белки) действие.
Показания к применению. Острые и хронические гнойно-некротические процессы (гнойные процессы с омертвением ткани) различного происхождения и локализации; заболевания органов дыхания, сопровождающиеся выделением гнойной мокроты; кариес зубов, острые экссудативные пульпиты (воспаление рыхлой ткани зуба, сопровождающееся выделением из мелких сосудов богатой белком жидкости), воспалительные процессы слизистой оболочка рта и тканей пародонта (анатомических образований, окружающих корень зуба), острые и хронические периодонтиты (воспаление тканей анатомических образований, окружающих корень зуба), воспалительные заболевания челюстно-лицевой области.
Способ применения и дозы. Местно по 1,5 мл на 10 кв.см раневой поверхности. Эндобронхйально (в просвет бронхов) по 1 мл (1-3 эндобронхиальных введения). В стоматологии, в зависимости от заболевания, вводят 0,1-0,4 мл препарата на турунде (небольшом узком марлевом тампоне) и герметизируют временной пломбой на 12-24 ч.
Противопоказания. Гнойно-некротические процессы, осложненные кровотечением, в пульмонологии (при лечении легочных заболеваний) -повышенная кровоточивость слизистой и угроза кровотечения, туберкулез, опухолевые процессы в легких.
Форма выпуска. Жидкость во флаконах по 10 мл (1мл-50ПЕ).
Условия хранения. Список Б. При температуре +4 -+8°С.
ИРУКСОЛ (Iruxol)
Фармакологическое действие. Мазь для ферментного очищения ран.
Показания к применению. Варикозные раны (изъязвление на месте расширенных вен конечностей), пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания без движения), ожоги II и III степени, гангрена (омертвение ткани), отморожения, послеоперационные раны.
Способ применения и дозы. Мазь ежедневно наносят на рану толстым равномерным слоем. Если необходимо усилить или ускорить действие препарата, проводят аппликации (наложение) 2 раза в день.
Побочное действие. В начале лечения в области раны могут отмечаться жжение и боль, что лишь в редких случаях служит поводом к отмене препарата.
Противопоказания. Кровоточащие раны и распадающиеся злокачественные опухоли. Индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска. Мазь в тубах по 30 г. В 1 г мази содержится: ююстридиопептидазы А - 0,6 ЕД, хлорам-феникола - 10 мг.
Условия хранения. При температуре не выше +25 °С.
КАРИПАЗИМ (Caripazymum)
Фармакологическое действие. Сумма протеолитических (расщепляющих белки) ферментов сока папайи, папаина, химопаина А, химопаина И, пептидазы А, пептидазы В (в 1 г - 3500 ПЕ). Оказывает ранозаживляюшее действие.
Показания к применению. Ожоги III степени.
Способ применения и дозы. Наружно в виде 0,5%, 1% и 2% растворов, которые готовят перед употреблением на 0,5% растворе новокаина или изотоническом растворе хлорида натрия. Смоченную раствором салфетку накладывают на пораженный участок, закрывают влагонепроницаемой повязкой. Одновременно обрабатывают не более 30% общей поверхности тела. Повязку меняют 1 раз в сутки или 1 раз в 2-е суток. Курс лечения - от 4 до 12 дней.
Побочное действие. Не отмечено.
Противопоказания. Не выявлены.
Форма выпуска. Лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) порошок по 0,1 г во флаконах вместимостью 10 мл.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +4 °С.
КОЛЛАГЕНАЗА (Collagenase)
Синонимы: Коллализин, Клостридиопептидаза А.
Фармакологическое действие. Обладает протеолитической активностью (расщепляет белки). Влияя преимущественно на коллагеновые волокна, способствует расплавлению струпов (затвердевшего слоя свернувшейся крови и/или омертвевших тканей, прикрывающего дефект кожи) и некротических (отмертвевших) тканей.
Показания к применению. Для профилактики и лечения симблефарона (рубцевого сращения конъюнктивы /наружной оболочки/ века с конъюнктивой глазного яблока), рубцовых изменений кожи век, конъюнктивы глазного яблока после ожога, при стриктурах (резком сужении) слезоотводяших путей, помутнениях роговицы, пластическом иридоциклите (заболевании глаз), вторичной катаракте (заболевании глаз с ухудшением зрения), помутнении стекловидного тела (прозрачной массы, заполняющей полость глазного яблока), рубцах сетчатки, при травматическом кровоизлиянии в стекловидное тело, а также как средство для лечения рубцовых изменений кожи.
Способ применения и дозы. Непосредственно перед применением коллагеназы содержимое ампулы (500 КЕ) растворяют в 0,5% растворе новокаина, изотоническом растворе натрия хлорида или в воде для инъекций.
Препарат вводят подконъюнктивально (под наружную оболочку глаза), непосредственно в очаг поражения (спайка, рубец, стекловидное тело и т. д.) с помощью электрофореза (способа введения лекарственных веществ через неповрежденную слизистую оболочку посредством электрического тока), фонофореза (способа введения лекарственных веществ через неповрежденную слизистую
оболочку посредством ультразвука), а также применяют накожно.
Перед применением проверяют чувствительность больного к препарату, для чего под конъюнктиву (под наружную оболочку глаза) больного глаза вводят 1 КЕ и наблюдают 48 ч, при накожном применении проводят кожные пробы с нанесением раствора коллагеназы в лечебных дозах на 24 и 48 часов.
Побочное действие. Возможно развитие язв роговицы (прозрачной оболочки глаза), аллергических реакций.
Противопоказания. Незаконченный процесс эпителизации (восстановления слизистой) роговицы после ожога, сочетание симблефарона с язвой роговицы, наличие дефектов в склере (непрозрачной оболочке глаза), кровоизлияние в стекловидное тело менее '/2 его объема, наличие признаков свертывания крови в стекловидном теле, резко выраженная реакция после введения 1 КЕ.
Форма выпуска. В лиофилизированном виде (порошок, обезвоженный за счет замораживания в вакууме) в ампулах по 500 КЕ.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре от +4 до +6 °С.
ЛЕКОЗИМ (Lekozim)
Синонимы: екопаин, Картиказа.
Фармакологическое действие. Лекозим представляет собой смесь трех протеолитических (расщепляющих белки) ферментов (папаин, химопапаин, протеиназа) сходной структуры и муколитического (разжижающего) фермента (лизоцим), стабилизированных и активированных соответствующими добавками. Имеет выраженную хондролитическую (рассасывающую хрящ), фибринолитическую (растворяющую сгусток крови) и тромболитическую (растворяющую сгусток крови) активность, лизирует (растворяет) и гидролизует (разлагает с участием воды) молодую соединительную ткань.
Показания к применению. Применяют в травматологической, нейрохирургической, ортопедической'и офтальмологической практике: остеохондроз позвоночника (заболевание позвоночника, связанное с нарушением обмена в межпозвоночных дисках и костной ткани); грыжи межпозвоночного диска, особенно в поясничном отделе; базальные арахноидиты (воспаление мягких мозговых оболочек головного мозга); непроходимость слезных путей; кератиты (воспаление роговицы); помутнения роговицы (прозрачной оболочки глаза) и стекловидного тела (прозрачной массы, заполняющей полость глазного яблока).
Способ применения и дозы. Применяют в инъекциях под кожу; методами электрофореза (способа введения лекарственных веществ через неповрежденную кожу или слизистую оболочку посредством электрического тока) - эндоназально (внутрь носа) и транскутанно (через кожу), в офтальмологии - методами фокусированного и локального электрофореза; фонофореза (способа введения лекарственных веществ через неповрежденную кожу или слизистую оболочку посредством ультразвука), а также в виде парабулъбарных (около глазного яблока) инъекций; путем инсталляций (закапывания). Непосредственно перед введением содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций и перемешивают, встряхивая. При контакте с металлами ферментативная активность препарата снижается, поэтому допустимо только кратковременное соприкосновение раствора с иглой шприца. Применяют препарат также в виде глазных капель.
При грыже межпозвоночного диска полученный раствор вводят непосредственно в диск в дозе 35-75 FIP U, при дегенеративном диске (нарушении питания межпозвоночного хряща) достаточна доза 20-35 FIP U.
Применение препарата требует особой осторожности в дозировании, особенно в офтальмологической практике, и строгого соблюдения инструкции по его применению.
Наибольшая атсгивность проявляется в интервале рН (показателя кислотно-щелочного состояния) от 5 до 7 и при температуре около +37 "С.
Побочное действие. При введении лекозима в ткани глаза или межпозвоночные диски может появиться боль, поэтому перед введением препарата назначают анальгетики (обезболивающие средства - см. стр. 259) и кортикостероидные препараты (гормоны коры надпочечников или их синтетические аналоги - см. стр. 572). При повышенной чувствительности, проявляющейся зудом, повышением температуры тела, проводят антигистаминную терапию.
Противопоказания. Быстро прогрессирующие неврологические расстройства, беременность, незавершенный рост, недержание кала и мочи. Препарат относительно противопоказан при аллергическом диатезе, в травматологической и нейрохирургической практике у детей в возрасте до 9 лет.
Препарат не применяют внутривенно и внутримышечно.
Форма выпуска. Лиофилизированная субстанция (порошок, обезвоженный путем замораживания в вакууме) во флаконе с протеолитической активностью 70 FIP U.
Условия хранения. При температуре +4 °С в темном сухом месте.
ЛИЗОАМИДАЗА
(Lysoamidasa)
Протеолитический (расщепляющий белки) фермент, продуцируемый бактериальной культурой из семейства Pseudomonodaceae.
Фармакологическое действие. Активность препарата выражается в протеолитических единицах (ПЕ - мера измерения активности ферментов, способствующих расщеплению белков). 1 мг препарата содержит не менее 0,7 ПЕ.
Лизоамидаза оказывает также бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие. Бактериолитическая (литическая) активность выражается в ЛЕ.
Лизоамидаза как Протеолитический препарат способствует очищению ран от гнойно-некротических масс (воспаленных некротических /омертвевших/ тканей), ускорению образования свежих грануляций (образованию соединительной ткани на месте раневой поверхности /заживлению/) и улучшению условий для заживления ран.
Как бактериолитическое средство препарат способен разрушать клеточные стенки грамположительных бактерий: стафилококков, стрептококков, коринебактерий, а также менингококков, гонококков и др.
Показания к применению. Применяют у взрослых для лечения гнойных ран и ожогов с целью их очистки от гнойно-некротических масс, ускорения создания свежих грануляций и заживления. Назначают при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи (фолликулиты, фурункулез и другие формы пиодермии), при маститах (воспалении молоковыносящих протоков молочной железы) и эндометритах (воспалении внутренней оболочки матки), заболеваниях пародонта (заболевании зубов), стоматитах (воспалении слизистой оболочки полости рта), пульпитах (воспалении рыхлой ткани зуба), периодонтитах (воспалении твердой ткани зуба), остеомиелитах (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), заболеваниях слизистой оболочки полости рта и др., а также для лечения ангины и санации (обработки) носоглотки.
Способ применения и дозы. Применяют местно в виде растворов в 0,01 М натрий-фосфатном буфере (рН 8,0) в концентрациях 5 ПЕ (50 ЛЕ) в 1 мл; 10 ПЕ (100 ЛЕ) в 1 мл; 25 ПЕ (250 ЛЕ) в 1 мл.
При наличии гнойных ран, гнойно-воспалительных заболеваний кожи, маститов и ожогов применяют аппликации (наложение) лизоамидазы. Предварительно производят обработку раны, затем обильно смачивают раствором лизоамидазы марлевые салфетки и накладывают их на раневую поверхность под влагонепроницаемую повязку. Повязку по мере высыхания меняют 1-2 раза в сутки. В зависимости от вида и размеров пораженной поверхности суточная доза составляет 250-500 ПЕ (2500-5000 ЛЕ) и при необходимости может быть увеличена. Курс лечения гнойных ран - 7-10 дней, ожогов - 6-7 дней. При тампонировании (заполнении полости) глубоких ран салфетками или поролоновыми губками, обильно смоченными лизоамидазой, рыхло заполняют раневой ход. При помощи ирригатора (устройства для промывания или орошения полостей и каналов тела) салфетки или губки смачивают 4-5 раз в сутки. Смену салфеток производят каждые 3-4 дня. Суточная доза составляет 100-150 ПЕ (1000-1500 ЛЕ).
При эндометритах проводят орошения лизоамидазой 1-2 раза в сутки. Суточная доза составляет 150-400 ПЕ (1500-4000 ЛЕ). Курс лечения -от 5 до 7 дней.
В стоматологической практике применяют аппликации и полоскания полости рта препаратом. Полоскания производят 2 раза в сутки в течение 10 мин, используя при этом 50-60 мл (100-300 ПЕ, 1000-3000 ЛЕ) раствора. Курс лечения составляет 5-7 дней. Перед аппликацией слизистую оболочку обрабатывают натрий-фосфатным буферным раствором. Аппликации проводят в течение 30-60 мин; за время процедуры тампоны меняют 4-5 раз.
При санации носоглотки используют аппликации раствором лизоамидазы на слизистую оболочку носа в течение 10 мин 1 раз в сутки. Суточная доза - 5-20 ПЕ (50-200 ЛЕ). Курс лечения - 2-3 дня.
Побочное действие. При применении лизоамидазы может появиться ощущение легкого жжения, которое проходит самостоятельно.
Форма выпуска. В лиофилизированном (высушенном путем замораживания в вакууме) виде по 50 ПЕ и не менее 500 ЛЕ или по 100 ПЕ и не менее 1000 ЛЕ во флаконах, а также по 10 000 ПЕ и не менее 100 000 Л Е в стеклянных бутылках. К препарату прилагается фосфатный буферный раствор (0,01 моль/л) в ампулах по 10 мл или в бутылках по 450 мл, предназначенный для растворения лизоамидазы.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.
лизоцим (Lysocimum)
Синонимы: укополисахаридаза.
Фермент белковой природы. Получают из белка куриного яйца.
Фармакологическое действие. Антибактериальный препарат, обладает способностью стимулировать неспецифическую реактивность (сопротивляемость неблагоприятным факторам) организма, оказывает противовоспалительное и муколитическое (разжижающее) действие.
Показания к применению. Хронические септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов) и гнойные процессы, ожоги, отморожения, конъюнктивиты (воспаление наружной оболочки глаза), эрозии роговицы (поверхностный дефект прозрачной оболочки глаза), афтозные стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта) и другие инфекционные болезни. (См. также стр. 847).
Способ применения и дозы. Местно и внутримышечно.
Содержимое флакона (0,1 г) растворяют в 2-3 мл изотонического раствора хлорида натрия или 0,25% раствора новокаина. Внутримышечно вводят по 150 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - не менее 7 дней, при необходимости курс продолжают до 1 мес. Местно в офтальмологической практике (в глазной практике) в виде инсталляций (введений каплями) 0,25% раствора 3-4 раза вдень в течение 3-7 дней.
Для лечений ожогов, отморожений и гнойных ран накладывают салфетки, смоченные 0,05% раствором.
Побочное действие. Не отмечено.
Противопоказания. Не выявлены.
Форма выпуска. Стерильный порошок во флаконах по 0,1 г.
Условия хранения. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ПРОФЕЗИМ (Profezimum)
Ферментный протеолитический (расщепляющий белки) препарат, являющийся комплексом протеаз (ферментов, расщепляющих белки), продуцируемых Вас. subtilis.
Фармакологическое действие. Препарат иммобилизован на аминоцеллюлозе (закреплен на полимерном носителе) и является средством пролонгированного (длительного) действия.
Профезим обладает способностью гидролизовать денатурированные белки (разлагать с участием воды белки, потерявшие свою специфическую активность), оказывает неполитический эффект (растворяет омертвевшие ткани) и вместе с тем уменьшает отек и воспаление тканей, стимулирует регенеративные (восстановительные) процессы.
Показания к применению. Профезим назначают при острых гнойно-некротических процессах (воспалении некротических /омертвевших/ тканей) различной этиологии (причины): нагноения операционных ран, гнойные раны после вскрытия абсцессов (гнойников), флегмон (участков острого, четко не отграниченного гнойного воспаления), маститов (воспаления молоковыносяших протоков молочной железы), инфицированные раны и др. При хронических гнойно-некротических процессах: длительно незаживающие раны, трофические и лучевые язвы, хронический остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей к нему костной ткани); при непереносимости других протеолитических ферментов.
Способ применения и дозы. Применяют только наружно. Средняя доза - 1 мл суспензии (взвеси) на 1 см2 раневой поверхности. Перед нанесением препарата производят обработку раны с удалением гноя и некротических (отмертвевших) тканей. Наносят профезим тонким слоем, сверху накладывают марлевые повязки, увлажненные изотоническим раствором натрия хлорида. По мере высыхания повязок их увлажняют при помощи ирригатора (устройства для промывания или орошения полостей и каналов тела) или поверх 2-3 слоев марли помещают перфорированный полиэтиленовый катетер (полую трубку с боковыми отверстиями), через наружный конец которого периодически вводят изотонический раствор натрия хлорида с интервалом 6-8 ч.
Частота смены повязок зависит от обилия раневого отделяемого: при интенсивном пропитывании повязок раневым отделяемым их меняют каждый день с соответствующим туалетом раневой поверхности и нанесением на нее суспензии профезима. По мере уменьшения экссудации (выделения из мелких сосудов ткани /например, кожи/ богатой белком жидкости) перевязки могут производиться через 1-2 дня. При хронических гнойно-некротических процессах (трофических язвах и др.) смена повязок может производиться с промежутками до 5 сут.
При хроническом остеомиелите профезим вводят в полость после ее вскрытия (для лизиса /растворения/ неудаленного гнойно-некротического содержимого). Препарат применяют до полного очищения раневой поверхности от гнойно-некротических масс.
Противопоказания. Применение профезима противопоказано при гнойно-некротических процессах, осложненных кровотечением.
Форма выпуска. 10% взвесь по 10 мл во флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Взвесь (суспензия) в
изотоническом растворе натрия хлорида желто-коричневого цвета при стоянии образует желто-коричневый осадок и прозрачную надосадочную жидкость. Перед употреблением взвесь взбалтывают.
Условия хранения. При температуре от +4 до +8 'С.
РИБОНУКЛЕАЗА (Ribonucleasum)
Ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Фармакологическое действие. Способствует разжижению гноя, слизи, вязкой мокроты, а также оказывает противовоспалительное действие.
Показания к применению. Воспалительные заболевания дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, бронхоэктазия, и др.) для облегчения удаления вязких экссудатов (отделяемой из мелких сосудов ткани богатой белком жидкости) и мокроты; как противовоспалительное средство при пародонтозе (заболевании зубов), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей к нему костной ткани), тромбофлебите (воспалении стенки вен с их закупоркой) и др.
Способ применения и дозы. Местно в виде аэрозоля и ингаляций в изотоническом растворе натрия хлорида (0,025 г на 3-4 мл физиологического раствора), эндобронхиально (в полость бронхов) и внутриплеврально (между оболочками, покрывающими легкие) (0,025-0,05 г на 5-10 мл физиологического раствора), внутримышечно (0,01 г на 1 мл физиологического раствора). Высшая разовая доза при внутримышечном введении - 0,01 г, суточная - 0,03 г; при местном и внугриполостном применении - 0,05 г.
Побочное действие. Аллергические реакции, раздражение слизистых оболочек дыхательных путей при ингаляциях.
Противопоказания. Декомпенсация сердечной деятельности (неспособность сердца обеспечить достаточное кровоснабжение органов), легочная недостаточность, заболевания печени с нарушением функции, открытая форма туберкулеза, кровоточащие полости.
Форма выпуска. Во флаконах по 10 мг.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +15 °С.
ТЕРРИЛИТИН (Terrilytinum)
Фармакологическое действие. Оказывает протеолитическое (расщепляющее белки) действие.
Показания к применению. Гнойные раны, ожоги, трофические язвы (медленно заживающие дефекты кожи), пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания), воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
Способ применения и дозы. При гнойных ранах, ожогах, пролежнях наружно в виде раствора, содержащего в 1 мл 40-50 ПЕ (протеолитических единиц) террилитина. Содержимое флакона (200 ПЕ) растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25% раствора новокаина, смачивают салфетку и наносят на рану. При глубоких поражениях с большим количеством некротических (омертвевших) тканей препарат применяют в виде присыпки; затем накладывают повязку, смоченную раствором натрия хлорида или 0,25% раствора новокаина, и сверху - влагонепроницаемую повязку. Аппликацию (наложение) повторяют каждые 1-2 дня и удаляют некротизированные ткани. Для ингаляций содержимое флакона растворяют в 5-8 мл воды или изотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля по 2 мл на ингаляцию (не более 5 мл). Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 3-5 дней.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, связанные со всасыванием продуктов протеолиза (ферментативного расщепления белков), поэтому перед применением препарата вводят антигистаминные средства. При ингаляции возможна осиплость голоса, исчезающая самостоятельно. Может отмечаться быстропроходящая субфебрильная температура (в пределах 37-37,9 'С).
Противопоказания. Сердечная недостаточность, эмфизема легких (повышение воздушности и снижение эластичности легочной ткани) с дыхательной недостаточностью, декомпенсированные (тяжело протекающие) формы туберкулеза легких, дистрофия и цирроз печени (заболевания печени), вирусный гепатит (воспаление печени, вызываемое вирусом), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), поражения почек, геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость). Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости, а также наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.
Форма выпуска. Герметически укупоренные флаконы с содержанием 200 ПЕ во флаконе.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +4 "С.
ТЕРРИДЕКАЗА (
Terrktecasum)Фармакологическое действие. Модифицированная форма террилитина. Оказывает раноочишаюшее (протеолитическое /расщепляющее белки/) действие.
Показания к применению. Гнойные раны, пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания без движения), трофические язвы, абсцессы (гнойники) различной локализации, бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета).
Способ применения и дозы. Применяют наружно, внутриплеврально (в полость между оболочками легких), внутрибронхиально (в просвет бронхов). Наружно, растворив содержимое 1 флакона в 2-5 мл дистиллированной воды, или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,25% раствора новокаина, накладывают смоченные полученным раствором салфетки на гнойные раны, пролежни, трофические язвы, сверху накладывают влагонепроницаемую повязку. Процедуру повторяют один раз в сутки или через день. При открытой (хирургическим путем) санации (обработке с целью очищения от гноя) эмпиемы плевры (скопления гноя между оболочками легких) в плевральную полость вводят турунды (небольшие узкие марлевые тампоны) с препаратом. При закрытой пункционной (путем прокола иглой) санации эмпиемы плевры и постоперационного гематорокса (скопления крови в грудной клетке) раствор вводят внутриплеврально в дозе 100-200 ПЕ как в предоперационном, так и послеоперационном периодах 1 раз в сутки. Курс - 2-7 процедур. При гнойном трахеобронхите (сочетанном воспалении трахеи и бронхов) по 2-5 мл раствора (100 ПЕ терридеказы) вводят в трахею 5-6 раз в день в течение 3-4 дней. При задержке мокроты в послеоперационном периоде после резекции (удалении части органа) легких внутрибронхиально вводят по 2-3 мл раствора (10-15 ПЕ). Для приготовления раствора 100 ПЕ препарата растворяют в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Курс - 1-3 процедуры.
Побочное действие. Гипертермия (повышение температуры тела), аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, кровоточащие раны и язвы, изъязвления злокачественных опухолей.
Форма выпуска. Порошок во флаконах по 100 ПЕ.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С и не ниже 0°С.
ТРИПСИН (Trypsinum)
Протеолитический (разлагающий белки) фермент, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Фармакологическое действие. При местном применении расщепляет некротизированные (омертвевшие) ткани и фибринозные образования (образования из фибрина - нерастворимого белка, образующегося в процессе свертывания крови), разжижает вязкие секреты (специфические продукты жизнедеятельности организма), экссудаты (отделяемую из мелких сосудов ткани богатую белком жидкость), сгустки крови; оказывает противовоспалительное действие.
Показания к применению. Тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), воспалительно-дистрофические формы пародонтоза (заболевания зубов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей к нему костной ткани), гайморит (воспаление верхнечелюстных пазух), отит (воспаление полости уха), ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (заболевание глаз), кровоизлияния в переднюю камеру глаза; как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты и др.).
Способ применения и дозы. Внутримышечно по 0,005 г в 1-2 мл изотонического раствора хлорида натрия 1-2 раза в день; ингаляции - 5-10 мг трипсина в 2-3 мл изотонического раствора хлорида натрия; интраплеврально (в полость между оболочками легких) - 10-20 мг в 20-50 мл изотонического раствора; глазные капли - 0,2-0,25% раствор.
Побочное действие. Аллергические реакции, жжение на месте применения. Кровотечение из гранулирующих (заживающих) участков. При введении в полости возможно высвобождение веществ с гистаминоподобным действием.
Противопоказания. Кровоточащие раны и распадающиеся злокачественные опухоли. Индивидуальная непереносимость. Препарат не пригоден для внутривенного введения.
Форма выпуска. Во флаконах по 0,01 г.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С.
химопсин (Chymopsinum)
Препарат поджелудочной железы убойного скота (смесь химотрипсина и трипсина).
Фармакологическое действие. По биологическим свойствам сходен с альфа-химотрипсином и трипсином.
Показания к применению. Гнойные раны, пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания), ожоги III степени, язвы
роговицы, кератиты (воспаление роговицы), воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и легких.
Способ применения и дозы. Наружно (25-50 мг препарата растворяют в 10-50 мл 0,25% раствора новокаина); в офтальмологии ванночки с 0,2% раствором или капли (0,25% раствор) 3-4 раза в день, ингаляции 25-30 мг в 5 мл изотонического раствора хлорида натрия или воды для инъекций.
Побочное действие. Аллергические реакции; иногда охриплость голоса после ингаляций, быстропроходяшая субфебрильная температура (в пределах 37-37,9 °С), раздражение и отечность тканей глаза.
Противопоказания. Те же, что и для трипсина.
Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,025 г и 0,05 г.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.
ХИМОТРИПСИН (Chymotrypsinum)
Протеолитический (расщепляющий белки) фермент, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Фармакологическое действие. При местном применении расщепляет некротизированные (омертвевшие) ткани и фибринозные образования (тромбы /сгустки кропи/); разжижает вязкие секреты (отделяемое специальных желез, например, мокроту), экссудаты (выделяемую из мелких сосудов ткани богатую белком жидкость), сгустки крови.
Показания к применению. Тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), воспалительно-дистрофические формы пародонтоза (заболевания зубов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (заболевание глаз); трахеиты (воспаление трахеи), бронхиты (воспаление бронхов), экстракция катаракты (удаление помутневшего хрусталика глаза).
Способ применения и дозы. Внутримышечно взрослым по 0,0025 г 1 раз в день. Для инъекции растворяют непосредственно перед применением 0,005 г химотрипсина кристаллического в 1 -2 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5-2% раствора новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Курс -6-15 инъекций.
Побочное действие и противопоказания такие же, как лля трипсина.
Форма выпуска. Порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,005 г и 0,01 г.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.
ФЕРМЕНТНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА РАЗЛИЧНЫХ ГРУПП
ЛИДАЗА (Lldasa)
Синонимы: луронидаза, Алидаза, Гиалаза, Гиалидаза, Гиаза, Гиазон, Гилаза, Инвазии, Спредин, Видаза и др.
Препарат из семенников крупного рогатого скота. Содержит фермент гиалуронидазу.
Фармакологическое действие. Увеличивает проницаемость тканей и облегчает движение жидкостей в мсжткансвых пространствах.
Показания к применению. Контрактуры суставов (стойкое ограничение движения сустава); рубцы после ожогов и операций; анкилозирующий спондилоартрит (заболевание позвоночника); гематомы (ограниченное скопление крови в
тканях /синяк/О; для ускорения всасывания лекарственных веществ, вводимых под кожу и внутримышечно (местные анестетики, мышечные релаксанты и др.); в офтальмологии (в глазной практике) при кератитах (воспалении роговицы), рубцах роговицы (прозрачной оболочки глаза), ретинопатии (невоспалительном поражении сетчатки глаза). Способ применения и дозы. Подкожно в рубцово-измененные ткани или вблизи места поражения по 1 мл ежедневно или через день. На курс лечения 6-15 инъекций. В офтальмологии применяют инсталляции (введение каплями) 0,1% раствора одновременно с лечением антибактериальными препаратами; при ретинопатии под кожу виска, под конъюнктиву (под наружную оболочку глаза) и ретробульбарно (за глазное яблоко).
Побочное действие. Возможны аллергические кожные реакции.
Противопоказания. Злокачественные новообразования, туберкулез и другие инфекционные болезни и воспалительные процессы.
Форма выпуска. Во флаконах по 0,1 г.
Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.
ПЕНИЦИЛЛИНАЗА (PeniciHinasum)
Синонимы: еутропен.
Фермент, расщепляющий лактамное кольцо пенициллина. Продуцируется Вас. licheniformis 749/c.
Фармакологическое действие. Обладает специфическим свойством инактивировать (подавлять активность) пенициллин.
Показания к применению. Аллергические реакции и анафилактический (аллергический) шок, вызванные препаратами группы пенициллина.
Способ применения и дозы. Внутримышечно 1 000 000 ЕД сразу после возникновения аллергической реакции, при необходимости вводят повторно через 2 дня в той же дозе (не более 3 инъекций с интервалами в 2 дня).
Побочное действие. При повторном введении сенсибилизация (повышение чувствительности) организма и аллергические осложнения.
Противопоказания. Профессиональные аллергические заболевания у лиц, занятых производством или длительно работающих с препаратами пенициллина; повторное введение при непереносимости и повышенной чувствительности к препарату.
Форма выпуска. Во флаконах по 1 000 000 ЕД.
Условия хранения. При температуре не выше +20 "С.
РОНИДАЗА (Ronidasum)
Препарат гиалуронидазы, получаемый из семенников крупного рогатого скота.
Фармакологическое действие. По свойствам аналогичен лидазе.
Показания к применению. Рубцы (ожоговые, послеоперационные, келоидные /разрастание соединительной ткани кожи на месте раны/ и др.), контрактура Дюпюитрена (ограничение движений одного или нескольких пальцев рук вследствие рубиового изменения сухожилия) в начальных стадиях, контрактуры (стойкое ограничение движения сустава или мышцы) и тугоподвижность суставов после воспалительных процессов и травм, тендовагиниты (воспаление сухожилий), длительно не заживающие раны.
Способ применения и дозы. Наружно: 0,5 г препарата наносят на влажную стерильную салфетку, смоченную изотоническим раствором хлорида натрия, накладывают на пораженный участок, закрывают вошеной бумагой и фиксируют мягкой повязкой. Длительность лечения - 15-60 дней.
Побочное действие. Иногда раздражение кожи.
Противопоказания. Злокачественные новообразования, туберкулез и другие инфекционные заболевания и воспалительные процессы.
Форма выпуска. Во флаконах по 5 г.
Условия хранения. В защищенном от света месте при комнатной температуре.
ЦИТОХРОМ-С (Cylochromum-C)
Ферментный препарат, получаемый путем экстракции (извлечения) из ткани сердец крупного рогатого скота.
Фармакологическое действие. Принимает участие в процессах тканевого дыхания. Железо, содержащееся в простетической группе (прочно и постоянно связанной с ферментом небелковой частью, необходимой для проявления его активности) цитохрома-С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную и ускоряет окислительные процессы.
Показания к применению. Для улучшения тканевого дыхания при асфиксии новорожденных (отсутствии дыхания или отдельных нерегулярных вдохах при наличии сердечной деятельности), при астматических состояниях, хронической пневмонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, вирусном гепатите (воспалении ткани печени, вызываемом вирусом), старческой дегенерации сетчатки глаза (нарушении функции сетчатки глаза), при интоксикациях (отравлениях) и других состояниях, сопровождающихся нарушением окислительных процессов в организме.
Способ применения и дозы. Внутрь, внутримышечно и внутривенно. Перед применением инъекционной формы обязательно определяют индивидуальную чувствительность к препарату. Для этого внутрикожно вводят 0,1 мл (0,25 мг) препарата. Если в течение 30 мин не наступает реакция (покраснение лица, зуд, крапивница), то можно приступать к лечению.
Препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 4-8 мл (10-20 мг) 1-2 раза в день. Курс лечения - 10-14 дней.
При заболеваниях сердца препарат в этой же дозе вводят в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы внутривенно капельно (30-40 капель в минуту) в течение 6-8 ч. За сутки вводят 12-32 мл (30-80 мг).
В послеоперационном периоде и при хронической коронарной недостаточности (несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его Доставкой) вводят внутривенно 2 раза в день по 4 мл (10 мг) на инъекцию. При тяжелом состоянии (травма, шок, печеночная кома, отравление снотворными, окисью углерода) назначают внутривенно 20-40 мл (50-100 мг). При асфиксии новорожденных вводят в пупочную вену на протяжении первых 2 мин после рождения в дозе 10 мг.
При бронхиальной астме назначают внутримышечно 2 раза в день по 5-10 мг на инъекцию. Курс лечения - 14-25 дней в зависимости от фазы и стадии заболевания.
Таблетки цитохрома С принимают внутрь для предупреждения и снятия побочных явлений, связанных с повышенными нагрузками на организм, а также при вирусном гепатите независимо от приема пищи по 80 мг/сут. (по 20 мг 4 раза в день). Курс лечения - 5-10 дней в зависимости от тяжести гипоксии (степени недостаточности снабжения ткани кислородом или нарушения его усвоения). При значительных стрессовых нагрузках рекомендуется применять за 2 ч до нагрузки в дозе 60-100 мг одномоментно.
Побочное действие. При быстром внутривенном введении возможен озноб с повышением температуры тела.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска. Ампулы 0,25% раствора (в изотоническом 0,9% растворе натрия хлорида) по 4 мл, в упаковке по 10 штук и таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, по 0,01 г, в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше +25 'С.
Цитохром С также входит в состав препаратов витафакол, офтан катахром.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
Антикоагулянты прямого действия
ГЕПАРИН (Heparinum)
Синонимы: спарина натриевая соль, Гепарин натрия, Гепарин-Рихтер, Тромбофоб, Ликвэмбин, Пуларин, Тромболиквин, Ветрен, Гепаринбене натрий, Тромбофот и др.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) - гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно.
Показания к применению. Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин -стр. 461, Стрептодеказа).
Способ применения и дозы. Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии - удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.
Побочное действие. Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).
В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.
Противопоказания. Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене.
Форма выпуска. В герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью 5000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл. Инъекционный раствор в ампулах по 0,1 мл (1 ампула содержит гепарина-натрия 500 ME). Гепарибене-Na-5000 шприц-тюбики. 1 шприц-тюбик с 0,2 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-натрия 5000 ME. Гепарибене-Ыа-25 000 флаконы. 1 прокалываемый флакон с 5 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-натрия 25 000 ME.
Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.
АМБЕНАТ
(Ambenat)Фармакологическое действие. При местном применении препарат оказывает анальгетическое (обезболивающее), противовоспалительное, сосудорасширяющее действие. Уменьшает отек, оказывает местное антитромботическое (препятствующее образования сгустка крови) действие.
Показания к применению. Невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгия (боль в мышцах), заболевания суставов различного происхождения, последствия травм, ушибов, растяжение связок, вывих сустава.
Способ применения и дозы. Применяют только наружно. Тонкий слой мази наносят 2-3 раза в день и тщательно втирают.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Мазь в тубах по 20, 40 и 90 г. 1 г мази содержит: этиленгликолевого спирта салициловой кислоты - 0,01 г, бензилникотината -0,015 г, гепарина натрия - 7500 ME, калия сорбита - 0,001 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
ВЕНОЬЕНЕ (
Venobene)Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Гепарин - антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия. Препятствует тромбообразованию (образованию сгустков крови); активирует фибринолитические свойства крови (растворение сгустка крови); оказывает противовоспалительное действие; улучшает местный кровоток; способствует регенерации (восстановлению) соединительной ткани. Декспантенол является производным витамина Bs и после быстрой резорбции (всасывания) в коже превращается в пантотеновую кислоту. Облегчает проникновение гепарина в ткани; улучшает обменные процессы; ускоряет регенерацию поврежденных участков кожи, содействуя процессам эпителизации (восстановления кожной поверхности или слизистой) и грануляции (образования соединительной ткани на месте раневой поверхности).
После нанесения тонкого слоя мази венобене препарат быстро проникает в кожу, не оставляя жирного следа, а при необходимости легко удаляется.
Показания к применению. Поверхностный тромбофлебит (воспаление стенки поверхностных вен с их закупоркой), флебит (воспаление стенки вены), перифлебит (воспаление тканей, окружающих вены), геморрой (выбухание и воспаление вен прямой кишки), перианальная гематома (кровоизлияние вокруг заднепроходного отверстия), варикозное расширение вен (изменения вен, характеризующиеся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата), травмы, в том числе спортивные, с ушибами, растяжением связок, гематомами (ограниченным скоплением крови в тканях /синяками/), миалгиями (болью в мышцах).
Способ применения и дозы. Мазь обычно наносят 1-3 раза в день тонким слоем на пораженные участки, равномерно распределяя по поверхности кожи, слегка втирают без использования массирующих движений.
При геморрое мазью смазывают полотняную или бязевую ткань, которую накладывают на геморроидальные узлы (участки вен прямой кишки, характеризующиеся расширением и выпячиванием) или вводят ее с помощью тампона в задний проход.
При травмах, в том числе спортивных, обычно накладывают повязку с толстым слоем мази венобене; при необходимости используют эластичный бинт. Перед наложением давящей повязки следят за тем, чтобы большая часть мази проникла в кожу пораженного участка тела; при этом применяют только воздухопронецаемый перевязочный материал.
Продолжительность курса лечения венобене индивидуальна и зависит от тяжести и течения заболевания, эффективности терапии.
В случае появления покраснения или изменения цвета кожных покровов в области обработанного препаратом участка тела, мазь аккуратно удаляют с помощью тампона, смоченного в теплой воде.
Побочное действие. Крайне редко гиперергические реакции в виде преходящей эритемы (ограниченного покраснения кожи) или изменения цвета участка кожного покрова.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Препарат не следует наносить на открытую раневую поверхность.
Втирание мячи венобене в кожу при остром глубоком флеботромбозе (закупорке глубоких вен конечностей сгустком крови) или подозрении на него не допускается из-за возможности развития окклюзии (закупорки) сосуда отдельными сгустками крови..
Форма выпуска. Мазь в тубах по 20, 40 и 100. г. 1 г мази содержит гепарина натрия 300 ME, декспантенола 0,05 г.
Условия хранения. При температуре не выше +25 "С.
ГЕПАЛЫ1АН . (
Gepalpan)Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Предотвращает свертывание крови и формирование тромбов (сгустков крови) в сосудистой стенке (за счет присутствия гепарина), стимулирует развитие грануляций (образование соединительной ткани на месте раневой поверхности - заживление) и обладает кератолитическим (размягчающим и . отторгающим наружный слой кожи) действием (за счет присутствия алантоина). Декспантенол стимулирует эпителизацию (восстановление кожной поверхности или слизистой) и регенерацию (восстановление) тканей.
Показания к применению. Флебит (воспаление стенки вены) и поверхностный тромбофлебит (воспаление стенки поверхностных вен нижних конечностей с их закупоркой), предварикозный синдром (изменения вен, характеризующиеся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата), постфлебический синдром (состояние после воспаления вены), спортивные и другие травмы (гематомы /ограниченное скопление крови в тканях - синяк/, ушибы, растяжения).
Способ применения и дозы. Наносить тонким слоем 2-3 раза в день на пораженный участок кожи и легко втирать.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции.
Противопоказания. Кровоточащие трофические язвы, кровотечения другой этиологии (вызванные другой причиной).
Форма выпуска. Гель и мазь в тубах по 50 г. 10 г геля содержат гепарина натрия 3000 ME, алантоина 0,025 г, декспантенола 0,025 г. 10 г мази содержат гепарина натрия 3000 ME, алантоина 0,03 г, декспантенола 0,04 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
ГЕПАРИНОВАЯ МАЗЬ (
Unguentiun Heparini)Фармакологическое действие. Постепенно освобождающийся из мази гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое (препятствующее свертыванию крови) действие, а бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды, способствуя всасыванию гепарина. Анестезин оказывает обезболивающее действие.
Показания к применению. Применяют наружно при поверхностном тромбофлебите конечностей (воспалении стенки поверхностных вен нижних конечностей с их закупоркой), флебитах (воспалении вен), после повторных внутривенных инъекций, тромбозе геморроидальных вен (закупорке вен прямой кишки сгустком крови), язвах конечностей.
Способ применения и дозы. Мазь наносят тонким слоем (0,5-1,0 г на участок диаметром 3-5 см) 2-3 раза в день и осторожно втирают в кожу. При остром воспалении геморроидальных вен (вен прямой кишки) мазью смазывают полотняную или бязевую ткань, которую накладывают на геморроидальные узлы (расширение и выпячивание вен прямой кишки) или вводят ее с помощью тампона в задний проход.
Противопоказания. При язвенно-некротических процессах (язвах с омертвением прилежащих тканей), пониженной свертываемости крови, тромбопении (пониженном содержании тромбоцитов в крови) применение гепариновой мази противопоказано.
Форма выпуска. В тубах по 10 и 25 г. Состав: гепарина - 2500 ЕД, анестезина - 1 г, бензилового эфира никотиновой кислоты - 0,02 г, мазевой основы - до 25г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ГЕПАРОИД (
Heparoid)Синонимы: удоид.
Фармакологическое действие. Обладает антикоагуляционным свойством (противосвертывающей активностью).
Показания к применению. Поверхностные тромбофлебиты (воспаление стенки поверхностных вен с их закупоркой), язвы конечностей, гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяк/).
Способ применения и дозы. Слой мази наносят на пораженное место (и вокруг него) высотой 1 мм. Мазь слегка втирают в кожу и накрывают компрессной бумагой. Ежедневно или через день повязку меняют. При язве голени втирают мазь только вокруг пораженного места.
Противопоказания. Геморрагический диатез (повышенная кровоточивость), гемофилия (наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).
Форма выпуска. Мазь в тубах по 30 г. Состав: в 30 г мази содержится 6000 ЕД гепарина.
Условия хранения. В прохладном месте.
ГЕПАТРОМБИН (
Hepatrombinum)Комбинированный препарат, содержащий гепарин, аллантоин и декспантенол.
Фармакологическое действие. Кожа быстро воспринимает активное вещество гепатромбина. Гепарин накапливается в подкожной ткани, откуда проникает в окружающую ткань и через стенки мелких кровеносных сосудов, что улучшает кровоснабжение. Кроме того, гепарин улучшает вымывание застойной тканевой жидкости, а также вредных конечных продуктов обмена веществ. Аллантоин и декспантенол усиливают действие гепарина, улучшают проникновение активного вещества и защищают кожу.
Показания к применению. Для профилактики заболевания вен: например, тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); воспаления вен при тромбозах (тромбофлебитах /воспалении стенки вен с их закупоркой сгустком крови/); варикозного расширения вен (изменений вен, характеризующихся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата); симптомов, возникающих после тромбоза. При язве голени, для смазывания краев нарывов с нарушением местного кровообращения, при судорогах.
При спортивных травмах и несчастных случаях с кровоизлияниями и гематомами (ограниченным скоплением крови в тканях /синяками/). Кроме того, для улучшения заживления послеоперационных рубцов, а также для последующего лечения запушенного расширения вен или операций по поводу варикозного расширения вен. Инфильтраты (уплотнения) и наружные воспалительные процессы -лимфангит (воспаление лимфатических сосудов), воспаление молочной железы (мастит), фурункулы (гнойное воспаление волосяного мешка кожи, распространившееся на окружающие ткани) и карбункулы (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц).
Способ применения и дозы. Наносят гепатромбин мазь на пораженные участки кожи 1-3 раза в день, а также на кожу вокруг этих мест. Как правило, для этого достаточно столбика мази в 5 см длиной. Легкими втирающими движениями нанести препарат на ноги снизу вверх. При этом целесообразно втирать не всю мазь сразу, а отдельными порциями.
Не втирать при воспалении вен, а наложить повязку с мазью.
По указанию врача может быть дополнительно использована эластичная повязка.
Для лечения фурункулов и карбункулов слой мази наносится разглаженным марлевым компрессом, который следует менять один раз в день.
Побочное действие. В отдельных случаях сообщалось об аллергических реакциях. В таких случаях лечение должно быть немедленно прекращено.
Противопоказания. Геморрагический диатез (повышенная кровоточивость), гемофилия (наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).
Форма выпуска. Упаковки по 100 и 150 г геля. 100 г гепатромбина мази 50 000 содержат: 50 000 антитоксических единиц гепарина, 300 мг аллантоина, 400 мгдекспан-тенола.
Условия хранения. В прохладном месте.
ДОЛОБЕНЕ (Dolobene)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Диметилсульфоксид оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное (направленное на предотвращение выделения из мелких сосудов ткани /например, кожи/ богатого белком жидкого отделяемого) и местное обезболивающее действие за счет инактивации (подавления активности) гидроксильных радикалов и улучшения метаболических (обменных) процессов в очаге воспаления, снижения скорости проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах (нервных клетках), а также наличия гигроскопических свойств (способности впитывать влагу). Облегчает резорбцию (всасывание) других ингридиентов препарата. Гепарин - антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия - оказывает противовоспалительное действие, способствует регенерации (восстановлению) соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы (фермента); препятствует тромбообразованию (образованию сгустка крови); активирует фибринолитические свойства крови (растворение сгустка крови); улучшает местный кровоток. Декспантенол - производное витамина Вз - в коже превращается в пантотеновую кислоту, входящую в состав коэнзима А (фермента), который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Улучшает обменные процессы, содействует регенерации поврежденных тканей.
Показания к применению. Травмы, в том числе спортивные, с ушибами, гематомами (ограниченным скоплением крови в тканях /синяками/), повреждениями мышц, периартикулярных структур (мягких тканей, окружающих сустав) или суставов; тендиниты (воспаление сухожилий) и тендовагиниты (воспаление оболочки сухожильного штагаташа), лигаментиты (воспаление связок), бурситы (воспаление суставной сумки), апоневрозиты (воспаление сухожильной оболочки мышцы) и фасцииты (воспаление сухожильной оболочки мышц или внутренних органов), в том числе плечелопаточный периартрит (воспаление сухожилий капсулы плечелопаточного сустава) и энтезопатии сухожилий, прикрепляющихся к надмыщелкам (выступам на поверхности кости, служащим местом прикрепления связок и мышц) плечевой кости (патологическая основа клинического синдрома “локоть теннисиста”); острые невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва); острый болевой синдром при поверхностых тромбофлебитах (воспалении стенки поверхностных вен с их закупоркой), флебитах (воспалении стенки вены), перифлебитах (воспалении тканей, окружающих вены), варикозном расширении вен (изменении вен, характеризующемся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата), трофических нарушениях (нарушениях питания ткани) на фоне хронической венозной недостаточности.
Способ применения и дозы. Гель наносят тонким слоем (например, столбик длиной 3 см на область, размеры которой соответствуют проекции коленного сустава) на пораженные участки или вокруг них (при ссадинах), равномерно распределяя по поверхности кожи легкими втирающими движениями, 2-4 раза в день.
При наложении повязок с гелем долобене применяют воздухопронецаемый перевязочный материал только после проникновения большей части геля в кожу и испарения содержащегося в составе препарата спирта (несколько минут).
При использовании ионофоретического способа введения препарата (метода введения лекарственных средств посредством постоянного электрического тока) гель наносят под катод (положительный полюс), учитывая анионные свойства (отрицательный заряд) гепарина, входящего в состав долобене, при определенных значениях рН (показателя кислотно-основного состояния) кожи.
При фонофорезе (чрезкожном способе введения лекарственных веществ посредством ультразвука) препарат, являющийся подходящим контактным гелем и содержащий активные вещества, дополняет физиотерапевтическое действие ультразвуковых волн.
Перед применением геля долобене место аппликации (нанесения) необходимо очистить от загрязнений и других лекарственных препаратов. Препарат не следует наносить на слизистые оболочки, открытую раневую поверхность и на ранее поврежденные кожные покровы (например, после облучения, при дерматитах /воспалении кожи/, дерматозах /кожных болезнях/, послеоперационных рубцах).
Продолжительность курса лечения долобене индивидуальна и зависит от тяжести течения заболевания, эффективности терапии.
Побочное действие. Местные гиперергические реакции в виде преходящей эритемы (ограниченного покраснения кожи), зуда, ощущения жжения в области аппликации (нанесения), появление преходящего чесночноподобного запаха изо рта (обусловленного диметилсульфидом - метаболитом /продуктом разложения/ диметилсульфоксида); преходящее изменение вкусовых ощущений. Описаны отдельные случаи развития аллергических реакций немедленного типа (крапивница, отек Квинке).
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, лабильность кровообращения (вегето-сосудистая дистония), беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 5 лет, а также одновременно с применением лекарственных препаратов, содержащих сулиндак - нестероидное противовоспалительное средство.
ПРИЕМ ЛЕКАРСТВ БЕЗ КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА НЕЖЕЛАТЕЛЕН
Форма выпуска. Гель в тубах по 50 и 100 г. 1 г геля содержит гепарина натрия 500 ME, диметилсульфоксида 0,15 г, декспантенола 0,025 г.
Условия хранения. При температуре не выше +25 °С.
лиотон 1000 (Lioton 1000)
Синонимы: епарин натрий.
Фармакологическое действие. Средство для наружного применения. Обладает антитромботическим (препятствующим образованию тромбов), противоэкссудативным (препятствующим выходу из мелких сосудов ткани богатой белком жидкости), умеренным противовоспалительным действием.
Показания к применению. Тромбофлебиты (воспаления стенки вен с их закупоркой) поверхностных вен, флебиты (воспаление стенки вен), в том числе при хронической варикозной болезни (изменениях вен, характеризующихся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата) и варикозных язвах (язвах нижних конечностей, развившихся в результате варикозного расширения вен); осложнения после хирургических операций на венах; асептические инфильтраты (уплотнения ткани без присоединения инфекции) и местные отеки; ушибы (в том числе, мышечной ткани, сухожилий, суставов); подкожные гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяк/).
Способ применения и дозы. Втирающими движениями 3-10 см геля наносят на пораженный участок кожи 1 -3 раза в сутки.
Побочное действие. Возможны местные реакции повышенной чувствительности (особенно при длительном применении препарата).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью препарат применяют при геморрагических процессах (опасности кровотечения). Препарат не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Не следует применять при наличии гнойных процессов.
Форма выпуска. Гель в тубах по 50 г (1 г - 1000 ME гепарина натрия).
Условия хранения. В прохладном месте.
остохонт (
Ostochont)Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения. Обладает местным антитромботическим (препятствующим образованию сгустка крови), противовоспалительным, анальгетическим (обезболивающим), раздражающим и сосудорасширяющим действием. Уменьшает воспалительную экссудацию (выделение из мелких сосудов ткани богатого белком жидкого отделяемого), улучшает местное кровообращение, способствует регенерации (восстановлению) соединительной ткани.
Показания к применению. Заболевания суставов, в том числе ревматического происхождения, тендовагиниты (воспаление оболочки сухожильного влагалища), периоститы (воспаление надкостницы), бурситы (воспаление суставной сумки), болезнь Бехтерева (заболевание, характеризующееся поражением связочного аппарата позвоночника, приводящее к резкому ограничению подвижности), травмы суставов, миозиты (воспаление мышц), ушибы и контузии мягких тканей, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва).
Способ применения и дозы. Гель или мазь наносят на пораженное место несколько раз в сутки. Гель следует распределять равномерно. Мазь следует втирать в кожу (разовая доза - столбик мази длиной около 5 см). Линимент наносят на пораженное место 1-2 раза в сутки по '/2-1 наперстку, затем пораженное место рекомендуется помассировать и закрыть шерстяной тканью.
При попадании препарата на слизистые оболочки и на открытые раны возникает сильное жжение. Не рекомендуется наносить на чувствительные участки кожи (передняя поверхность шеи, нижняя часть живота, внутренняя поверхность бедер); в случае необходимости можно применять очень малые дозы, при этом препарат не следует втирать в кожу. При возникновении жжения препарат следует смыть теплой водой. После применения препарата следует тщательно вымыть руки с мылом.
Побочное действие. Местные аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, беременность. Препарат не назначают детям.
Форма выпуска. Гель в тубах по 100 г; мазь в тубах по 100 г. 100 г геля содержат гепарина 3000 ME, гидрокси-этилсалицилата 6,5 г, бензилникотината 0,8 г. 100 г мази содержат гепарина 5000 ME, гидроксиэтилсалицилата 5 г, бензилникотината 0,125 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
Гепарин также входит в состав препарата эссавен и др.
ДАЛЬТЕПАРИН НАТРИЙ (Dalteparin sodium)
Синонимы: Фрагмин.
Фармакологическое действие. Прямой антикоагулянт (средство, препятствующее свертыванию крови), содержит низкомолекулярный гепарин (средняя молекулярная масса 4000-6000 дальтон), выделенный из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи. Связывает антитромбин плазмы (общее название группы веществ, содержащихся в плазме крови, препятствующих образованию тромба), вследствие чего подавляет некоторые факторы свертывания, в первую очередь, фактор Ха; незначительно подавляет тромбин (один из факторов свертываемости крови) и удлиняет время свертывания крови. Оказывает слабое влияние на адгезию (слипание) тромбоцитов. Возможно, действует также на сосудистую стенку и систему фибринолиза (растворения сгустка крови).
Показания к применению. Профилактика свертывания крови в экстракорпоральной системе (вне организма /в аппарате “искусственная почка”/) при лечении острой или хронической почечной недостаточности. Острые тромбозы глубоких вен (образование сгустка крови в сосуде), тромбоэмболия (закупорка сгустком крови) легочной артерии. Дальтепарин натрий показан для профилактики тромбоэмболических осложнений в пред- и послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы. При хронической почечной недостаточности у больных с невысоким риском кровотечения при длительном (более 4 ч) проведении гемодиализа или гемофильтрации (способах очистки крови) вводят внутривенно струйно в дозе 30-40 МЕ/кг массы тела, затем капельно со скоростью 10-15 МЕ/кг/ч. При длительности гемодиализа менее 4 ч можно вводить препарат однократно внутривенно струйно в дозе 5000 ЕД или применять вышеуказанную схему. Уровень активности подавления фактора свертываемости крови Ха в плазме должен быть в пределах 0,5-1 МЕ/мл. При острой почечной недостаточности у больных с высоким риском кровотечения вводят внутривенно струйно -в дозе 5-10 МЕ/кг, затем капельно со скоростью 4-5 МЕ/кг/ч; при этом уровень активности подавления фактора свертываемости крови Ха в плазме должен быть в пределах 0,2-0,4 МЕ/мл. При остром тромбозе (образовании сгустка крови в сосуде) глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии применяют либо внутривенное капельное введение в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, либо подкожные инъекции 2 раза в сутки в начальной дозе 100 МЕ/кг/12 ч; при необходимости дозу увеличивают до 120 МЕ/кг/12 ч. Активность подавления фактора Ха в плазме при подкожном введении должна быть выше 0,3 МЕ/мл до инъекции и менее 1,5 МЕ/мл через 3-4 ч после инъекции. При внутривенной инфузии значения этого показателя должны быть в пределах 0,5-1 МЕ/мл. Продолжительность лечения составляет в среднем 5 дней. Для профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях вводят подкожно в дозе 2500 ME (шприц-тюбик) за 1-2 ч до операции; затем ежедневно утром в течение 5-7 дней в той же дозе до нормализации состояния больного. Возможны и другие схемы: подкожно за 1-2 ч до операции 2500 ME; через 12 ч после операции в той же дозе; затем ежедневно утром в дозе 5000 ME в течение 5-7 дней. Активность подавления фактора Ха должна быть в пределах 0,2-0,4 МЕ/мл. У пожилых больных дозу следует уменьшить.
Применение препарата возможно только при условии постоянного контроля активности подавления фактора Ха (с помощью анти-Хаанализа с использованием хромогенного белкового субстрата). При уровне активности подавления фактора Ха более 1,5 МЕ/мл резко увеличивается риск кровотечения. Время свертывания крови препарат увеличивает незначительно. Антисвертываюшее действие дальтепарина натрия может усилиться при одновременном применении непрямых антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови), ацетилсалициловой кислоты, сульфинпиразона (см. стр. 456; 270, 463; 309) и других препаратов. При передозировке дальтепарина натрия следует применять протамин - 1 мг протамина ингибирует 100 ME дальтепарина.
Побочное действие. Кровотечение (при применении высоких доз), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), аллергические реакции (крапивница, зуд, редко -анафилактический шок), повышение активности печеночных трасаминаз (ферментов). Возможны выпадение волос, некроз (омертвение) кожи.
Противопоказания. Понижение свертываемости крови различного происхождения, эрозивно-язвенные поражения (поверхностные дефекты слизистых оболочек) желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, особенно с тенденцией к кровотечениям, септический эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), травмы центральной нервной системы, органов зрения, слуха, а также операции на этих органах, повышенная чувствительность к гепарину. Безопасность применения препарата при беременности и кормлении грудью не установлена.
С осторожностью применять при тромбоцитопении и дефектах тромбоцитов.
Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (10 000 ME) в упаковке по 10 штук; раствор для инъекций в шприц-тюбиках по 0,2 мл (2500 ME и 5000 ME) в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.
КАЛЬЦИПАРИН (Calciparine)
Синонимы: епарин кальций, Гепарина натрия кальциевая соль, Кальцарин, Гепаринбене Кальция, Гепакалин, Пуларин-Са, Унипарин-Са и др.
Фармакологическое действие. Препарат гепарина, антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия. Эффект препарата обусловлен, главным образом, взаимодействием гепарина с антитромбином III (веществом, содержащимся в плазме крови, препятствующим образованию тромба), что приводит к нейтрализации тромбина (одного из факторов свертываемости крови). Кроме того, гепарин потенцирует (усиливает) активность антитромбина III в отношении фактора X и уменьшает все реакции активации коагуляции (свертывания крови) под действием тромбина (активация факторов свертывания крови V, VII, XII).
Показания к применению. Профилактика и лечение тромбоэмболической болезни (закупорки сосудов сгустком крови) и тромбогенных состояний (заболеваний, при которых возможны тромбоэмболические осложнения).
Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально. Обычно внутривенно струйно вводят препарат каждые 2 часа. Возможно применение длительной инфузии: нагрузочная доза составляет около 50 МЕ/кг массы тела. Суточная доза для детей и взрослых составляет 400-600 МЕ/кг массы тела; для пожилых пациентов доза в 2 раза меньше.
При тромбоэмболии (закупорке сосудов сгустком крови) препарат вводят подкожно. Для первой инъекции применяют стандартную пробную дозу для взрослых (0,1 мл или 2500 ME на 10 кг массы тела). Затем через 5-7 часов проводят контроль коагуляции (свертывания крови - время по Хоувелл, время активированного цефалина и т.д.), в соответствии с которым через 12 часов после первой инъекции проводят вторую инъекцию в измененной дозе или дозе, примененной для первой инъекции. В дальнейшем препарат вводят каждые 12 часов, при этом применяют дозу, равную дозе, примененной для второй инъекции в первый день.
Контроль состояния коагуляции проводят каждые 3-4 дня вышеуказанным способом. В соответствии с результатами контроля проводят коррекцию дозы. Детям вводят в дозе 0,2-0,3 мл.
Препарат применяют также профилактически. В терапевтической практике - первая доза 1250 ME на 10 кг массы тела; затем проводят контроль состояния коагуляции. В некоторых случаях применяют стандартную схему: 5000 ME (0,2 мл) 2-3 раза в сутки или 7500 ME (0,3 мл) 2 раза в сутки (в зависимости от массы тела и состояния пациента). Длительность курса устанавливается индивидуально.
В хирургической практике - 5000 ME (0,2 мл) за 2 часа до операции, затем по 5000 ME (0,2 мл) каждые 12 часов в течение, как минимум, 10 дней после операции. В случае повышенного риска тромбоэмболии возможно делать по 3 инъекции в сутки в индивидуально подобранной дозе (иногда 7500 ME).
Подкожную инъекцию осуществляют в подкожную клетчатку живота; иглу вводят перпендикулярно.
Побочное действие. Геморрагические явления (кровоточивость), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), тромбоцитопении, ассоциированные с артериальным или венозным тромбозом (образованием сгустка крови в сосуде); эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), аллергические реакции, увеличение уровня трансаминаз (ферментов), остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости) - при длительном лечении. При подкожном введении возможно появление гематом (ограниченного скопления крови в тканях /синяков/).
Противопоказания. Кровотечения или склонность к кровотечениям, связанная с дефицитом факторов свертывания крови (тромбоцитопения, гипофибриногенемия /пониженное содержание в крови фибриногена -одного из факторов свертываемости/, гемофилия /наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью/) и/или с повышением сосудистой проницаемости, за исключением коагулопатии (вид нарушения свертываемости крови) потребления; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском кровотечения; острые бактериальные эндокардиты (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови бактерий); послеоперационный период в хирургии головного и спинного мозга; кровоизлияния в головной мозг; повышенная чувствительность к гепарину.
Форма выпуска. Раствор для внутривенного введения в ампулах по 2 мл (1 мл содержит 5000 ME кальципарина) в упаковке по 3 шт.; раствор для подкожного введения в ампулах по 1, 0,8, 0,5, 0,3 и 0,2 мл (1 мл содержит 25 000 ME кальципарина) в упаковке по 2 штуки с комплекте с двумя градуированными полипропиленовыми шприцами. Гепарибене-Са-5000 ампулы. 1 ампула с 0,2 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-кальция 5000 ME. Гепарибене-Са-5000 шприц-тюбики. 1 шприц-тюбик с 0,2 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-кальция 5000 ME. Гепарибене-Са-20 000 ампулы. 1 ампула с 0,8 мл инъекционного раствора содержит: гепарина-кальция 20 000 ME.
Условия хранения. В прохладном, зашишенном от света месте.
НАДРОПАРИН КАЛЬЦИЙ (Nadropariri calcium)
Синонимы: Фраксипарин.
Фармакологическое действие. Надропарин кальций является низкомолекулярным гепарином, полученным из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях.
Препарат характеризуется выраженной активностью в отношении фактора свертываемости крови Ха и слабой активностью в отношении фактора Па. Анги-Ха активность (т.е. антиагрегантная /препятствующая склеиванию тромбоцитов/ активность) препарата более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбо-пластиновое время (показатель скорости свертывания крови) , что отличает надропарин кальций от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, препарат•обладает антитромботической активностью (препятствующей образованию сгустка крови), оказывает быстрое и продолжительное действие.
Показания к применению. Профилактика тромбоэмболической болезни (закупорки сосудов сгустком крови), прежде всего в ортопедической (лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата) и хирургической практике; сформировавшиеся глубокие венозные тромбозы (образование сгустка крови в сосуде).
Способ применения и дозы. Профилактическое лечение тромбоэмболической болезни. В общей хирургии профилактика основана на однократном ежедневном введении препарата в дозе 0,3 мл. Доза 0,3 мл вводится за 2-4 часа до начала хирургической операции. Общая длительность лечения составляет как минимум 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска, до полного восстановления двигательной активности пациента. В ортопедической хирургии дозу препарата подбирают в зависимости от массы тела пациента. Препарат вводят 1 раз в сутки ежедневно в следующих дозах: Пациентам с массой тела менее 50 кг: в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции - 0,2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) -0,3 мл. Пациентам с массой тела от 51 до 70 кг: в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции - 0,3 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) - 0,4 мл. Пациентам с массой тела от 71 до 95 кг: в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции - 0,4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) - 0,6 мл.
Лечебное применение. Препарат замешает традиционную гепаринотерапию, проводимую в ожидании результатов флебографии (рентгенологического исследования состояния вен). Введение надропарина кальция осуществляется каждые 12 ч в течение 10 дней. Доза препарата зависит от массы тела пациента. При массе тела 45 кг - 0,4 мл; 55 кг - 0,5 мл; 70 кг - 0,6 мл; 80 кг - 0,7 мл: 90 кг - 0,8 мл; 100 кг и более - 0,9 мл.
Инъекцию проводят в подкожную клетчатку живота. Иглу вводят перпендикулярно в толщу кожной складки, сформированной между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения.
В период лечения надропарином кальцием рекомендуется регулярно определять количество тромбоцитов в крови.
Побочное действие. Склонность к геморрагиям (кровотечениям), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Возможны аллергические реакции. Очень редко местные побочные эффекты - небольшие гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяки/), некроз (омертвение кожи) в месте введения препарата. В случае появления некроза в месте инъекции необходимо сразу прекратить использование препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; острые бактериальные эндокардиты (воспаление внутренних полостей сердца, вызванное бактериями); тромбоцитопения у лиц с положительным тестом агрегации in vitro (в пробирке) в присутствии надропарин кальция; кровотечения или склонность к кровотечениям; органические заболевания с потенциальной возможностью развития кровотечения; кровоизлияния в головной мозг.
Форма выпуска. Раствор для инъекций в шприцах с разовой дозой 0,2 мл; 0,3 мл; 0,4 мл и градуированных шприцах с дозой 0,6 мл; 0,8 мл; 1 мл по 2 или 10 штук в упаковке. (1 мл - 10 250 ME).
Условия хранения. В прохладном месте.
РЕВИПАРИН НАТРИЙ (Reviparin sodium)
Синонимы: Кливарин.
Фармакологическое действие. Препарат является антикоагулянтом (средством, тормозящим свертывание крови) прямого действия и обладает выраженной длительной антитромботической (препятствующей образованию сгустка крови) активностью и слабым антикоагулянтным (тормозящим свертывание крови) действием (в обычных дозах не изменяет общих тестов на свертывание крови). Не влияет на агрегацию (склеивание) и адгезию (слипание) тромбоцитов при применении обычных доз.
Показания к применению. Профилактика тромбозов (образования сгустка крови в сосуде) и эмболии (закупорки кровеносного сосуда).
Способ применения и дозы. Препарат применяют в виде подкожных инъекций. Обычная доза составляет 1750 анти-Ха ME 1 раз в сутки в течение 7-10 дней или всего периода риска. У больных с повышенным риском тромбоза доза может быть увеличена до 3500 анти-Ха ME (при риске тромбоза глубоких вен, после операции на тазобедренном суставе). При оперативных вмешательствах с целью профилактики тромбозов и эмболии введение препарата начинают за 2-4 ч до операции.
В период лечения ревипарином натрием, особенно длительного, рекомендуется определять количество тромбоцитов в периферической крови. При совместном применении с неодикумарином, ацетилсалициловой кислотой (см. стр. 270, 463), дипиридамолом, бутадиеном, индометацином, сульфинпиразоном возможно увеличение риска кровотечения. При совместном применении с аскорбиновой кислотой, антигистаминными препаратами, препаратами наперстянки, никотиновой кислотой (см. стр. 172, 409), тетрациклинами, фенотиазинами, внутривенно вводимыми нитроглицерином и пенициллином наблюдается ослабление действия препарата и его профилактического эффекта.
Побочное действие. Кровотечение в случае передозировки, общие и местные аллергические реакции, гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяки/) в месте подкожного введения, не требующие прекращения лечения, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) - обратимая и затяжная, требующая прекращения лечения, вторичный гипоальдостеронизм (общее название синдромов, возникающих в результате уменьшения секреции гормона коры надпочечников - альдостерона и характеризующихся рвотой, обезвоживанием, периодическим подъемом температуры и др.), сопровождающийся ацидозом (закислением крови) и гиперкалиемий (повышенным содержанием калия в крови) - наблюдается, как правило, у больных с почечной недостаточностью и сахарных диабетом.
Противопоказания. Тромбоцитопения и документированный положительный агрегационный тест с ревипарином натрия in vitro (в пробирке), склонность к кровотечениям (гемофилия /наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью/, повышенная кровоточивость ран, субдуральная гематома /кровоизлияние под твердую оболочку мозга/), черепно-мозговая травма, внутричерепное кровоизлияние, бактериальный эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови бактерий), выкидыш, острые эрозивно-язвенные поражения (поверхностные дефекты слизистых оболочек) желудочно-кишечного тракта, первый триместр беременности. С осторожностью применять препарат у больных с тяжелой гипертонией (стойким повышением артериального давления), ретинопатией (невоспалительными поражениями сетчатки глаза), тяжелым нарушением функции печени, почек и поджелудочной железы, свежим цереброваскулярным поражением (поражением сосудов мозга), недавним оперативным вмешательством на головном мозге или его травмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,25 мл (1750 анти-Ха ME ревипарина натрия) в одноразовых шприцах в упаковках по 5 и 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.
ТРОПАРИН ЛМВ (Troparinum LMW)
Фармакологическое действие. Препарат содержит низкомолекулярные фрагменты гепарина со средней молекулярной массой от 5000 до 7000 дальтон. Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия. Компенсирует процессы гиперкоагуляции (повышенной свертываемости крови) во время операции, в послеоперационном периоде и яри длительной иммобилизации (обездвиживании). В комплексе с антитромбином III оказывает значительное ингибирующее (подавляющее активность) действие на фактор свертывания Ха; при этом анти-Ха активность (т.е. антиагрегантная /препятствующая склеиванию тромбоцитов/ активность) тропарина более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ - показатель антикоагулянтной /препятствующей свертыванию крови/ активности). Это отличает тропарин от нефракционированного стандартного гепарина, у которого соотношение антиагрегантной активности (антифактора Ха) к антикоагулятной активности (АЧТВ) составляет 1:1. Единицы активности антифактора Ха тропарина, полученные для 1 Международного Стандарта для низкомолекулярного гепарина, нельзя сравнивать с единицами антифактора Ха нефракционированного гепарина, принятыми для 4 Международного Стандарта. Максимальный эффект тропарина, оцениваемый по ингибированию фактора свертывания Ха, достигается через 2-4 после подкожного введения препарата.
Показания к применению. Профилактика тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови).
Способ применения и дозы. Тропарин вводят только подкожно. Разовая доза -0,5 мл; кратность введения - 1 раз в сутки. Препарат вводят в складку кожи живота; в исключительных случаях можно вводить в верхнюю область плеча или верхнюю область бедра. С целью профилактики тромбоэмболии в послеоперационном периоде первую инъекцию тропарина делают за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде препарат вводят в течение 7-10 дней. При длительной иммобилизации (обездвиживании) препарат вводят более продолжительное время.
В период применения препарата следует воздерживаться от проведения внутримышечных инъекций, спинномозговых пункций, спинномозговой анестезии, пункций органов. У больных с артериальной гипертонией необходим систематический контроль артериального давления. Как минимум за 5 дней перед операцией необходимо отменить пероральные антикоагулянты и антиагреганты (средства, препятствующие образованию сгустка крови), так как они увеличивают риск развития кровотечения в ходе операции и/или послеоперационном периоде. На фоне применения тропарина возможно получение ложных результатов некоторых лабораторных исследований: низкое содержание холестерина в сыворотке, повышенное содержание глюкозы в крови и ложные результаты бромсульфалеиновой пробы. Тропарин нельзя смешивать с инъекционными растворами дигидроэргота1 мина, так как образуется осадок.
Одновременное применение с аскорбиновой кислотой, антигистаминными препаратами, сердечными гликозидами, никотиновой кислотой (см. стр. 172, 409) и тетрациклиновыми антибиотиками может приводить к снижению действия тропарина. Возможно усиление действия тропарина при одновременном использовании с бугадионом, индометашшом, сульфинпиразоном, пробенецидом, а также внутривенно вводимыми этакриновой кислотой, пенициллином и цитостатиками. Тропарин может вытеснять дефенин (см. стр. 82, 138), хинидин, и пропранолол из их связи с белками плазмы. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами в результате связывания препаратов друг с другом возможно взаимное снижение эффективности.
Побочное действие. При передозировке препарата возможно развитие кровотечений различной локализации. Возможны также кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, редко - в кору надпочечников; гематомы (ограниченное скопление крови в тканях /синяки/) в месте инъекции препарата. Головная боль, тошнота, рвота, артралгии (суставная боль), повышение артериального давления, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); повышение уровня трансаминаз (ферментов), свободных жирных кислот и тироксина, а также обратимая задержка калия; реакции повышенной чувствительности: эритема (ограниченное покраснение кожи), крапивница, ринит _(насморк), слезотечение, некрозы (омертвение) кожи, бронхоспазм (резкое сужение просветов бронхов), лихорадка, анафилактический (аллергический) шок, коллапс (резкое падение артериального давления), спазм (резкое сужение просвета) сосудов, Тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). В некоторых случаях при длительном лечении препаратам возможно развитие остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) и алопеиии (полное или частичное выпадение волос) - эти явления обратимы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к низкомолекулярному гепарину; гемофилия (наследственное заболевание, проявляющееся повышенной кровоточивостью), пурпура (множественные кровоизлияния под кожу и/или слизистые оболочки), Тромбоцитопения; геморрагический инсульт (острое нарушение мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга), эниефаломаляция (влажный некроз /омертвение/ тканей мозга), острые внутричерепные кровотечения, оперативные вмешательства на центральной нервной системе; офтальмологические (глазные) операции; пролиферативная ретинопатия при сахарном диабете (невоспалительные поражения сетчатки глаза вследствие повышения уровня сахара в крови); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечные кровотечения; злокачественные новообразования органов брюшной полости; кровохарканье, легочное кровотечение, активный туберкулез; заболевания печени и поджелудочной железы; заболевания почек, почечные кровотечения; неконтролируемая тяжелая артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления); бактериальный эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови бактерий); угрожающий аборт. Тропарин не предназначен для лечения активных тромботических процессов. Не рекомендуется назначать тропарин в случаях оперативных вмешательств у пациентов с искусственными клапанами сердца; в этих случаях показано применение нефракционированного гепарина при условии контроля АЧТВ или тромбйнового времени (показателей интенсивности процесса свертывания крови). С осторожностью назначают тропарин больным с артериальной гипертонией, сахарным диабетом; больным, перенесшим тромбоз церебральных сосудов (образование сгустка крови в мозговом сосуде); женщинам в возрасте старше 60 лет; беременным; в первые 36 ч после родов; кормящим матерям; при проведении пункции (прокалывания) или каких-либо вмешательств на предстательной железе; при одновременном применении пероральных антикоагулянтов (применяемых через рот лекарственных средств, тормозящих свертывание крови).
Специцифическим антидотом (противоядием) тропарина является протамин-сульфат (1500 ЕД протиамин-сульфата на 1 дозу тропарина -см. стр. 466).
Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампулах по 0,5 мл (3000 ME антифактора Ха /приблизительно 1500 ME АЧТВ/) в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном месте
ЭНОКСАПАРИН НАТРИЙ
(Enoxaparin sodium) Синонимы: Клексан.
Фармакологическое действие. Эноксапарин натрий является низкомолекулярным препаратом гепарина (молекулярная масса около 4500 дальтон), полученным из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях. Препарат характеризуется выраженной активностью в отношении фактора свертываемости крови Ха и слабой активностью в отношении фактора Па. Анти-Ха активность (т. е. антиагрегантная активность) эноксапарина натрия более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ - показатель антикоагулянтной /препятствующей свертыванию крови/ активности), что отличает эноксапарин натрий от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, препарат обладает антитромботической (препятствующей образованию сгустка крови) активностью. Оказывает быстрое и продолжительное действие.
Показания к применению. Профилактика тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови), особенно в ортопедической (хирургическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата) и обшей хирургии; профилактика гиперкоагуляции (повышенной свертываемости крови) в системе экстракорпоральной (вне организма, например, в аппарате “искусственная почка”) циркуляции при проведении гемодиализа (метода очистки крови).
Способ применения и дозы. Препарат вводят пациенту в положении лежа, только подкожно в передне- или заднелатеральную области (боковые области) брюшной стенки на уровне пояса. При инъекции иглу шприца вертикально вводят на всю длину в толщу кожи, придерживая ее между большим и указательным пальцами на протяжении всей инъекции. Лицам с умеренным риском развития тромбоэмболии назначают по 20 мг препарата в день. Если риск возникновения тромбоэмболии высок, дозу увеличивают до 40 мг. При хирургических вмешательствах препарат вводят за 2 ч до обшехирургической и за 12 ч до ортопедической операции. Для профилактики гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при гемодиализе в начале процедуры в артериальную линию вводят эноксапарин натрий из расчета 1 мг/кг массы тела пациента. Обычно этого достаточно для проведения 4-х часовой процедуры.
Во время лечения необходим контроль количества тромбоцитов в крови.
При передозировке в качестве антагониста (средства с противоположным действием) применяют протамин сульфат (внутривенно, медленно). 1 мг протамина нейтрализует анти-Па активность, вызываемую 1 мг эноксапарина натрия.
Побочное действие. Геморрагические проявления (кровоточивость) при соблюдении рекомендуемых дозировок чрезвычайно редки. Не исключен риск тромбоцитопении (уменьшения числа тромбоцитов в крови). На месте инъекции, особенно при нарушении техники введения, возможны местные мелкие кровоизлияния.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тромбоцИтопения, нарушения в системе свертывания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения мозгового кровообращения, беременность.
Препарат с осторожностью назначают лицам с выраженным нарушением функции печени, страдающим гипертонией (стойким повышением артериального давления), а также при одновременном проведении эпидуральной анестезии (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами).
Не рекомендуется одновременный прием эноксапарина натрия с антагонистами витамина К, средствами, обладающими антитромботическим (препятствующим образованию сгустка крови) действием (см. стр. 456, 462), ацетилсалициловой кислотой (см. стр. 270, 463) и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Форма выпуска. Раствор для инъекций по 0,2 мл и 0,4 мл в шприцах в упаковке по 2 штуки. (1 мл содержит 0,1 г эноксапарина натрий; 1 мг препарата содержит 100 анти-Ха единиц по Международному Стандарту LMWH - низкомолекулярных гепаринов).
Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.
Антикоагулянты непрямого действия
НЕОДИКУМАРИН (Neodicumarinum)
Синонимы: Этил бискумацетат, Пелентан, Дикумацил, Дикумарил, Тромбарин, Тромбекс, Томболизан, Тромексан и др.
Фармакологическое действие. Неодикумарин относится к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови) непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами (веществами с противоположным действием) витамина К, необходимого для образования в печени протромбина.
Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).
В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме).
Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2-3 ч, достигает максимума через 12-30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой. Протромбиновое время (показатель интенсивности процесса свертывания крови) после приема неодикумарина возвращается к исходному уровню в среднем через 48 ч после прекращения приема препарата.
Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы (снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови) и снижение толерантности (устойчивости) к гепарину.
Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов (жиров) в крови, повышает проницаемость сосудов.
Показания к применению. Применяют неодикумарин для снижения свертываемости крови в течение длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); тромбофлебитов (воспаления стенки вен с их закупоркой); тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при инфаркте миокарда; эмболических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате закупорки сосудов мозга), но не геморрагических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга); эмболических поражений (закупорки сосуда сгустком крови или другим инородным агентом) различных органов. В хирургической практике применяют также для предупреждения тромбообразования (образования сгустка крови) в послеоперационном периоде.
Неодикумарин применяют также в дополнение к лечению гепарином.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови. Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии (наличия крови в моче). Индекс протромбина удерживают на уровне 50-40%.
В 1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г препарата 2 раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в сутки; во 2-й день по 0,15 г 3 раза, затем по 0,2-0,1 г в сутки в зависимости от содержания в крови протромбина.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.
После снижения протромбина до 50-40% продолжают лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс до тех пор, пока существует опасность тромбообразования (образования сгустка крови).
Прекращать лечение неодикумарином и другими аналогичными препаратами следует постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза в день или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может вызвать быстрое компенсаторное повышение концентрации протромбина с опасностью тромбоза.
Побочное действие. При лечении неодикумарином и другими препаратами этой группы необходимо тщательно следить за общим состоянием больного и изменениями в свертывающей системе крови. Не реже 1 раза в 2-3 дня следует определять индекс протромбина и исследовать мочу (учитывая возможность появления гематурии, что является ранним признаком передозировки). Пренебрежение этим правилом может привести к появлению тяжелых кровотечений.
Неодикумарин и другие антикоагулянты непрямого действия необходимо применять с осторожностью. При передозировке и длительном использовании они могут вызывать серьезные осложнения (кровотечения), связанные не только с изменением свертываемости крови, но и
с повышением проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Могут наблюдаться микро- и макрогематурия (невидимое и видимое глазом выделение крови с мочой), кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и т. д.
Необходимо учитывать, что определение индекса протромбина (по одноступенчатому методу Квика) не всегда достаточно для выявления сдвигов, произошедших в свертывающей системе крови. Геморрагии (кровотечения) могут возникнуть и при нормальных цифрах протромбина; поэтому для более полного контроля необходимо проводить и другие исследования. Рекомендуется исследовать толерантность (устойчивость) к гепарину, фибриноген плазмы, время рекальцификации и протром-биновый индекс или (если это возможно) содержание протромбина (определение производят двухступенчатым методом).
Противопоказания. Неодикумарин противопоказан при исходном содержании протромбина ниже 70%, геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перикардитах (воспалении околосердечной сумки).
Не следует назначать неодикумарин во время менструаций (прием препарата прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые дни после родов. Осторожность требуется при назначении пожилым людям. В отдельных случаях отмечаются головная боль, понос, аллергические кожные реакции.
При кровотечениях следует отменить препарат, немедленно приступить к введению витамина К (см. Фитоменодион, Викасол -стр. 416, 406), назначить препараты группы витамина Р (см. стр. 407, 414), аскорбиновую кислоту, кальция хлорид, переливание гемостатических доз (75-80 мл) свежей одногрупповой крови.
Необходимо учитывать, что применение барбитуратов в связи с “индукцией” (активацией) ферментов печени (см. Фенобарбитал , 84), ослабляет действие неодикумарина. У больных, получавших неодикумарин одновременно с приемом барбитуратов, отмена последних при продолжении приема неодикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение индекса протромбина, может привести к возникновению опасных кровотечений.
Одновременно с неодикумарином (как и с другими антикоагулянтами) не следует назначать салицилаты, так как они приводят к диссоциации (разъединению) комплекса неодикумарина с белками плазмы и повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.
Антикоагулянты непрямого действия могут усиливать действие бутамида, дифенина (см. стр. 82, 138), глюкокортикоидов.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.
СИНКУМАР (Syncumar)
Синонимы: Аценокумарол, Аценокумарин, Нео-Синтром, Никоумалон, Синтром, Тромбостоп и др.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) непрямого действия. Пик действия наступает через 24-48 ч после начала приема препарата. Оказывает кумулятивный эффект (накапливается в организме). После отмены препарата нормальное содержание протромбина (одного из факторов свертываемости крови) восстанавливается на 2-4-й день.
Показания к применению. Те же, что для неодикумарина..
Способ применения и дозы. Обычно в 1 -и день дают в дозе 0,008-0,016 г (8-16 мг равны 2-4 таблеткам по 4 мг). В дальнейшем дозу уменьшают в зависимости от индекса протромбина (показателя состояния свертывающей системы крови). Поддерживающая доза составляет от 1 до 6 мг в день.
Принимают препарат I раз в день.
Лечение синкумаром прекращают, постепенно уменьшая дозы и увеличивая интервалы между приемами. Необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении неодикумарином. Следует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больных к препарату; в отдельных случаях уже после приема 2-3 таблеток синкумара наблюдается сильное уменьшение протромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови).
Побочное действие и противопоказания. Возможные осложнения, меры их предупреждения и лечения, а также противопоказания к применению такие же, как для неодикумарина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,004 г (4 мг) и 0,002 г (2 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ФЕНИЛИН (Phenylinum)
Синонимы: Фениндион, Атромбон, Данилой, Диндеван, Диофиндан, Эмандион, Гедулин, Фенилиндандион, Пиндион, Тромазал, Тромбантин, Тромбофен, Тромбозол, Тромботил и др.
Фармакологическое действие. Относится к группе антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови) непрямого действия. По строению отличается от препаратов группы 4-оксикумарина, но по механизму действия близок к ним; вызывает гипопротромбинемию (снижение содержания в крови протромбина - одного из факторов свертываемости крови), связанную с нарушением процесса образования протромбина в печени, вызывает также уменьшение образования факторов VII,IX, X (факторов свертываемости крови).
Свертывание крови замедляется только после введения фенилина в организм; in vitro (в пробирке) ан-тикоагулирующего эффекта этот препарат не оказывает.
Понижение концентрации свертывающих факторов наступает через 8-10 ч и достигает максимума через 24-30 ч после приема фенилина.
Кумулятивный эффект (способность накапливаться в организме) выражен сильнее, чем у неодикумарина.
Показания к применению. Такие же, как для неодикумарина.
Способ применения и дозы. Обычно назначают в 1-й день в суточной дозе 0,12-0,18 г (в 3-4 приема), во 2-й . день в суточной дозе 0,09-0,15 г, затем по 0,03-0,06 г в день в зависимости от содержания в крови протромбина.
Индекс протромбина (показатель состояния свертывающей системы крови) поддерживают на уровне 50-40%.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,05 г, суточная - 0,2 г.
Для профилактики тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) осложнений назначают по 1-2 раза в день.
Лечение фенилином проводят под тщательным врачебным наблюдением с обязательным систематическим исследованием содержания в крови протромбина и других факторов свертывания.
При острых тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) фенилин назначают вместе с гепарином.
Побочное действие и противопоказания. Возможные осложнения, связанные с влиянием на свертывающие факторы крови, меры помощи при них и противопоказания к применению фенилина такие же, как для неодикумарина.
Фенилин может вызывать аллергические реакции: дерматит (воспаление кожи), повышение температуры тела, понос, тошноту, гепатит (воспаление ткани печени), угнетение кроветворения.
При лечении фенилином у некоторых больных отмечается окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи - в розовый, что связано с химическими превращениями фенилина и не представляет опасности.
Формы выпуска. Порошок и таблетки по 0,03 г.
Условия хранения. Список А. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки - в защищенном от света месте.
ФЕПРОМАРОН (Phepromaronum)
Фармакологическое действие. Антикоагулянт непрямого действия. По механизму действия также относится к антагонистам витамина К (лекарственным препаратам, препятствующим свертыванию крови). Нарушает синтез протромбина, проконвертина, факторов IX и X (образование в организме факторов свертываемости крови).
Фепромарон оказывает длительное антикоагулянтное (тормозящее свертывание крови) действие. Обладает кумулятивным эффектом (способностью накапливаться в организме). Он более активен, чем неодикумарин, и назначается в меньших дозах.
Показания к применению. Такие же, как для неодикумарина.
Способ применения и дозы. Назначают препарат внутрь. Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела больного, т. е. 30-50 мг (0,03-0,05 г).
Поддерживающие дозы составляют 0,01-0,005 г (10-5 мг) в день или через день; в зависимости от содержания протромбина в крови поддерживающая доза может быть увеличена или уменьшена.
Побочные явления и противопоказания. Те же, что и для неодикумарина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ЭТИЛ БИСКУМАЦЕТАТ (Ethyl biscoumacetate)
Синонимы: елентан.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) непрямого действия. Являясь антагонистом (веществом с противоположным действием) витамина К, препарат нарушает биосинтез (образование в организме) в печени протромбина, проконвертина и других факторов свертывания крови. Начало эффекта - через 2-3 ч после приема внутрь, максимум - через 12-30 ч.
Показания к применению. Лечение и профилактика тромбозов (образования сгустка крови в сосуде) и эмболии (закупорки кровеносного сосуда), в том числе, после окончания лечения гепарином; при остром остеонекрозе (омертвении участка кости) тазобедренного сустава; при переводе фибрилляции желудочков (хаотичных сокращений сердечной мышцы) в синусовый ритм; при облитерирующем тромбангите (воспалении стенки артерий с их закупоркой); при рецидивирующих (повторяющихся) или не поддающихся другому лечению тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой) в поверхностной системе вен. Вторичная профилактика инфаркта миокарда. .
Способ применения и дозы. В 1-й и 2-ой дни лечения назначают внутрь по 0,3 г 3 раза в сугки, на 3-й день -
по 0,3 г 2 раза в сутки. Дальнейший режим дозирования устанавливают с учетом результатов теста Квика (метода оценки нарушений свертываемости крови) таким образом, чтобы значения протромбиновой активности колебались в пределах 15-35%. Максимальная разовая доза - 0,3 г, максимальная суточная - 1,2г. При отмене препарата дозу следует снижать постепенно. При внезапной отмене препарата возможны гиперкоагуляция (повышенная свертываемость крови) и рецидив (повтор) тромбоза. Этил бискумацетат усиливает действие дифенина (см. стр. 82, 138), пе-роральных гипогликемизирующих средств (принимаемых через рот средств, понижающих уровень сахара в крови - см. стр. 567) и аллопуринола; ослабляет действие аскорбиновой кислоты.
Побочное действие. Кровотечения, алопеция (частичное или полное выпадение волос), лихорадка (резкое повышение температуры тела), рвота, диарея (понос), реакции повышенной чувствительности; редко -некроз (омертвение) кожных покровов.
Противопоказания. Кровотечения и заболевания с повышенным риском развития кровотечения: геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость); геморрагический инсульт (острое нарушение мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга); эрозивно-язвенные поражения (поверхностные дефекты слизистых оболочек) желудочно-кишечного тракта; туберкулез, опухоли бронхов, легких; травмы; предоперационное состояние; гематурия (кровь в моче); заболевания печени, сопровождающиеся дефицитом факторов свертывания крови. Беременность. Применение препарата возможно только в случаях крайней необходимости при следующих состояниях: выраженная недостаточность кровообращения, инфаркт миокарда при одновременной артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления), артериальная гипертензия с повышенным риском развития геморрагического инсульта, почечная недостаточность, кровоизлияния на глазном дне, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), послеродовой период, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. В прохладном месте.x
2i.SU ©® 2015